商品説明
作用機序
12.1 作用機序 在非临床研究中，塞利尼索通过阻断核输出蛋白1 (XPO1) 可逆地抑制肿瘤抑制蛋白 (TSP)、生长调节因子和致癌蛋白mRNA的核输出。塞利尼索对XPO1的抑制导致TSP在细胞核内积累，并降低多种癌蛋白（如c-myc和细胞周期蛋白D1）的表达，从而导致细胞周期阻滞和癌细胞凋亡。塞利尼索在体外多发性骨髓瘤细胞中表现出促凋亡活性，并在小鼠多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。塞利尼索与地塞米松或硼替佐米联合用药在体外多发性骨髓瘤中表现出协同细胞毒性作用，并在体内小鼠多发性骨髓瘤异种移植模型中增强了抗肿瘤活性，包括对蛋白质耐药的模型。
薬理作用
12 临床药理学 12.1 作用機序 在非临床研究中，塞利尼索通过阻断核输出蛋白1 (XPO1) 可逆地抑制肿瘤抑制蛋白 (TSP)、生长调节因子和致癌蛋白mRNA的核输出。塞利尼索对XPO1的抑制导致TSP在细胞核内积累，并降低多种癌蛋白（如c-myc和细胞周期蛋白D1）的表达，进而导致细胞周期阻滞和癌细胞凋亡。体外实验表明，塞利尼索对多发性骨髓瘤细胞具有促凋亡活性，并且在小鼠多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。体外实验表明，塞利尼索与地塞米松或硼替佐米联合用药对多发性骨髓瘤具有协同细胞毒性作用，并且在体内小鼠多发性骨髓瘤异种移植模型中，包括对蛋白酶体抑制剂耐药的模型，均显示出增强的抗肿瘤活性。 12.2 药效学 增加
用法用量
• 完全按照您的医疗保健提供者的处方服用SALLYDX 和地塞米松。 • 您的医疗保健提供者会告诉您服用多少SALLYDX 以及何时服用。 在未先与您的医疗保健提供者交谈之前，请勿改变您的剂量或停止服用 SALLYDX。 • 用水吞服整片SALLYDX。 不要打破、咀嚼、压碎或分开药片。 • 务必在使用SALLYDX 治疗之前和期间服用您的医疗保健提供者开出的任何药物，以帮助预防恶心和呕吐。 如果处方药不能控制您的恶心和呕吐，请告诉您的医疗保健提供者。 • 在使用SALLYDX 治疗期间，喝足够的液体以帮助防止脱水和摄入足够的卡路里以帮助防止体重减轻对您来说很重要。 如果这对您来说是个问题，请咨询您的医疗保健提供者。 • 如果您错过了一剂 SALLYDX，请在下一个定期安排的日期和时间服用下一剂。 • 如果您在服用一剂SALLYDX 后呕吐，请勿服用额外剂量。 在下一个定期安排的日期和时间服用下一剂。 • 如果您服用过多SALLYDX，请立即致电您的医疗保健提供者。
薬物相互作用
合并使用其他处方药、非处方药、草本制剂、保健品或酒精前，应先核对说明书中的相互作用章节。尤其是影响肝药酶、肾排泄、血糖、血压、凝血功能或中枢神经系统的药物，可能需要额外监测或调整方案。
副作用
• 血小板计数低。 低血小板计数在 SALLYDX 中很常见，会导致严重的出血，有时甚至会导致死亡。 您的医疗保健提供者可能会为您的低血小板计数开出血小板输注或其他治疗方法。 如果您在 SALLYDX 治疗期间有任何出血或容易瘀伤，请立即告诉您的医疗保健提供者。 • 白细胞计数低。 低白细胞计数在 SALLYDX 中很常见，有时可能很严重。 在使用 SALLYDX 治疗期间，您感染细菌的风险可能会增加。 如果您有感染的体征或症状，您的医疗保健提供者可能会开抗生素，或者在需要时开某些药物来帮助增加您的白细胞计数。 您的医疗保健提供者将在您开始服用 SALLYDX 之前进行血液检查，通常在治疗的前 2 个月进行，然后根据需要在治疗期间监测您的副作用。 如果您在 SALLYDX 治疗期间出现某些副作用，您的医疗保健提供者可能会改变您的 SALLYDX 剂量、停止您的治疗一段时间或完全停止您的治疗。 • 恶心和呕吐。 恶心和呕吐在 SALLYDX 中很常见，有时可能很严重。 恶心和呕吐可能会影响您进食和饮水的能力。 您可能会流失过多的体液和体内盐分（电解质），并可能面临脱水的风险。 您可能需要接受静脉 (IV) 液或其他治疗以帮助防止脱水。 您的医疗保健提供者将开出抗恶心药物，供您在开始使用 SALLYDX 之前和治疗期间服用。 • 腹泻。 腹泻在 SALLYDX 中很常见，有时可能很严重。 您可能会流失过多的体液和体内盐分（电解质），并可能面临脱水的风险。 您可能需要接受静脉输液或其他治疗以帮助防止脱水。 您的医疗保健提供者会根据需要为您开止泻药。 • 食欲不振和体重减轻。 食欲不振和体重减轻在 SALLYDX 中很常见，有时可能很严重。 如果您食欲下降或食欲不振，并且您注意到自己正在减肥，请告诉您的医疗保健提供者。 您的医疗保健提供者可能会开出有助于增加食欲的药物或开出其他类型的营养支持。 • 降低血液中的钠含量。 使用 SALLYDX 时血液中的钠含量降低很常见，但有时也很严重。 您可能没有任何症状。 您的医疗保健提供者可能会与您讨论您的饮食，并根据您血液中的钠含量为您开静脉输液或盐片。 • 感染。 感染在 SALLYDX 中很常见，而且可能很严重，有时甚至会导致死亡。 SALLYDX 可引起感染，包括上呼吸道感染、肺炎和全身感染（败血症）。 在使用 SALLYDX 治疗期间，如果您有任何感染迹象或症状，如咳嗽、发冷或发烧，请立即告诉您的医疗保健提供者。 • 神经系统副作用。 SALLYDX 会导致头晕、昏厥、警觉性下降和精神状态变化，包括意识混乱对周围事物的意识下降（精神错乱）。 这些问题有时可能很严重。 如果您出现任何这些体征或症状，请立即告诉您的医疗保健提供者。 SALLYDX 的Common side effects包括： • 疲倦 • 红细胞计数低（贫血）。 症状可能包括疲倦和呼吸急促。 • 便秘 • 气促 SALLYDX 可能会导致男性和女性的生育问题，这可能会影响您生育孩子的能力。 如果您担心生育问题，请咨询您的医疗保健提供者。 这些并不是 SALLYDX 的所有可能副作用。
