索托拉西布錠 SOTOLDX Sotorasib 120mg

索托拉西布錠 SOTOLDX Sotorasib 120mg

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商品亮點

2021年5月29日，美国FDA宣布加速批准索拓拉西AMG510（Sotorasib）上市，用于治疗肿瘤携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这些患者至少接受过一种前期全身性治疗。这是全球首款靶向特定KRAS基因突变的抗癌疗法。

服務保障

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規格參數

商品規格
120mg*56片
製造商
老挝大熊制药
寄送方式
老挝
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商品資訊

英文名稱
Sotorasib 120mg
中文名稱
索托拉西布片 产品名称：SOTOLDX
通用名稱
SOTOLDX

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120mg*56片
製造商
老挝大熊制药
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老挝

詳細說明

適應症

SOTOLDX 是一种处方药，用于治疗成人非小细胞肺癌 (NSCLC)： • 已经扩散到身体的其他部位或无法通过手术去除 • 其肿瘤具有异常的 KRAS G12C 基因 • 之前至少接受过一次癌症治疗的人。 您的医疗保健提供者将进行测试以确保 SOTOLDX 适合您。 尚不清楚 SOTOLDX 对儿童是否安全有效。

作用機制

12.1 作用机制 索托拉西布是一种KRAS G12C抑制剂，KRAS G12C是RAS GTP酶KRAS的一种肿瘤特异性突变致癌形式。索托拉西布与KRAS G12C独特的半胱氨酸残基形成不可逆的共价键，使该蛋白处于失活状态，从而阻断下游信号传导，而不影响野生型KRAS。索托拉西布仅在KRAS G12C肿瘤细胞系中阻断KRAS信号传导、抑制细胞生长并促进细胞凋亡。索托拉西布在体外和体内均能抑制KRAS G12C，且脱靶活性极低。在小鼠肿瘤异种移植模型中，索托拉西布治疗可导致肿瘤消退并延长生存期，且与KRAS G12C模型中的抗肿瘤免疫相关。

藥理作用

12 临床药理学 12.1 作用机制 索托拉西布是一种KRAS G12C抑制剂，KRAS G12C是RAS GTP酶KRAS的一种肿瘤特异性突变致癌形式。索托拉西布与KRAS G12C独特的半胱氨酸残基形成不可逆的共价键，使该蛋白处于非活性状态，从而阻止下游信号传导，而不影响野生型KRAS。索托拉西布仅在KRAS G12C肿瘤细胞系中阻断KRAS信号传导、抑制细胞生长并促进细胞凋亡。索托拉西布在体外和体内均能抑制KRAS G12C，且脱靶活性极低。在小鼠肿瘤异种移植模型中，索托拉西布治疗可导致肿瘤消退并延长生存期，且与KRAS G12C模型中的抗肿瘤免疫相关。

用法用量

• 完全按照您的医疗保健提供者告诉您的方式服用SOTOLDX。 除非您的医疗保健提供者告诉您，否则不要改变您的剂量或停止服用 SOTOLDX。 • 每天大约在同一时间服用SOTOLDX 1 次。 • 您可以随餐或单独服用SOTOLDX。 • 整片吞服SOTOLDX 药片。 不要咀嚼、压碎或分开药片。 • 如果您无法吞服整个 SOTOLDX 药片： o 将每日剂量的 SOTOLDX 放入一杯 4 盎司（120 毫升）非碳酸室温水中，不要压碎药片。 不要使用任何其他液体。 o 搅拌直到药片变成小块（药片不会完全溶解）。 混合物的颜色可以是淡黄色到亮黄色。 o 立即或在准备后 2 小时内饮用 SOTOLDX 和水的混合物。 不要咀嚼片剂。 o 用额外的 4 盎司（120 毫升）水冲洗玻璃杯并饮用，以确保您服用了全剂量的 SOTOLDX。 o 如果您不立即饮用混合物，请在饮用前再次搅拌混合物。 • 如果您服用抗酸药，请在服用抗酸药前 4 小时或服用后 10 小时服用 SOTOLDX。 • 如果您错过了一剂 SOTOLDX，请在记起时尽快服用该剂量。 如果已经超过 6 小时，则不要服用该剂量。 第二天在您定期安排的时间服用下一剂。 不要同时服用 2 剂来弥补错过的剂量。 • 如果您在服用一剂 SOTOLDX 后呕吐，请勿服用额外剂量。 第二天在您定期安排的时间服用下一剂。

注意事項

5 警告和注意事项 肝毒性：治疗的前3个月，每3周监测一次肝功能，之后根据临床需要每月监测一次。考虑使用全身性糖皮质激素，并根据病情严重程度暂停、减少剂量或永久停用LUMAKRAS。(2.3, 5.1) 间质性肺病 (ILD)/肺炎：监测新出现的或加重的肺部症状。如怀疑ILD/肺炎，应立即暂停使用LUMAKRAS；如未发现其他ILD/肺炎的潜在病因，则应永久停用。(2.3, 5.2) 5.1 肝毒性 LUMAKRAS可引起肝毒性，并导致丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 或天冬氨酸氨基转移酶 (AST) 升高，进而可能导致药物性肝损伤和肝炎。在接受单药LUMAKRAS 960 mg治疗的非小细胞肺癌患者的汇总安全性人群中[参见不良反应(6.1)]，27%的患者发生肝毒性，其中16%为≥10级。

禁忌

4. 禁忌症 无。无。(4)

藥物相互作用

7 药物相互作用 抑酸剂：避免与质子泵抑制剂 (PPI) 和 H₂ 受体拮抗剂合用。如果必须避免使用抑酸剂，应在局部使用抗酸剂前 4 小时或后 10 小时服用 LUMAKRAS。(2.4, 7.1) 强效 CYP3A4 诱导剂：避免与强效 CYP3A4 诱导剂合用。(7.1) CYP3A4 底物：避免与 CYP3A4 底物合用，因为即使是最小的浓度变化也可能导致底物治疗失败。如果必须合用，应根据处方信息调整底物的剂量。

不良反應

SOTOLDX 可能会导致严重的副作用，包括： • 肝脏问题。 SOTOLDX 可能导致肝血检查结果异常。 您的医疗保健提供者应在开始使用 SOTOLDX 之前和期间进行血液检查，以检查您的肝功能。 如果您有任何肝脏问题的体征或症状，请以正确的方式告诉您的医疗保健提供者，包括： o 你的皮肤或眼睛的白色部分变黄（黄疸） o 恶心或呕吐 o 流血或瘀伤 o 深色或“茶色”尿液 o 食欲不振 o 浅色大便（排便） o 疲倦或虚弱 o 胃部右侧（腹部）疼痛、酸痛或压痛 • 肺部或呼吸问题。 SOTOLDX 可能导致肺部炎症，从而导致死亡。 如果您出现新的或恶化的呼吸急促、咳嗽或发烧，请立即告诉您的医疗保健提供者或获得紧急医疗帮助。 如果您出现副作用，您的医疗保健提供者可能会改变您的剂量、暂时停止或永久停止使用 SOTOLDX 进行治疗。 SOTOLDX 最常见的副作用包括： o 腹泻 o 肝脏问题 o 肌肉或骨骼疼痛 o 咳嗽 o 恶心 o 肝功能测试的变化 o 疲倦 o 某些其他血液测试的变化 这些并不是 SOTOLDX 的所有可能副作用。

儲藏資訊

• 将SOTOLDX 储存在68°F 至68°F（20°C 至30°C）的室温下。 • 瓶身带有儿童防护盖。 将 SOTOLDX 和所有药物放在儿童接触不到的地方。

說明書資訊

成份

11 描述 索托拉西布是一种 RAS GTP 酶家族抑制剂。其分子式为 C₃₀H₃₀F₂N₆O₃，分子量为 560.6 g/mol。索托拉西布的化学名称为 6-氟-7-(2-氟-6-羟基苯基)-(1M)-1-[4-甲基-2-(丙-2-基)吡啶-3-基]-4-[(2S)-2-甲基-4-(丙-2-烯酰基)哌嗪-1-基]吡啶并[2,3-d]嘧啶-2(1H)-酮。索托拉西布的化学结构如下所示：索托拉西布的 pKa 值分别为 8.06 和 4.56。在 pH 1.2 至 6.8 的范围内，sotorasib 在水性介质中的溶解度从 1.3 mg/mL 降低至 0.03 mg/mL。

性狀

3. 剂型和规格：片剂：320毫克，米色，椭圆形，速释，薄膜包衣，一面刻有“AMG”，另一面刻有“320”。片剂：240毫克，黄色，椭圆形，速释，薄膜包衣，一面刻有“AMG”，另一面刻有“240”。片剂：120毫克，黄色，长方形，速释，薄膜包衣，一面刻有“AMG”，另一面刻有“120”。片剂：320毫克、240毫克、120毫克。

適應症

SOTOLDX 是一种处方药，用于治疗成人非小细胞肺癌 (NSCLC)： • 已经扩散到身体的其他部位或无法通过手术去除 • 其肿瘤具有异常的 KRAS G12C 基因 • 之前至少接受过一次癌症治疗的人。 您的医疗保健提供者将进行测试以确保 SOTOLDX 适合您。 尚不清楚 SOTOLDX 对儿童是否安全有效。

規格

120mg*56片

用法用量

• 完全按照您的医疗保健提供者告诉您的方式服用SOTOLDX。 除非您的医疗保健提供者告诉您，否则不要改变您的剂量或停止服用 SOTOLDX。 • 每天大约在同一时间服用SOTOLDX 1 次。 • 您可以随餐或单独服用SOTOLDX。 • 整片吞服SOTOLDX 药片。 不要咀嚼、压碎或分开药片。 • 如果您无法吞服整个 SOTOLDX 药片： o 将每日剂量的 SOTOLDX 放入一杯 4 盎司（120 毫升）非碳酸室温水中，不要压碎药片。 不要使用任何其他液体。 o 搅拌直到药片变成小块（药片不会完全溶解）。 混合物的颜色可以是淡黄色到亮黄色。 o 立即或在准备后 2 小时内饮用 SOTOLDX 和水的混合物。 不要咀嚼片剂。 o 用额外的 4 盎司（120 毫升）水冲洗玻璃杯并饮用，以确保您服用了全剂量的 SOTOLDX。 o 如果您不立即饮用混合物，请在饮用前再次搅拌混合物。 • 如果您服用抗酸药，请在服用抗酸药前 4 小时或服用后 10 小时服用 SOTOLDX。 • 如果您错过了一剂 SOTOLDX，请在记起时尽快服用该剂量。 如果已经超过 6 小时，则不要服用该剂量。 第二天在您定期安排的时间服用下一剂。 不要同时服用 2 剂来弥补错过的剂量。 • 如果您在服用一剂 SOTOLDX 后呕吐，请勿服用额外剂量。 第二天在您定期安排的时间服用下一剂。

不良反應

SOTOLDX 可能会导致严重的副作用，包括： • 肝脏问题。 SOTOLDX 可能导致肝血检查结果异常。 您的医疗保健提供者应在开始使用 SOTOLDX 之前和期间进行血液检查，以检查您的肝功能。 如果您有任何肝脏问题的体征或症状，请以正确的方式告诉您的医疗保健提供者，包括： o 你的皮肤或眼睛的白色部分变黄（黄疸） o 恶心或呕吐 o 流血或瘀伤 o 深色或“茶色”尿液 o 食欲不振 o 浅色大便（排便） o 疲倦或虚弱 o 胃部右侧（腹部）疼痛、酸痛或压痛 • 肺部或呼吸问题。 SOTOLDX 可能导致肺部炎症，从而导致死亡。 如果您出现新的或恶化的呼吸急促、咳嗽或发烧，请立即告诉您的医疗保健提供者或获得紧急医疗帮助。 如果您出现副作用，您的医疗保健提供者可能会改变您的剂量、暂时停止或永久停止使用 SOTOLDX 进行治疗。 SOTOLDX 最常见的副作用包括： o 腹泻 o 肝脏问题 o 肌肉或骨骼疼痛 o 咳嗽 o 恶心 o 肝功能测试的变化 o 疲倦 o 某些其他血液测试的变化 这些并不是 SOTOLDX 的所有可能副作用。

禁忌

4. 禁忌症 无。无。(4)

注意事項

5 警告和注意事项 肝毒性：治疗的前3个月，每3周监测一次肝功能，之后根据临床需要每月监测一次。考虑使用全身性糖皮质激素，并根据病情严重程度暂停、减少剂量或永久停用LUMAKRAS。(2.3, 5.1) 间质性肺病 (ILD)/肺炎：监测新出现的或加重的肺部症状。如怀疑ILD/肺炎，应立即暂停使用LUMAKRAS；如未发现其他ILD/肺炎的潜在病因，则应永久停用。(2.3, 5.2) 5.1 肝毒性 LUMAKRAS可引起肝毒性，并导致丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 或天冬氨酸氨基转移酶 (AST) 升高，进而可能导致药物性肝损伤和肝炎。在接受单药LUMAKRAS 960 mg治疗的非小细胞肺癌患者的汇总安全性人群中[参见不良反应(6.1)]，27%的患者发生肝毒性，其中16%为≥10级。

孕婦及哺乳期婦女用藥

8.1 妊娠风险概述 目前尚无关于LUMAKRAS用于孕妇的数据。在大鼠和兔胚胎-胎儿发育研究中，口服索托拉西布在暴露量高达960 mg临床剂量下人体暴露量的4.6倍时，未引起不良发育影响或胚胎致死（参见数据）。当LUMAKRAS与帕尼单抗联合用药时，有关妊娠风险信息和避孕建议，请参阅帕尼单抗的完整处方信息。在美国普通人群中，临床确诊妊娠发生重大出生缺陷和流产的背景风险估计分别为2%至4%和15%至20%。

藥物相互作用

7 药物相互作用 抑酸剂：避免与质子泵抑制剂 (PPI) 和 H₂ 受体拮抗剂合用。如果必须避免使用抑酸剂，应在局部使用抗酸剂前 4 小时或后 10 小时服用 LUMAKRAS。(2.4, 7.1) 强效 CYP3A4 诱导剂：避免与强效 CYP3A4 诱导剂合用。(7.1) CYP3A4 底物：避免与 CYP3A4 底物合用，因为即使是最小的浓度变化也可能导致底物治疗失败。如果必须合用，应根据处方信息调整底物的剂量。

藥物濫用和藥物依賴

是否存在药物滥用、耐受或依赖风险，应以说明书和监管资料为准。对于影响中枢神经系统或需长期连续使用的药品，建议重点核对该章节。

藥物過量

如误服、超量使用或怀疑过量，请立即停止继续自行加量，并尽快联系医生、药师或急救机构处理。

臨床藥理

12 临床药理学 12.1 作用机制 索托拉西布是一种KRAS G12C抑制剂，KRAS G12C是RAS GTP酶KRAS的一种肿瘤特异性突变致癌形式。索托拉西布与KRAS G12C独特的半胱氨酸残基形成不可逆的共价键，使该蛋白处于非活性状态，从而阻止下游信号传导，而不影响野生型KRAS。索托拉西布仅在KRAS G12C肿瘤细胞系中阻断KRAS信号传导、抑制细胞生长并促进细胞凋亡。索托拉西布在体外和体内均能抑制KRAS G12C，且脱靶活性极低。在小鼠肿瘤异种移植模型中，索托拉西布治疗可导致肿瘤消退并延长生存期，且与KRAS G12C模型中的抗肿瘤免疫相关。

藥理毒理

13 非临床毒理学 13.1 致癌性、致突变性和生殖毒性 尚未对索托拉西布进行致癌性研究。体外细菌回复突变（Ames）试验显示索托拉西布无致突变性，体内大鼠微核试验和彗星试验显示索托拉西布无遗传毒性。尚未对索托拉西布进行生殖毒性/早期胚胎发育研究。在犬和鼠中进行的一般毒理学研究中，未发现对雌性或雄性生殖器官的不良影响。13.2 动物毒理学和/或药理学 在大鼠中，当剂量达到临床剂量960 mg下人体AUC的约0.5倍及以上时，出现肾毒性，包括轻微至明显的肾小管组织学变性/坏死以及肾脏重量、尿素氮、肌酐和肾小管损伤尿液生物标志物升高。

臨床試驗

14 临床研究 14.1 KRAS G12C 突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌 LUMAKRAS 的疗效已在一项单臂、开放标签、多中心试验（CodeBreaK 100 [NCT03600883]）的部分患者中得到证实。符合条件的患者需患有局部晚期或转移性 KRAS G12C 突变型非小细胞肺癌，且在接受免疫检查点抑制剂和/或铂类化疗后出现疾病进展，美国东部肿瘤协作组（ECOG）体能状态评分为 0 或 1，并至少有一个根据实体瘤疗效评价标准（RECIST v1.1）定义的可测量病灶。所有患者的肿瘤组织样本均需使用 QIAGEN therascreen® KRAS RGQ PCR 试剂盒在中心实验室进行前瞻性检测，以鉴定 KRAS G12C 突变型非小细胞肺癌。在总共126名入组受试者中，2名（2%）

儲藏資訊

• 将SOTOLDX 储存在68°F 至68°F（20°C 至30°C）的室温下。 • 瓶身带有儿童防护盖。 将 SOTOLDX 和所有药物放在儿童接触不到的地方。

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適應症

SOTOLDX 是一种处方药，用于治疗成人非小细胞肺癌 (NSCLC)： • 已经扩散到身体的其他部位或无法通过手术去除 • 其肿瘤具有异常的 KRAS G12C 基因 • 之前至少接受过一次癌症治疗的人。 您的医疗保健提供者将进行测试以确保 SOTOLDX 适合您。 尚不清楚 SOTOLDX 对儿童是否安全有效。

作用機制

12.1 作用机制 索托拉西布是一种KRAS G12C抑制剂，KRAS G12C是RAS GTP酶KRAS的一种肿瘤特异性突变致癌形式。索托拉西布与KRAS G12C独特的半胱氨酸残基形成不可逆的共价键，使该蛋白处于失活状态，从而阻断下游信号传导，而不影响野生型KRAS。索托拉西布仅在KRAS G12C肿瘤细胞系中阻断KRAS信号传导、抑制细胞生长并促进细胞凋亡。索托拉西布在体外和体内均能抑制KRAS G12C，且脱靶活性极低。在小鼠肿瘤异种移植模型中，索托拉西布治疗可导致肿瘤消退并延长生存期，且与KRAS G12C模型中的抗肿瘤免疫相关。

藥理作用

12 临床药理学 12.1 作用机制 索托拉西布是一种KRAS G12C抑制剂，KRAS G12C是RAS GTP酶KRAS的一种肿瘤特异性突变致癌形式。索托拉西布与KRAS G12C独特的半胱氨酸残基形成不可逆的共价键，使该蛋白处于非活性状态，从而阻止下游信号传导，而不影响野生型KRAS。索托拉西布仅在KRAS G12C肿瘤细胞系中阻断KRAS信号传导、抑制细胞生长并促进细胞凋亡。索托拉西布在体外和体内均能抑制KRAS G12C，且脱靶活性极低。在小鼠肿瘤异种移植模型中，索托拉西布治疗可导致肿瘤消退并延长生存期，且与KRAS G12C模型中的抗肿瘤免疫相关。

用法用量

• 完全按照您的医疗保健提供者告诉您的方式服用SOTOLDX。 除非您的医疗保健提供者告诉您，否则不要改变您的剂量或停止服用 SOTOLDX。 • 每天大约在同一时间服用SOTOLDX 1 次。 • 您可以随餐或单独服用SOTOLDX。 • 整片吞服SOTOLDX 药片。 不要咀嚼、压碎或分开药片。 • 如果您无法吞服整个 SOTOLDX 药片： o 将每日剂量的 SOTOLDX 放入一杯 4 盎司（120 毫升）非碳酸室温水中，不要压碎药片。 不要使用任何其他液体。 o 搅拌直到药片变成小块（药片不会完全溶解）。 混合物的颜色可以是淡黄色到亮黄色。 o 立即或在准备后 2 小时内饮用 SOTOLDX 和水的混合物。 不要咀嚼片剂。 o 用额外的 4 盎司（120 毫升）水冲洗玻璃杯并饮用，以确保您服用了全剂量的 SOTOLDX。 o 如果您不立即饮用混合物，请在饮用前再次搅拌混合物。 • 如果您服用抗酸药，请在服用抗酸药前 4 小时或服用后 10 小时服用 SOTOLDX。 • 如果您错过了一剂 SOTOLDX，请在记起时尽快服用该剂量。 如果已经超过 6 小时，则不要服用该剂量。 第二天在您定期安排的时间服用下一剂。 不要同时服用 2 剂来弥补错过的剂量。 • 如果您在服用一剂 SOTOLDX 后呕吐，请勿服用额外剂量。 第二天在您定期安排的时间服用下一剂。

注意事項

5 警告和注意事项 肝毒性：治疗的前3个月，每3周监测一次肝功能，之后根据临床需要每月监测一次。考虑使用全身性糖皮质激素，并根据病情严重程度暂停、减少剂量或永久停用LUMAKRAS。(2.3, 5.1) 间质性肺病 (ILD)/肺炎：监测新出现的或加重的肺部症状。如怀疑ILD/肺炎，应立即暂停使用LUMAKRAS；如未发现其他ILD/肺炎的潜在病因，则应永久停用。(2.3, 5.2) 5.1 肝毒性 LUMAKRAS可引起肝毒性，并导致丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 或天冬氨酸氨基转移酶 (AST) 升高，进而可能导致药物性肝损伤和肝炎。在接受单药LUMAKRAS 960 mg治疗的非小细胞肺癌患者的汇总安全性人群中[参见不良反应(6.1)]，27%的患者发生肝毒性，其中16%为≥10级。

禁忌

4. 禁忌症 无。无。(4)

藥物相互作用

7 药物相互作用 抑酸剂：避免与质子泵抑制剂 (PPI) 和 H₂ 受体拮抗剂合用。如果必须避免使用抑酸剂，应在局部使用抗酸剂前 4 小时或后 10 小时服用 LUMAKRAS。(2.4, 7.1) 强效 CYP3A4 诱导剂：避免与强效 CYP3A4 诱导剂合用。(7.1) CYP3A4 底物：避免与 CYP3A4 底物合用，因为即使是最小的浓度变化也可能导致底物治疗失败。如果必须合用，应根据处方信息调整底物的剂量。

不良反應

SOTOLDX 可能会导致严重的副作用，包括： • 肝脏问题。 SOTOLDX 可能导致肝血检查结果异常。 您的医疗保健提供者应在开始使用 SOTOLDX 之前和期间进行血液检查，以检查您的肝功能。 如果您有任何肝脏问题的体征或症状，请以正确的方式告诉您的医疗保健提供者，包括： o 你的皮肤或眼睛的白色部分变黄（黄疸） o 恶心或呕吐 o 流血或瘀伤 o 深色或“茶色”尿液 o 食欲不振 o 浅色大便（排便） o 疲倦或虚弱 o 胃部右侧（腹部）疼痛、酸痛或压痛 • 肺部或呼吸问题。 SOTOLDX 可能导致肺部炎症，从而导致死亡。 如果您出现新的或恶化的呼吸急促、咳嗽或发烧，请立即告诉您的医疗保健提供者或获得紧急医疗帮助。 如果您出现副作用，您的医疗保健提供者可能会改变您的剂量、暂时停止或永久停止使用 SOTOLDX 进行治疗。 SOTOLDX 最常见的副作用包括： o 腹泻 o 肝脏问题 o 肌肉或骨骼疼痛 o 咳嗽 o 恶心 o 肝功能测试的变化 o 疲倦 o 某些其他血液测试的变化 这些并不是 SOTOLDX 的所有可能副作用。

儲藏資訊

• 将SOTOLDX 储存在68°F 至68°F（20°C 至30°C）的室温下。 • 瓶身带有儿童防护盖。 将 SOTOLDX 和所有药物放在儿童接触不到的地方。

附加資訊

規格

120mg*56片