商品説明
適応症
KESODX是一种激酶抑制剂，用于治疗经FDA批准的检测方法检测为间变性淋巴瘤激酶(ALK)或ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
作用機序
12.1 作用機序 克唑替尼是一种受体酪氨酸激酶抑制剂，包括ALK、肝细胞生长因子受体（HGFR，c-Met）、ROS1（c-ros）和南特起源受体（RON）。染色体易位可影响ALK基因，导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成会导致该基因表达和信号传导的激活和失调，从而促进表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。在基于肿瘤细胞系的细胞实验中，克唑替尼表现出浓度依赖性的ALK、ROS1和c-Met磷酸化抑制作用，并在携带表达棘皮动物微管相关蛋白样4（EML4）或核仁磷蛋白（NPM）的肿瘤异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤活性。
薬理作用
12 临床药理学 12.1 作用機序 克唑替尼是一种受体酪氨酸激酶抑制剂，其作用靶点包括ALK、肝细胞生长因子受体（HGFR，c-Met）、ROS1（c-ros）和南特起源受体（RON）。染色体易位可影响ALK基因，导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成会导致该基因表达和信号传导的激活和失调，从而促进表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。克唑替尼在基于肿瘤细胞系的细胞实验中表现出浓度依赖性的ALK、ROS1和c-Met磷酸化抑制作用，并在携带表达棘皮动物微管相关蛋白样4 (EML4) 或核磷蛋白 (NPM)-ALK融合蛋白或c-Met的肿瘤异种移植小鼠中显示出抗肿瘤活性。体外实验表明，克唑替尼可抑制ALK、ROS1和c-Met的磷酸化。
注意事項
5 警告和注意事項 • 肝毒性：曾发生致命性肝毒性。应定期进行肝功能检查。暂时停用、减少剂量或永久停用 XALKORI。（2.2、2.6、5.1） • 间质性肺病 (ILD)/肺炎：患有 ILD/肺炎的患者应永久停用。（2.6、5.2） • QT 间期延长：对于有 QTc 间期延长病史或易感因素的患者，或正在服用可延长 QT 间期药物的患者，应监测心电图和电解质。暂时停用、减少剂量或永久停用 XALKORI。
薬物相互作用
7 药物相互作用 • 强效 CYP3A 抑制剂：避免合用。(2.9, 7.1) • 强效 CYP3A 诱导剂：避免合用。(7.1) • CYP3A 底物：避免与 CYP3A 底物合用，因为即使是浓度的微小变化也可能导致严重不良反应。(7.2) 7.1 其他药物对 XALKORI 的影响 强效或中效 CYP3A 抑制剂 克唑替尼与强效 CYP3A 抑制剂合用会增加克唑替尼的血浆浓度[参见临床药理学 (12.3)]，这可能会增加 XALKORI 不良反应的风险。避免与强效 CYP3A 抑制剂合用。
