先行治療後のBRAF V600E変異甲状腺癌に対するダブラフェニブとトラメチニブの併用療法 – OncLive

لاروتريكتينيب هو مثبط قوي، يُؤخذ عن طريق الفم، وانتقائي لكيناز مستقبلات التروبوميوسين (TRK)، مصمم لاستهداف مستقبلات TRK مباشرةً (بما في ذلك TRKB وTRKC وTRK2)، مما يؤدي إلى إيقاف مسارات الإشارات التي تُسبب نمو الأورام المرتبطة باندماج جينات TRK. يُعد لاروتريكتينيب علاجًا "غير مُخصص لنوع مُعين من السرطان"؛ فهو أول مثبط TRK يُؤخذ عن طريق الفم في العالم، مُصمم خصيصًا لمرضى السرطانات المرتبطة باندماج جينات NTRK. توجد اندماجات جينات NTRK في أنواع مختلفة من الأورام الصلبة، بما في ذلك سرطان البنكرياس، وسرطان الغدة الدرقية، وسرطان الغدد اللعابية، وسرطان الثدي، وسرطان القولون والمستقيم، وسرطان الرئة، وخاصةً في بعض أنواع السرطانات النادرة مثل ساركوما الأنسجة الليفية الطفولية، وسرطان الثدي الشبيه بالسرطان الإفرازي، وسرطان الثدي الإفرازي...

دابرافينيب هو دواء لعلاج السرطان من مثبطات BRAF، ويتوفر على شكل ميسيلات. في 29 مايو 2013، وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) في آنٍ واحد على طلبات تسويق دابرافينيب وتراميتينيب. دابرافينيب معتمد لعلاج سرطان الجلد الميلانيني غير القابل للاستئصال (الأورام التي لا يمكن إزالتها جراحيًا) وسرطان الجلد الميلانيني النقيلي (الأورام التي انتشرت إلى أعضاء أخرى) التي تحمل طفرة BRAF V600E، ولكنه غير معتمد لعلاج سرطان الجلد الميلانيني من النوع البري BRAF. يُستخدم ميكينيست لعلاج BRAF V600E أو V600...

تراميتينيب هو مثبط لـ MEK ذو فعالية مضادة للسرطان، حيث يثبط MEK1 وMEK2. وقد حصل على موافقة إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) للتسويق في عام 2013. ترتبط اضطرابات مسار إشارات Ras/Raf/MEK/ERK ارتباطًا وثيقًا بالأورام. على سبيل المثال، تؤدي الطفرات في BRAFV600 إلى تنشيط مستمر لهذا المسار. يؤثر تراميتينيب بشكل رئيسي على مسار إشارات MAPK من خلال التأثير على بروتينات MEK، وبالتالي يثبط تكاثر الخلايا.

لينفاتينيب هو مثبط متعدد الأهداف لمستقبلات التيروزين كيناز (RTK) يثبط مستقبل عامل نمو بطانة الأوعية الدموية (VEGFR 1-3)، ومستقبل عامل نمو الخلايا الليفية (FGFR 1-4)، ومستقبل عامل نمو الصفائح الدموية ألفا (PDGFRa)، وKIT، وRET.

في 8 مايو 2020، وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) على دواء سيلبيركاتينيب، وهو أول دواء معتمد خصيصًا لعلاج المرضى البالغين المصابين بسرطان الرئة ذي الخلايا غير الصغيرة المنتشر (NSCLC) والذي يكون إيجابيًا لاندماجات جين RET المعاد ترتيبها، والمرضى البالغين والأطفال الذين تبلغ أعمارهم 12 عامًا فأكثر المصابين بسرطان الغدة الدرقية النخاعي المتقدم أو المنتشر الذي يحمل طفرات RET والذين يحتاجون إلى علاج جهازي، بالإضافة إلى المرضى البالغين والأطفال الذين تبلغ أعمارهم 12 عامًا فأكثر المصابين بسرطان الغدة الدرقية المتقدم أو المنتشر الإيجابي لاندماج RET والذين لا يستجيبون للعلاج الجهازي والعلاج باليود المشع (إن وجد).

برالاتينيب دواء يُصرف بوصفة طبية، وقد وافقت عليه إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) في سبتمبر 2020 لعلاج اندماجات جين RET (مثل KIF5B-RET وCCDC6-RET) والطفرات المنشطة (مثل RET V804L/M وM918T). يجب استخدامه بدقة وفقًا لتوجيهات الطبيب.