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價格範圍：TWD 2,293 到 TWD 7,167

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商品亮點

洛拉替尼是一种于2018年11月获美国FDA批准的新型第三代小分子ALK/ROS1双靶点抑制剂，属于处方药，需谨遵医嘱使用。

服務保障

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規格參數

商品規格
25mg*30片、100mg*30片
製造商
卢修斯制药
寄送方式
香港
SKU： 不提供 分類: 標籤: , , , 品牌：

商品資訊

日文名稱
劳拉替尼
英文名稱
Lorlatinib
中文名稱
劳拉替尼
通用名稱
Lorlatinib

規格參數

商品規格
25mg*30片、100mg*30片
製造商
卢修斯制药
寄送方式
香港

詳細說明

適應症

适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性且已扩散至身体其他部位的非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

作用機制

洛拉替尼是一种激酶抑制剂，体外实验表明其对ALK、ROS1、TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK均具有活性。洛拉替尼体外实验证实其对多种ALK酶突变体均有活性，包括一些在克唑替尼和其他ALK抑制剂治疗后肿瘤进展时检测到的突变。在皮下植入携带EML4与ALK变体1或ALK突变（包括在ALK抑制剂治疗后肿瘤进展时检测到的G1202R和I1171T突变）融合基因的肿瘤的小鼠模型中，给予洛拉替尼后，肿瘤显示出抗肿瘤活性。洛拉替尼还显示出抗肿瘤活性并能延长肿瘤的生存期。

藥理作用

12.1 作用机制 洛拉替尼是一种激酶抑制剂，体外实验表明其对ALK、ROS1、TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK均具有活性。洛拉替尼体外实验表明其对多种ALK酶突变体均有活性，包括一些在克唑替尼和其他ALK抑制剂治疗后肿瘤进展时检测到的突变。在皮下植入携带EML4与ALK变体1融合或ALK突变（包括在ALK抑制剂治疗后肿瘤进展时检测到的G1202R和I1171T突变）的肿瘤的小鼠中，给予洛拉替尼后，肿瘤显示出抗肿瘤活性。洛拉替尼还显示出抗肿瘤活性。

用法用量

2.1 患者选择 根据肿瘤标本中ALK基因阳性情况选择适合使用LORBRENA治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的患者[参见【适应症和用法】(1)和【临床研究】(14)]。有关FDA批准的用于检测NSCLC中ALK基因重排的检测方法的信息，请访问 推荐剂量 LORBRENA的推荐剂量为每日一次口服100 mg，餐前或餐后服用均可，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应[参见【临床药理学】(12.3)]。整片吞服，请勿咀嚼、压碎或掰开药片。

注意事項

5.1 与强效 CYP3A 诱导剂合用时发生严重肝毒性的风险 12 名健康受试者中有 10 名在接受单剂​​量 LORBRENA 治疗的同时，每日多次服用强效 CYP3A 诱导剂利福平，出现严重肝毒性。50% 的受试者出现 4 级丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 或天冬氨酸氨基转移酶 (AST) 升高，33% 的受试者出现 3 级 ALT 或 AST 升高，8% 的受试者出现 2 级 ALT 或 AST 升高。ALT 或 AST 升高在 3 天内出现，并在中位数为 15 天（7 至 34 天）后恢复至正常范围；3 级或 4 级 ALT 或 AST 升高的受试者中位恢复时间为 18 天，2 级 ALT 或 AST 升高的受试者中位恢复时间为 7 天 [参见药物相互作用 (7.1)]。服用强效CYP3A诱导剂的患者禁用LORBRENA。停用强效CYP3A诱导剂至少需等待强效CYP3A诱导剂血浆半衰期的3个周期。

禁忌

由于可能引起严重的肝毒性，LORBRENA 禁用于服用强效 CYP3A 诱导剂的患者[参见警告和注意事项（5.1）]。

藥物相互作用

7.1 其他药物对洛拉替尼的影响 强效CYP3A诱导剂 服用强效CYP3A诱导剂的患者禁用洛拉替尼[参见【禁忌症】(4)]。在开始服用洛拉替尼前，应停用强效CYP3A诱导剂，直至其血浆半衰期达到3个半衰期[参见【用法用量】(2.3)]。洛拉替尼与强效CYP3A诱导剂合用会降低洛拉替尼的血浆浓度[参见【临床药理学】(12.3)]，这可能会降低洛拉替尼的疗效。健康受试者服用洛拉替尼联合利福平（一种强效CYP3A诱导剂）后出现严重肝毒性。

不良反應

以下不良反应在说明书其他部分有描述：• 与强效 CYP3A 诱导剂合用时有发生严重肝毒性的风险[参见【警告和注意事项】(5.1)]• 中枢神经系统效应[参见【警告和注意事项】(5.2)]• 高脂血症[参见【警告和注意事项】(5.3)]• 房室传导阻滞[参见【警告和注意事项】(5.4)]• 间质性肺病/肺炎[参见【警告和注意事项】(5.5)]• 高血压[参见【警告和注意事项】(5.6)]• 高血糖[参见【警告和注意事项】(5.7)] 6.1 临床试验经验 由于临床试验是在各种不同的条件下进行的，因此无法将药物临床试验中观察到的不良反应发生率与预期发生率直接比较。

儲藏資訊

表 11 列出了 LORBRENA 的可用规格和包装规格：表 11 LORBRENA 片剂规格 (mg) 包装规格 NDC 说明 25 30 片装，带儿童安全盖 0069-0227-01 8 毫米圆形，棕褐色，速释薄膜包衣片，一面印有“Pfizer”，另一面印有“25”和“LLN” 25 120 片装，带儿童安全盖 0069-0227-03 8 毫米

說明書資訊

成份

11 说明 LORBRENA（劳拉替尼）是一种口服激酶抑制剂。分子式为C₂₁H₁₉FN₆O₂（无水形式），分子量为406.41道尔顿。化学名称为(10R)-7-氨基-12-氟-2,10,16-三甲基-15-氧代-10,15,16,17-四氢-2H-4,8-​​亚甲基吡唑并[4,3-h][2,5,11]苯并恶二氮杂环十四烷-3-腈。化学结构如下所示：劳拉替尼为白色至类白色粉末，pKa值为4.92。洛拉替尼在水性介质中的溶解度在 pH 2.55 至 pH 8.02 的范围内从 32.38 mg/mL 降低至 0.17 mg/mL。

性狀

3 剂型和规格 片剂： • 25 毫克：8 毫米圆形，棕褐色，速释，薄膜包衣，一面印有“Pfizer”，另一面印有“25”和“LLN” • 100 毫克：8.5 毫米 × 17 毫米椭圆形，淡紫色，速释，薄膜包衣，一面印有“Pfizer”，另一面印有“LLN 100” 片剂：25 毫克或 100 毫克。(3)

適應症

适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性且已扩散至身体其他部位的非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

規格

25mg*30片、100mg*30片

用法用量

2.1 患者选择 根据肿瘤标本中ALK基因阳性情况选择适合使用LORBRENA治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的患者[参见【适应症和用法】(1)和【临床研究】(14)]。有关FDA批准的用于检测NSCLC中ALK基因重排的检测方法的信息，请访问 推荐剂量 LORBRENA的推荐剂量为每日一次口服100 mg，餐前或餐后服用均可，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应[参见【临床药理学】(12.3)]。整片吞服，请勿咀嚼、压碎或掰开药片。

不良反應

以下不良反应在说明书其他部分有描述：• 与强效 CYP3A 诱导剂合用时有发生严重肝毒性的风险[参见【警告和注意事项】(5.1)]• 中枢神经系统效应[参见【警告和注意事项】(5.2)]• 高脂血症[参见【警告和注意事项】(5.3)]• 房室传导阻滞[参见【警告和注意事项】(5.4)]• 间质性肺病/肺炎[参见【警告和注意事项】(5.5)]• 高血压[参见【警告和注意事项】(5.6)]• 高血糖[参见【警告和注意事项】(5.7)] 6.1 临床试验经验 由于临床试验是在各种不同的条件下进行的，因此无法将药物临床试验中观察到的不良反应发生率与预期发生率直接比较。

禁忌

由于可能引起严重的肝毒性，LORBRENA 禁用于服用强效 CYP3A 诱导剂的患者[参见警告和注意事项（5.1）]。

注意事項

5.1 与强效 CYP3A 诱导剂合用时发生严重肝毒性的风险 12 名健康受试者中有 10 名在接受单剂​​量 LORBRENA 治疗的同时，每日多次服用强效 CYP3A 诱导剂利福平，出现严重肝毒性。50% 的受试者出现 4 级丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 或天冬氨酸氨基转移酶 (AST) 升高，33% 的受试者出现 3 级 ALT 或 AST 升高，8% 的受试者出现 2 级 ALT 或 AST 升高。ALT 或 AST 升高在 3 天内出现，并在中位数为 15 天（7 至 34 天）后恢复至正常范围；3 级或 4 级 ALT 或 AST 升高的受试者中位恢复时间为 18 天，2 级 ALT 或 AST 升高的受试者中位恢复时间为 7 天 [参见药物相互作用 (7.1)]。服用强效CYP3A诱导剂的患者禁用LORBRENA。停用强效CYP3A诱导剂至少需等待强效CYP3A诱导剂血浆半衰期的3个周期。

孕婦及哺乳期婦女用藥

8.1 妊娠风险概述 根据动物研究结果及其作用机制[参见临床药理学(12.1)]，LORBRENA在孕妇使用时可能对胚胎和胎儿造成损害。目前尚无LORBRENA用于孕妇的数据。在器官形成期，通过灌胃法向妊娠大鼠和兔子给予洛拉替尼，结果显示，当母体暴露量等于或低于基于AUC（参见数据）的推荐剂量100 mg每日一次的人体暴露量时，会导致畸形、着床后丢失增加和流产。应告知孕妇该药物对胎儿的潜在风险。在美国，

藥物相互作用

7.1 其他药物对洛拉替尼的影响 强效CYP3A诱导剂 服用强效CYP3A诱导剂的患者禁用洛拉替尼[参见【禁忌症】(4)]。在开始服用洛拉替尼前，应停用强效CYP3A诱导剂，直至其血浆半衰期达到3个半衰期[参见【用法用量】(2.3)]。洛拉替尼与强效CYP3A诱导剂合用会降低洛拉替尼的血浆浓度[参见【临床药理学】(12.3)]，这可能会降低洛拉替尼的疗效。健康受试者服用洛拉替尼联合利福平（一种强效CYP3A诱导剂）后出现严重肝毒性。

藥物濫用和藥物依賴

是否存在药物滥用、耐受或依赖风险，应以说明书和监管资料为准。对于影响中枢神经系统或需长期连续使用的药品，建议重点核对该章节。

藥物過量

如误服、超量使用或怀疑过量，请立即停止继续自行加量，并尽快联系医生、药师或急救机构处理。

臨床藥理

12 临床药理学 12.1 作用机制 洛拉替尼是一种激酶抑制剂，体外实验表明其对ALK、ROS1、TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK均具有活性。洛拉替尼体外实验表明其对多种ALK酶突变体均有活性，包括一些在克唑替尼和其他ALK抑制剂治疗后肿瘤进展时检测到的突变。在皮下植入携带EML4融合基因（融合基因包含ALK变体1或ALK突变，包括在ALK抑制剂治疗后肿瘤进展时检测到的G1202R和I1171T突变）的小鼠模型中，给予洛拉替尼后，小鼠肿瘤组织显示出抗肿瘤活性。洛拉替尼在颅内植入EML4-ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠模型中也表现出抗肿瘤活性并延长了生存期。洛拉替尼的总体抗肿瘤活性

藥理毒理

13 非临床毒理学 13.1 致癌性、致突变性和生殖损害 尚未对劳拉替尼进行致癌性研究。劳拉替尼在人淋巴母细胞TK6的体外试验中显示出非整倍体性，并且在大鼠骨髓中显示出微核形成阳性。劳拉替尼在体外细菌回复突变（Ames）试验中未显示出致突变性。尚未对劳拉替尼进行专门的生殖损害研究。在重复给药毒性研究中，观察到男性生殖器官出现异常，包括睾丸、附睾和前列腺重量降低；睾丸小管变性/萎缩；前列腺萎缩；在大鼠和狗中，分别以 15 mg/kg/天和 7 mg/kg/天的剂量引起附睾炎症（根据 AUC，分别约为推荐剂量 100 mg 下人类暴露量的 8 倍和 2 倍）。

臨床試驗

14 项临床研究 既往未接受治疗的ALK阳性转移性非小细胞肺癌（CROWN研究） 一项开放标签、随机、阳性对照、多中心研究（研究B7461006；NCT03052608）证实了LORBRENA治疗既往未接受过转移性疾病全身治疗的ALK阳性非小细胞肺癌患者的疗效。入组患者需ECOG体能状态评分为0-2分，且经VENTANA ALK (D5F3) CDx检测确诊为ALK阳性非小细胞肺癌。神经系统稳定的患者，无论是否接受过治疗，只要存在无症状的中枢神经系统转移（包括软脑膜转移），均符合入组条件。患者需在随机分组前至少2周（立体定向或局部放射治疗）或4周（全脑放射治疗）完成放射治疗。患有严重急性或慢性精神疾病的患者，包括近期

儲藏資訊

表 11 列出了 LORBRENA 的可用规格和包装规格：表 11 LORBRENA 片剂规格 (mg) 包装规格 NDC 说明 25 30 片装，带儿童安全盖 0069-0227-01 8 毫米圆形，棕褐色，速释薄膜包衣片，一面印有“Pfizer”，另一面印有“25”和“LLN” 25 120 片装，带儿童安全盖 0069-0227-03 8 毫米

商品評價 (11)

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包装状态正常，到手后检查没有问题。

商品說明

適應症

适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性且已扩散至身体其他部位的非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

作用機制

洛拉替尼是一种激酶抑制剂，体外实验表明其对ALK、ROS1、TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK均具有活性。洛拉替尼体外实验证实其对多种ALK酶突变体均有活性，包括一些在克唑替尼和其他ALK抑制剂治疗后肿瘤进展时检测到的突变。在皮下植入携带EML4与ALK变体1或ALK突变（包括在ALK抑制剂治疗后肿瘤进展时检测到的G1202R和I1171T突变）融合基因的肿瘤的小鼠模型中，给予洛拉替尼后，肿瘤显示出抗肿瘤活性。洛拉替尼还显示出抗肿瘤活性并能延长肿瘤的生存期。

藥理作用

12.1 作用机制 洛拉替尼是一种激酶抑制剂，体外实验表明其对ALK、ROS1、TYK1、FER、FPS、TRKA、TRKB、TRKC、FAK、FAK2和ACK均具有活性。洛拉替尼体外实验表明其对多种ALK酶突变体均有活性，包括一些在克唑替尼和其他ALK抑制剂治疗后肿瘤进展时检测到的突变。在皮下植入携带EML4与ALK变体1融合或ALK突变（包括在ALK抑制剂治疗后肿瘤进展时检测到的G1202R和I1171T突变）的肿瘤的小鼠中，给予洛拉替尼后，肿瘤显示出抗肿瘤活性。洛拉替尼还显示出抗肿瘤活性。

用法用量

2.1 患者选择 根据肿瘤标本中ALK基因阳性情况选择适合使用LORBRENA治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的患者[参见【适应症和用法】(1)和【临床研究】(14)]。有关FDA批准的用于检测NSCLC中ALK基因重排的检测方法的信息，请访问 推荐剂量 LORBRENA的推荐剂量为每日一次口服100 mg，餐前或餐后服用均可，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应[参见【临床药理学】(12.3)]。整片吞服，请勿咀嚼、压碎或掰开药片。

注意事項

5.1 与强效 CYP3A 诱导剂合用时发生严重肝毒性的风险 12 名健康受试者中有 10 名在接受单剂​​量 LORBRENA 治疗的同时，每日多次服用强效 CYP3A 诱导剂利福平，出现严重肝毒性。50% 的受试者出现 4 级丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 或天冬氨酸氨基转移酶 (AST) 升高，33% 的受试者出现 3 级 ALT 或 AST 升高，8% 的受试者出现 2 级 ALT 或 AST 升高。ALT 或 AST 升高在 3 天内出现，并在中位数为 15 天（7 至 34 天）后恢复至正常范围；3 级或 4 级 ALT 或 AST 升高的受试者中位恢复时间为 18 天，2 级 ALT 或 AST 升高的受试者中位恢复时间为 7 天 [参见药物相互作用 (7.1)]。服用强效CYP3A诱导剂的患者禁用LORBRENA。停用强效CYP3A诱导剂至少需等待强效CYP3A诱导剂血浆半衰期的3个周期。

禁忌

由于可能引起严重的肝毒性，LORBRENA 禁用于服用强效 CYP3A 诱导剂的患者[参见警告和注意事项（5.1）]。

藥物相互作用

7.1 其他药物对洛拉替尼的影响 强效CYP3A诱导剂 服用强效CYP3A诱导剂的患者禁用洛拉替尼[参见【禁忌症】(4)]。在开始服用洛拉替尼前，应停用强效CYP3A诱导剂，直至其血浆半衰期达到3个半衰期[参见【用法用量】(2.3)]。洛拉替尼与强效CYP3A诱导剂合用会降低洛拉替尼的血浆浓度[参见【临床药理学】(12.3)]，这可能会降低洛拉替尼的疗效。健康受试者服用洛拉替尼联合利福平（一种强效CYP3A诱导剂）后出现严重肝毒性。

不良反應

以下不良反应在说明书其他部分有描述：• 与强效 CYP3A 诱导剂合用时有发生严重肝毒性的风险[参见【警告和注意事项】(5.1)]• 中枢神经系统效应[参见【警告和注意事项】(5.2)]• 高脂血症[参见【警告和注意事项】(5.3)]• 房室传导阻滞[参见【警告和注意事项】(5.4)]• 间质性肺病/肺炎[参见【警告和注意事项】(5.5)]• 高血压[参见【警告和注意事项】(5.6)]• 高血糖[参见【警告和注意事项】(5.7)] 6.1 临床试验经验 由于临床试验是在各种不同的条件下进行的，因此无法将药物临床试验中观察到的不良反应发生率与预期发生率直接比较。

儲藏資訊

表 11 列出了 LORBRENA 的可用规格和包装规格：表 11 LORBRENA 片剂规格 (mg) 包装规格 NDC 说明 25 30 片装，带儿童安全盖 0069-0227-01 8 毫米圆形，棕褐色，速释薄膜包衣片，一面印有“Pfizer”，另一面印有“25”和“LLN” 25 120 片装，带儿童安全盖 0069-0227-03 8 毫米

附加資訊

規格

25mg*30片, 100mg*30片