Uji coba peningkatan dosis kombinasi dabrafenib, trametinib, dan AT13387 pada pasien dengan tumor padat bermutasi BRAF – Wiley & Sons

Trametinib adalah inhibitor reversibel dari mitogen-activated extracellular signal-regulated kinase 1 (MEK1) dan MEK2. Obat ini menghambat proliferasi dan metastasis sel kanker dengan menekan aktivitas protein MEK dan memblokir jalur pensinyalan MAPK.

Dabrafenib adalah penghambat BRAF yang secara spesifik memblokir aktivitas protein BRAF, sehingga menghambat proliferasi dan kelangsungan hidup sel tumor.

Dabrafenib adalah obat kanker penghambat BRAF, tersedia dalam bentuk mesilat. Pada 29 Mei 2013, Badan Pengawas Obat dan Makanan AS (FDA) secara bersamaan menyetujui permohonan pemasaran dabrafenib dan trametinib. Dabrafenib disetujui untuk pengobatan melanoma yang tidak dapat dioperasi (tumor yang tidak dapat diangkat melalui pembedahan) dan melanoma metastatik (tumor yang telah menyebar ke organ lain) yang mengandung mutasi BRAF V6 Chemicalbook00E, tetapi tidak untuk pengobatan melanoma BRAF tipe liar. Mekinist digunakan untuk mengobati BRAF V600E atau V600...

Trametinib adalah inhibitor MEK dengan aktivitas antikanker, yang menghambat MEK1 dan MEK2. Obat ini disetujui untuk dipasarkan oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan AS (FDA) pada tahun 2013. Kelainan pada kaskade pensinyalan Ras/Raf/MEK/ERK sangat berkaitan dengan tumor. Misalnya, mutasi pada BRAFV600 menyebabkan aktivasi jalur ini secara terus-menerus. Trametinib terutama memengaruhi jalur pensinyalan MAPK dengan bekerja pada protein MEK, sehingga menghambat proliferasi sel.