卢修斯 替沃扎尼 Tivozanib 在线购买

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商品亮点

替沃扎尼(Tivozanib)是一种靶向血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2和VEGFR-3的处方药,于2017年8月24日获欧盟委员会批准上市,2021年3月10日获美国食品药品监督管理局(FDA)批准,使用时应谨遵医嘱。

服务保障

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规格参数

商品规格
0.89mg*21粒、1.34mg*21粒
制造商
卢修斯制药
邮寄方式
香港
SKU: N/A 分类: 标签: , , , 品牌:

商品信息

日文名称
替沃扎尼
英文名称
Tivozanib
中文名称
替沃扎尼
通用名称
Tivozanib

规格参数

商品规格
0.89mg*21粒、1.34mg*21粒
制造商
卢修斯制药
邮寄方式
香港

详细说明

适应症状

两次或两次以上既往全身治疗后的复发性或难治性晚期肾细胞癌(RCC)。

作用机制

Tivozanib的具体作用机制应以该品种正式说明书中的药理与作用机制章节为准。对于需要长期管理或联合治疗的品种,建议结合医生给出的诊疗目标、监测指标和复诊安排综合判断。

药理作用

会随有效成分、剂型、给药频次及是否联合其他药物而变化。使用前建议核对说明书中的药效学、药代动力学、起效时间、半衰期及特殊人群用药信息,并结合肝肾功能、年龄和基础疾病情况进行评估。

用法用量

2 剂量和用法 推荐剂量:每日一次,每次1.34 mg,可随餐服用或空腹服用,连续治疗21天,然后停药7天(28天为一个周期),直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。(2.1) 可能需要暂停用药和/或减少剂量以控制不良反应。(2.2) 对于中度肝功能损害患者,剂量应减少至0.89 mg,连续治疗21天,然后停药7天(28天为一个周期)。(2.3) 2.1 推荐剂量 FOTIVDA的推荐剂量为每日一次口服1.34 mg,连续治疗21天,然后停药7天,以28天为一个周期。持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。FOTIVDA可随餐服用或空腹服用。

注意事项

5 警告和注意事项 高血压和高血压危象:开始使用福替尼(FOTIVDA)前应控制血压。监测高血压并根据需要进行治疗。如果尽管使用降压药物仍持续存在高血压,则应减少福替尼的剂量。(5.1) 心力衰竭:在福替尼治疗期间,应监测心力衰竭的体征或症状。(5.2) 心肌缺血和动脉血栓栓塞事件:密切监测发生这些事件风险增加的患者。如果发生严重的动脉血栓栓塞事件,例如心肌梗死和卒中,应永久停止使用福替尼。

禁忌

如已知对本品或其任一成分过敏,通常不建议使用。孕妇、哺乳期人群、儿童、老年人以及存在严重肝肾功能异常、活动性感染或重大基础疾病者,是否适用需以正式说明书和专业医疗意见为准。

药物相互作用

合并使用其他处方药、非处方药、草本制剂、保健品或酒精前,应先核对说明书中的相互作用章节。尤其是影响肝药酶、肾排泄、血糖、血压、凝血功能或中枢神经系统的药物,可能需要额外监测或调整方案。

不良反应

用药后可能出现与剂量、疗程、个体耐受性或联合治疗相关的不良反应。若出现持续恶心、呕吐、腹泻、皮疹、头晕、心悸、异常出血、明显乏力或其他无法耐受的症状,应尽快咨询医生并根据指导处理。

储藏信息

请按说明书标示的温度、避光和防潮要求储存,并放置在儿童不能接触的地方。

说明书信息

成份

11 说明 替沃扎尼是一种激酶抑制剂。其活性成分盐酸替沃扎尼的化学名称为1-{2-氯-4-[(6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基]苯基}-3-(5-甲基异噁唑-3-基)脲盐酸盐水合物。分子式为C₂₂H₁₉ClN₄O₅·HCl·H₂O,分子量为509.34道尔顿。化学结构式如下:盐酸替沃扎尼为白色至浅棕色结晶性粉末,几乎不溶于水(0.09 mg/mL)。FOTIVDA 1.34 mg胶囊含有1.5 mg盐酸替沃扎尼(相当于1.34 mg替沃扎尼),辅料为甘露醇和硬脂酸镁。

性状

3 剂型和规格 胶囊:1.34 毫克:亮黄色不透明胶囊帽,印有深蓝色“TIVZ”字样;亮黄色不透明胶囊体,印有深蓝色“SD”字样。0.89 毫克:深蓝色不透明胶囊帽,印有黄色“TIVZ”字样;亮黄色不透明胶囊体,印有深蓝色“LD”字样。胶囊:1.34 毫克和 0.89 毫克 ( 3 )

适应症

两次或两次以上既往全身治疗后的复发性或难治性晚期肾细胞癌(RCC)。

规格

0.89mg*21粒、1.34mg*21粒

用法用量

2 剂量和用法 推荐剂量:每日一次,每次1.34 mg,可随餐服用或空腹服用,连续治疗21天,然后停药7天(28天为一个周期),直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。(2.1) 可能需要暂停用药和/或减少剂量以控制不良反应。(2.2) 对于中度肝功能损害患者,剂量应减少至0.89 mg,连续治疗21天,然后停药7天(28天为一个周期)。(2.3) 2.1 推荐剂量 FOTIVDA的推荐剂量为每日一次口服1.34 mg,连续治疗21天,然后停药7天,以28天为一个周期。持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。FOTIVDA可随餐服用或空腹服用。

不良反应

用药后可能出现与剂量、疗程、个体耐受性或联合治疗相关的不良反应。若出现持续恶心、呕吐、腹泻、皮疹、头晕、心悸、异常出血、明显乏力或其他无法耐受的症状,应尽快咨询医生并根据指导处理。

禁忌

如已知对本品或其任一成分过敏,通常不建议使用。孕妇、哺乳期人群、儿童、老年人以及存在严重肝肾功能异常、活动性感染或重大基础疾病者,是否适用需以正式说明书和专业医疗意见为准。

注意事项

5 警告和注意事项 高血压和高血压危象:开始使用福替尼(FOTIVDA)前应控制血压。监测高血压并根据需要进行治疗。如果尽管使用降压药物仍持续存在高血压,则应减少福替尼的剂量。(5.1) 心力衰竭:在福替尼治疗期间,应监测心力衰竭的体征或症状。(5.2) 心肌缺血和动脉血栓栓塞事件:密切监测发生这些事件风险增加的患者。如果发生严重的动脉血栓栓塞事件,例如心肌梗死和卒中,应永久停止使用福替尼。

孕妇及哺乳期妇女用药

8.1 妊娠风险概述 根据动物研究结果及其作用机制,FOTIVDA 在用于孕妇时可能对胎儿造成伤害[参见临床药理学 (12.1)]。目前尚无关于 FOTIVDA 用于孕妇的数据,因此无法评估药物相关风险。在胚胎-胎儿发育研究中,在器官形成期对妊娠动物口服替沃扎尼,即使剂量低于按 mg/m² 计算的最大推荐临床剂量,也会导致母体毒性、胎儿畸形和胚胎-胎儿死亡[参见数据]。应告知孕妇该药物对胎儿的潜在风险。对于目标人群,主要出生缺陷和流产的背景风险估计值尚不清楚。

药物相互作用

合并使用其他处方药、非处方药、草本制剂、保健品或酒精前,应先核对说明书中的相互作用章节。尤其是影响肝药酶、肾排泄、血糖、血压、凝血功能或中枢神经系统的药物,可能需要额外监测或调整方案。

药物滥用和药物依赖

是否存在药物滥用、耐受或依赖风险,应以说明书和监管资料为准。对于影响中枢神经系统或需长期连续使用的药品,建议重点核对该章节。

药物过量

10. 过量服用 过量服用FOTIVDA可导致严重高血压和高血压危象,甚至可能导致死亡[参见【警告和注意事项】(5.1)]。在临床研究中,有3名患者意外接受了≥2.68 mg(≥推荐剂量的2倍)的FOTIVDA。其中1名患者每日两次服用8.9 mg的FOTIVDA,出现高血压危象并伴有严重高血压性视网膜病变;另1名患者一天内三次服用1.34 mg的FOTIVDA,出现致命性失控性高血压;还有1名患者一天内两次服用1.34 mg的FOTIVDA,出现持续性高血压,持续超过5天。目前尚无针对FOTIVDA过量的特效治疗方法或解毒剂。如怀疑过量服用,应暂停使用FO。

临床药理

12 临床药理学 12.1 作用机制 替沃扎尼是一种酪氨酸激酶抑制剂。体外细胞激酶活性测定表明,替沃扎尼在临床相关浓度下可抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR)-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3 的磷酸化,并抑制其他激酶,包括 c-kit 和 PDGFR β。在小鼠和大鼠肿瘤异种移植模型中,替沃扎尼可抑制包括人肾细胞癌在内的多种肿瘤细胞类型的血管生成、血管通透性和肿瘤生长。12.2 药效学 暴露-反应关系 替沃扎尼的暴露-反应关系和药效学反应的时间进程尚未完全阐明。心脏电生理学 在推荐剂量的 FOTIVDA 下,未观察到 QTc 间期出现显著的平均延长(即 20 毫秒)。

药理毒理

13 非临床毒理学 13.1 致癌性、致突变性和生殖损害 尚未对替沃扎尼进行致癌性研究。替沃扎尼在细菌回复突变(Ames)试验中未显示致突变性,在体外中国仓鼠卵巢细胞细胞遗传学试验或体内小鼠骨髓微核试验中也未显示致染色体断裂性。在评估交配和生育参数的动物研究中,大鼠口服剂量≥0.03 mg/kg/天(按mg/m²计算,为最大推荐临床剂量的0.2倍)与附睾和睾丸重量增加相关,而剂量≥0.3 mg/kg/天(按mg/m²计算,为最大推荐临床剂量的2倍)则导致交配减少和不育。当剂量 ≥ 0.1 mg/kg/天(按 mg/m² 计算,是最大推荐临床剂量的 0.7 倍)时,胚胎致死率有所增加。

临床试验

14 项临床研究 FOTIVDA 的疗效在 TIVO-3 (NCT02627963) 研究中进行了评估。TIVO-3 是一项随机 (1:1)、开放标签、多中心试验,旨在比较 FOTIVDA 与索拉非尼在复发或难治性晚期肾细胞癌 (RCC) 患者中的疗效。这些患者既往接受过 2 或 3 种全身治疗,其中包括至少一种除索拉非尼或替沃扎尼以外的 VEGFR 激酶抑制剂。患者被随机分配接受 FOTIVDA 1.34 mg 口服,每日一次,连续治疗 21 天,停药 7 天,以 28 天为一个周期;或接受索拉非尼 400 mg 口服,每日两次,持续用药,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。随机分组按既往治疗方案(两种激酶抑制剂[KI]、一种KI联合一种免疫检查点抑制剂或一种KI联合其他全身性药物)和国际转移性肾细胞癌数据库联盟(IMDC)预后评分进行分层。排除患者。

储藏信息

请按说明书标示的温度、避光和防潮要求储存,并放置在儿童不能接触的地方。

商品评价 (16)

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商品说明

适应症状

两次或两次以上既往全身治疗后的复发性或难治性晚期肾细胞癌(RCC)。

作用机制

Tivozanib的具体作用机制应以该品种正式说明书中的药理与作用机制章节为准。对于需要长期管理或联合治疗的品种,建议结合医生给出的诊疗目标、监测指标和复诊安排综合判断。

药理作用

会随有效成分、剂型、给药频次及是否联合其他药物而变化。使用前建议核对说明书中的药效学、药代动力学、起效时间、半衰期及特殊人群用药信息,并结合肝肾功能、年龄和基础疾病情况进行评估。

用法用量

2 剂量和用法 推荐剂量:每日一次,每次1.34 mg,可随餐服用或空腹服用,连续治疗21天,然后停药7天(28天为一个周期),直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。(2.1) 可能需要暂停用药和/或减少剂量以控制不良反应。(2.2) 对于中度肝功能损害患者,剂量应减少至0.89 mg,连续治疗21天,然后停药7天(28天为一个周期)。(2.3) 2.1 推荐剂量 FOTIVDA的推荐剂量为每日一次口服1.34 mg,连续治疗21天,然后停药7天,以28天为一个周期。持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。FOTIVDA可随餐服用或空腹服用。

注意事项

5 警告和注意事项 高血压和高血压危象:开始使用福替尼(FOTIVDA)前应控制血压。监测高血压并根据需要进行治疗。如果尽管使用降压药物仍持续存在高血压,则应减少福替尼的剂量。(5.1) 心力衰竭:在福替尼治疗期间,应监测心力衰竭的体征或症状。(5.2) 心肌缺血和动脉血栓栓塞事件:密切监测发生这些事件风险增加的患者。如果发生严重的动脉血栓栓塞事件,例如心肌梗死和卒中,应永久停止使用福替尼。

禁忌

如已知对本品或其任一成分过敏,通常不建议使用。孕妇、哺乳期人群、儿童、老年人以及存在严重肝肾功能异常、活动性感染或重大基础疾病者,是否适用需以正式说明书和专业医疗意见为准。

药物相互作用

合并使用其他处方药、非处方药、草本制剂、保健品或酒精前,应先核对说明书中的相互作用章节。尤其是影响肝药酶、肾排泄、血糖、血压、凝血功能或中枢神经系统的药物,可能需要额外监测或调整方案。

不良反应

用药后可能出现与剂量、疗程、个体耐受性或联合治疗相关的不良反应。若出现持续恶心、呕吐、腹泻、皮疹、头晕、心悸、异常出血、明显乏力或其他无法耐受的症状,应尽快咨询医生并根据指导处理。

储藏信息

请按说明书标示的温度、避光和防潮要求储存,并放置在儿童不能接触的地方。

附加信息

规格

0.89mg*21粒, 1.34mg*21粒