拉罗替尼治疗实体瘤临床审评报告：疗效、安全性与用药指南深度解析

Larotrectinib es un potente inhibidor oral y selectivo de la tirosina quinasa del receptor de tropomiosina (TRK), diseñado para actuar directamente sobre las TRK (incluidas TRKB, TRKC y TRK2), interrumpiendo las vías de señalización que conducen al crecimiento de tumores relacionados con la fusión de TRK. Larotrectinib es una terapia "agnóstica al cáncer"; es el primer inhibidor oral de TRK del mundo diseñado específicamente para pacientes con cánceres relacionados con la fusión del gen NTRK. Las fusiones del gen NTRK se encuentran en diversos tipos de tumores sólidos, como el cáncer de páncreas, el cáncer de tiroides, el cáncer de glándulas salivales, el cáncer de mama, el cáncer colorrectal y el cáncer de pulmón, especialmente en algunos cánceres raros como el fibrosarcoma infantil, el cáncer de mama similar al carcinoma secretor y el cáncer de mama secretor.

Larotrectinib es un potente inhibidor oral y selectivo de la tirosina quinasa del receptor de tropomiosina (TRK), diseñado para actuar directamente sobre las TRK (incluidas TRKB, TRKC y TRK2), interrumpiendo las vías de señalización que conducen al crecimiento de tumores relacionados con la fusión de TRK. Larotrectinib es una terapia "agnóstica al cáncer"; es el primer inhibidor oral de TRK del mundo diseñado específicamente para pacientes con cánceres relacionados con la fusión del gen NTRK. Las fusiones del gen NTRK se encuentran en diversos tipos de tumores sólidos, como el cáncer de páncreas, el cáncer de tiroides, el cáncer de glándulas salivales, el cáncer de mama, el cáncer colorrectal y el cáncer de pulmón, especialmente en algunos cánceres raros como el fibrosarcoma infantil, el cáncer de mama similar al carcinoma secretor y el cáncer de mama secretor.

En 2018, la FDA aprobó la comercialización en Estados Unidos del medicamento larotrectinib, que actúa sobre las proteínas de fusión de las tirosina quinasas de los receptores neurotróficos (NTRK1, NTRK2, NTRK3). Los pacientes deben usarlo estrictamente según las indicaciones de su médico.

Afatinib actúa bloqueando irreversiblemente los receptores de la familia ErbB (incluidos EGFR, HER2, etc.), desactivando las vías de señalización de las células cancerosas e inhibiendo el crecimiento del tumor.

Dabrafenib es un fármaco oncológico inhibidor de BRAF, disponible en forma de mesilato. El 29 de mayo de 2013, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) aprobó simultáneamente las solicitudes de comercialización de dabrafenib y trametinib. Dabrafenib está aprobado para el tratamiento del melanoma irresecable (tumores que no se pueden extirpar quirúrgicamente) y del melanoma metastásico (tumores que se han diseminado a otros órganos) que presentan la mutación BRAF V6 Chemicalbook00E, pero no para el tratamiento del melanoma BRAF de tipo salvaje. Mekinist se utiliza para tratar BRAF V600E o V600...

El trametinib es un inhibidor de MEK con actividad anticancerígena, que inhibe tanto MEK1 como MEK2. Fue aprobado para su comercialización por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) en 2013. Las anomalías en la cascada de señalización Ras/Raf/MEK/ERK están estrechamente relacionadas con los tumores. Por ejemplo, las mutaciones en BRAFV600 provocan la activación persistente de esta vía. El trametinib afecta principalmente a la vía de señalización MAPK al actuar sobre las proteínas MEK, inhibiendo así la proliferación celular.