Estudo de escalonamento de dose da combinação de dabrafenibe, trametinibe e AT13387 em pacientes com tumores sólidos com mutação BRAF – Wiley & Sons

Trametinib ialah perencat boleh balik kinase 1 (MEK1) dan MEK2 yang dikawal isyarat ekstraselular yang diaktifkan mitogen. Ia menghalang percambahan dan metastasis sel kanser dengan menyekat aktiviti protein MEK dan menyekat laluan isyarat MAPK.

Dabrafenib ialah perencat BRAF yang secara khusus menyekat aktiviti protein BRAF, sekali gus menghalang percambahan dan kemandirian sel-sel tumor.

Dabrafenib ialah ubat kanser perencat BRAF, yang boleh didapati sebagai mesilat. Pada 29 Mei 2013, Pentadbiran Makanan dan Ubat-ubatan A.S. (FDA) secara serentak meluluskan aplikasi pemasaran dabrafenib dan trametinib. Dabrafenib diluluskan untuk rawatan melanoma yang tidak boleh dibedah (tumor yang tidak boleh dibuang melalui pembedahan) dan melanoma metastatik (tumor yang telah merebak ke organ lain) yang mengandungi mutasi BRAF V6 Chemicalbook00E, tetapi bukan untuk rawatan melanoma BRAF jenis liar. Mekinist digunakan untuk merawat BRAF V600E atau V600...

Trametinib ialah perencat MEK dengan aktiviti antikanser, yang menghalang MEK1 dan MEK2. Ia telah diluluskan untuk pemasaran oleh Pentadbiran Makanan dan Ubat-ubatan A.S. (FDA) pada tahun 2013. Keabnormalan dalam lata isyarat Ras/Raf/MEK/ERK berkait rapat dengan tumor. Contohnya, mutasi dalam BRAFV600 membawa kepada pengaktifan berterusan laluan ini. Trametinib terutamanya mempengaruhi laluan isyarat MAPK dengan bertindak pada protein MEK, sekali gus menghalang percambahan sel.