達拉非尼膠囊 DABRADX Dabrafenib 75mg
達拉非尼膠囊 DABRADX Dabrafenib 75mg
達拉非尼膠囊 DABRADX Dabrafenib 75mg

達拉非尼膠囊 DABRADX Dabrafenib 75mg

TWD 10,033

已售 500+
優惠價

線下實體香港藥房，100%正品保障

商品亮點

达拉菲尼（Dabrafenib）属BRAF抑制剂类癌症药物，以甲磺酸盐的形式供药用。2013年5月29日，美国食品与药品管理局FDA同时批准了dabrafenib与trametinib的上市申请。dabrafenib获准用于治疗携带有BRAFV6Chemicalbook00E突变的不可切除性黑色素瘤（不能通过外科手术而切除的肿瘤）与转移性黑色素瘤（已经扩散到机体内其他器官的肿瘤），而不能用于治疗野生型BRAF黑色素瘤。Mekinist用于治疗携带有BRAFV600E或V600...

服務保障

跨境直郵正規藥房藥師審核假一賠四

規格參數

商品規格
75mg*120粒
製造商
老挝大熊制药
寄送方式
老挝
SKU： 不提供 分類: , 標籤: , , , , , , , , , 品牌：

商品資訊

英文名稱
Dabrafenib 75mg
中文名稱
达拉非尼胶囊 产品名称：DABRADX 英文名： Dabrafenib capsules
通用名稱
DABRADX

規格參數

商品規格
75mg*120粒
製造商
老挝大熊制药
寄送方式
老挝

詳細說明

適應症

• 单独或与一种叫做曲美替尼的药物联合治疗一种叫做黑色素瘤的皮肤癌： o 已经扩散到身体的其他部位或无法通过手术去除，并且 o 具有某种类型的异常“BRAF”基因。 • 与trametinib 联合使用，有助于防止具有某种异常“BRAF”基因的黑色素瘤在手术切除后复发。 • 与trametinib 联合治疗一种称为非小细胞肺癌(NSCLC) 的肺癌： o 已经扩散到身体的其他部位，并且 o 具有某种类型的异常“BRAF”基因。 • 与曲美替尼联合治疗一种称为间变性甲状腺癌 (ATC) 的甲状腺癌： o 已经扩散到身体的其他部位，并且您没有满意的治疗方案，并且 o 具有某种类型的异常“BRAF”基因。 • 与曲美替尼联合治疗成人和 6 岁及以上儿童的实体瘤 o 无法通过手术切除或已经扩散到身体的其他部位，并且病情恶化（进展）并且您没有满意的治疗方案，并且 o 具有某种类型的异常“BRAF”基因。 DABRADX 不用于治疗结直肠癌或野生型 BRAF 实体瘤患者。 您的医疗保健提供者将进行测试以确保 DABRADX 适合您。 不知道 DABRADX 与曲美替尼联用对 6 岁以下儿童是否安全有效。 尚不清楚单独使用 DABRADX 对儿童是否安全有效。

作用機制

12.1 作用机制 达拉非尼是某些BRAF激酶突变体的抑制剂，其体外IC50值分别为：BRAF V600E 0.65 nM，BRAF V600K 0.5 nM，BRAF V600D 1.84 nM。达拉非尼还能抑制野生型BRAF和CRAF激酶，IC50值分别为3.2 nM和5.0 nM，并且在高浓度下还能抑制其他激酶，例如SIK1、NEK11和LIMK1。BRAF基因的某些突变，包括导致BRAF V600E突变的突变，可导致BRAF激酶组成型激活，从而刺激肿瘤细胞生长[参见【适应症和用法】(1)]。达拉非尼在体外和体内均能抑制多种BRAF V600突变阳性肿瘤细胞的生长。达拉非尼和曲美替尼分别靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。

藥理作用

12 临床药理学 12.1 作用机制 达拉非尼是某些BRAF激酶突变体的抑制剂，其体外IC50值分别为：BRAF V600E 0.65 nM，BRAF V600K 0.5 nM，BRAF V600D 1.84 nM。达拉非尼还能抑制野生型BRAF和CRAF激酶，IC50值分别为3.2 nM和5.0 nM，并且在高浓度下还能抑制其他激酶，例如SIK1、NEK11和LIMK1。BRAF基因的某些突变，包括导致BRAF V600E突变的突变，可导致BRAF激酶组成型激活，从而刺激肿瘤细胞生长[参见【适应症和用法】(1)]。达拉非尼在体外和体内均能抑制多种BRAF V600突变阳性肿瘤细胞的生长。达拉非尼和曲美替尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。

用法用量

• 完全按照您的医疗保健提供者告诉您的方式服用DABRADX。 除非您的医疗保健提供者告诉您，否则不要改变您的剂量或停止 DABRADX。 • 如果您出现某些副作用，您的医疗保健提供者可能会改变您的 DABRADX 剂量、暂时停止或完全停止您的 DABRADX 治疗。 • 每天服用DABRADX 2 次，间隔约12 小时。 • 饭前至少1小时或饭后2小时服用DABRADX。 • 不要打开、压碎或破坏DABRADX 胶囊。 • 如果您错过了一剂DABRADX，请在记起时尽快服用。 如果距您下次预定剂量的 6 小时内，只需在您的常规时间服用下一剂即可。 不要弥补错过的剂量。

注意事項

5 警告和注意事项 新发原发性恶性肿瘤（皮肤和非皮肤）：当TAFINLAR作为单药或与曲美替尼联合用药时，可能发生新发恶性肿瘤。在治疗前、治疗期间以及停药后，应监测患者是否出现新发恶性肿瘤。(5.1, 2.4) BRAF野生型肿瘤的促增殖：BRAF抑制剂可导致细胞增殖增加。(5.2, 2.1) 出血：接受TAFINLAR联合曲美替尼治疗的患者可能发生严重出血事件。应监测出血的体征和症状。(5.3) 心肌病：在TAFINLAR联合曲美替尼治疗前、治疗1个月后以及之后每2至3个月评估一次左心室射血分数(LVEF)。

禁忌

4. 禁忌症 无。无。(4)

藥物相互作用

7 药物相互作用 避免同时服用强效CYP3A4或CYP2C8抑制剂。(7.1) 与CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP2B6敏感底物药物合用可能导致这些药物疗效降低。(7.2) 7.1 其他药物对TAFINLAR的影响 强效CYP3A4或CYP2C8抑制剂可能增加达拉非尼的浓度[参见临床药理学(12.3)]。建议在TAFINLAR治疗期间更换强效CYP3A4或CYP2C8抑制剂。如果必须同时服用强效CYP3A4或CYP2C8抑制剂，则在服用强效抑制剂期间应密切监测患者的不良反应。

不良反應

• 出血问题。 当 DABRADX 与曲美替尼一起服用时，会导致严重的出血问题，尤其是在您的大脑或胃部，这可能会导致死亡。 如果您有任何出血迹象，请立即致电您的医疗保健提供者并获得医疗帮助，包括： o 头痛、头晕或感觉虚弱 o 咳血或血块 o 吐血或呕吐物看起来像“咖啡渣” o 看起来像柏油的红色或黑色大便 • 心脏问题，包括心力衰竭。 您的医疗保健提供者应在使用 DABRADX 治疗之前和期间检查您的心脏功能。 如果您有以下任何心脏病的体征和症状，请立即致电您的医疗保健提供者： o 感觉心跳加速 o 呼吸急促 o 脚踝或脚肿胀 o 感觉头晕 • 眼睛问题。 DABRADX 可引起严重的眼部问题，可导致失明。 如果您出现以下眼部问题症状，请立即致电您的医疗保健提供者： o 视力模糊、视力丧失或其他视力变化 o 看到彩色圆点 o 光晕（看到物体周围的模糊轮廓） o 眼睛疼痛、肿胀或发红 • 发烧。 用 DABRADX 治疗期间发热很常见，但也可能很严重。 当服用 DABRADX 与曲美替尼时，发热可能更频繁或可能更严重。 在某些情况下，发烧可能会导致发冷或发冷、水分流失过多（脱水）、低血压、头晕或肾脏问题。 如果您在用 DABRADX 治疗期间发烧，请立即致电您的医疗保健提供者。 如果您发烧，您的医疗保健提供者可能会暂时或永久停止您的治疗，或改变您的 DABRADX 和曲美替尼的剂量。 您的医疗保健提供者将根据您的发烧和任何感染体征和症状对您进行必要的治疗，并应在您发高烧期间和之后检查您的肾功能。 • 严重的皮肤反应。 皮疹是 DABRADX 的常见副作用。 DABRADX 也可能引起其他皮肤反应。 在某些情况下，这些皮疹和其他皮肤反应可能很严重或很严重，可能需要住院治疗或导致死亡。 如果您出现困扰或恶化的皮疹或痤疮，请告诉您的医疗保健提供者。 如果您出现以下任何严重皮肤反应的迹象或症状，请立即告诉您的医疗保健提供者，包括： o 皮肤起水泡或脱皮 o 嘴唇、嘴巴或眼睛周围起水泡 o 口腔溃疡 o 高烧或流感样症状 o 淋巴结肿大 • 血糖升高（高血糖症）。 有些人在用 DABRADX 治疗期间可能会出现高血糖或糖尿病恶化。 如果您患有糖尿病，您的医疗保健提供者应在使用 DABRADX 治疗期间密切检查您的血糖水平。 您的糖尿病药物可能需要更换。 如果您有以下任何严重高血糖症状，请告诉您的医疗保健提供者： o 口渴增加 o 排尿次数比平时多，或排尿量增加 • DABRADX 可能导致 G6PD 缺乏症患者的健康红细胞过早分解。 这可能会导致一种称为溶血性贫血的贫血，身体没有足够的健康红细胞。 如果您有以下任何体征或症状，请告诉您的医疗保健提供者： o 黄色皮肤（黄疸） o 虚弱或头晕 o 呼吸急促 单独服用 DABRADX 最常见的副作用包括： o 皮肤外层增厚 o 疣 o 头痛 o 发烧 o 关节痛 o 脱发 o 手脚发红、肿胀、脱皮或压痛 对于已经扩散到身体其他部位或无法通过手术切除的黑色素瘤患者，DABRADX 与曲美替尼合用时最常见的副作用包括： o 发烧 o 皮疹 o 头痛 o 发冷 o 关节痛 o 咳嗽 当 DABRADX 与 trametinib 一起服用以帮助防止黑色素瘤在手术切除后复发时，最常见的副作用包括： o 发烧 o 疲倦 o 恶心 o 头痛 o 皮疹 o 腹泻 o 呕吐 o 关节痛 o 肌肉疼痛 o 发冷 在 NSCLC 患者中，DABRADX 与曲美替尼一起服用时最常见的副作用包括： o 发烧 o 皮疹 o 疲倦 o 恶心 o 呕吐 o 腹泻 o 发冷 o 咳嗽 o 皮肤干燥 o 流血的 o 气促 o 食欲下降 o 脸、胳膊和腿肿胀 在实体瘤无法通过手术切除或已扩散至身体其他部位的成人中，DABRADX 与曲美替尼合用时最常见的副作用包括： o 发烧 o 便秘 o 发冷 o 腹泻 o 头痛 o 疲倦 o 咳嗽 o 恶心 o 呕吐 o 皮疹 o 肌肉和关节疼痛 o 手臂和腿肿胀 o 流血的 在无法通过手术切除或已扩散到身体其他部位的实体瘤儿童中，DABRADX 与曲美替尼一起服用时最常见的副作用包括： o 发烧 o 咳嗽 o 便秘 o 腹泻 o 疲倦 o 痤疮 o 皮疹 o 头痛 o 呕吐 o 恶心 o流血 o 皮肤干燥 o 胃部（腹部）疼痛 o 指甲或脚趾甲周围的皮肤感染 DABRADX 可能导致女性生育问题。 这可能会影响您的怀孕能力。 如果您担心这一点，请咨询您的医疗保健提供者。 DABRADX 可能导致男性精子数量减少。 这可能会影响生育孩子的能力。 如果您担心这一点，请咨询您的医疗保健提供者。 这些并不是 DABRADX 的所有可能副作用。 打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议

儲藏資訊

• 在68°F至86°F（20°C至30°C）之间的室温下储存DABRADX。 将 DABRADX 和所有药物放在儿童接触不到的地方。

說明書資訊

成份

11 描述 甲磺酸达拉非尼是一种激酶抑制剂。甲磺酸达拉非尼的化学名称为N-{3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(1,1-二甲基乙基)-1,3-噻唑-4-基]-2-氟苯基}-2,6-二氟苯磺酰胺甲磺酸盐。其分子式为C₂₃H₂₀F₃N₅O₂S₂•CH₄O₃S，分子量为615.68 g/mol。甲磺酸达拉非尼的化学结构如下：甲磺酸达拉非尼为白色至微色固体，具有三个pKa值：6.6、2.2和-1.5。在pH值为1时，其在水溶液中微溶；在pH值高于4时，其在水溶液中几乎不溶。

性狀

3. 剂型和规格 TAFINLAR 胶囊：50 毫克：深红色胶囊，印有“GS TEW”和“50 mg”字样。75 毫克：深粉色胶囊，印有“GS LHF”和“75 mg”字样。TAFINLAR 口服混悬片：10 毫克：白色至微黄色，圆形，双凸，直径 6 毫米的片剂，一面印有“D”，另一面印有“NVR”，含浆果味。TAFINLAR 胶囊：50 毫克，75 毫克（3 粒）TAFINLAR 口服混悬片：10 毫克（3 粒）

適應症

• 单独或与一种叫做曲美替尼的药物联合治疗一种叫做黑色素瘤的皮肤癌： o 已经扩散到身体的其他部位或无法通过手术去除，并且 o 具有某种类型的异常“BRAF”基因。 • 与trametinib 联合使用，有助于防止具有某种异常“BRAF”基因的黑色素瘤在手术切除后复发。 • 与trametinib 联合治疗一种称为非小细胞肺癌(NSCLC) 的肺癌： o 已经扩散到身体的其他部位，并且 o 具有某种类型的异常“BRAF”基因。 • 与曲美替尼联合治疗一种称为间变性甲状腺癌 (ATC) 的甲状腺癌： o 已经扩散到身体的其他部位，并且您没有满意的治疗方案，并且 o 具有某种类型的异常“BRAF”基因。 • 与曲美替尼联合治疗成人和 6 岁及以上儿童的实体瘤 o 无法通过手术切除或已经扩散到身体的其他部位，并且病情恶化（进展）并且您没有满意的治疗方案，并且 o 具有某种类型的异常“BRAF”基因。 DABRADX 不用于治疗结直肠癌或野生型 BRAF 实体瘤患者。 您的医疗保健提供者将进行测试以确保 DABRADX 适合您。 不知道 DABRADX 与曲美替尼联用对 6 岁以下儿童是否安全有效。 尚不清楚单独使用 DABRADX 对儿童是否安全有效。

規格

75mg*120粒

用法用量

• 完全按照您的医疗保健提供者告诉您的方式服用DABRADX。 除非您的医疗保健提供者告诉您，否则不要改变您的剂量或停止 DABRADX。 • 如果您出现某些副作用，您的医疗保健提供者可能会改变您的 DABRADX 剂量、暂时停止或完全停止您的 DABRADX 治疗。 • 每天服用DABRADX 2 次，间隔约12 小时。 • 饭前至少1小时或饭后2小时服用DABRADX。 • 不要打开、压碎或破坏DABRADX 胶囊。 • 如果您错过了一剂DABRADX，请在记起时尽快服用。 如果距您下次预定剂量的 6 小时内，只需在您的常规时间服用下一剂即可。 不要弥补错过的剂量。

不良反應

• 出血问题。 当 DABRADX 与曲美替尼一起服用时，会导致严重的出血问题，尤其是在您的大脑或胃部，这可能会导致死亡。 如果您有任何出血迹象，请立即致电您的医疗保健提供者并获得医疗帮助，包括： o 头痛、头晕或感觉虚弱 o 咳血或血块 o 吐血或呕吐物看起来像“咖啡渣” o 看起来像柏油的红色或黑色大便 • 心脏问题，包括心力衰竭。 您的医疗保健提供者应在使用 DABRADX 治疗之前和期间检查您的心脏功能。 如果您有以下任何心脏病的体征和症状，请立即致电您的医疗保健提供者： o 感觉心跳加速 o 呼吸急促 o 脚踝或脚肿胀 o 感觉头晕 • 眼睛问题。 DABRADX 可引起严重的眼部问题，可导致失明。 如果您出现以下眼部问题症状，请立即致电您的医疗保健提供者： o 视力模糊、视力丧失或其他视力变化 o 看到彩色圆点 o 光晕（看到物体周围的模糊轮廓） o 眼睛疼痛、肿胀或发红 • 发烧。 用 DABRADX 治疗期间发热很常见，但也可能很严重。 当服用 DABRADX 与曲美替尼时，发热可能更频繁或可能更严重。 在某些情况下，发烧可能会导致发冷或发冷、水分流失过多（脱水）、低血压、头晕或肾脏问题。 如果您在用 DABRADX 治疗期间发烧，请立即致电您的医疗保健提供者。 如果您发烧，您的医疗保健提供者可能会暂时或永久停止您的治疗，或改变您的 DABRADX 和曲美替尼的剂量。 您的医疗保健提供者将根据您的发烧和任何感染体征和症状对您进行必要的治疗，并应在您发高烧期间和之后检查您的肾功能。 • 严重的皮肤反应。 皮疹是 DABRADX 的常见副作用。 DABRADX 也可能引起其他皮肤反应。 在某些情况下，这些皮疹和其他皮肤反应可能很严重或很严重，可能需要住院治疗或导致死亡。 如果您出现困扰或恶化的皮疹或痤疮，请告诉您的医疗保健提供者。 如果您出现以下任何严重皮肤反应的迹象或症状，请立即告诉您的医疗保健提供者，包括： o 皮肤起水泡或脱皮 o 嘴唇、嘴巴或眼睛周围起水泡 o 口腔溃疡 o 高烧或流感样症状 o 淋巴结肿大 • 血糖升高（高血糖症）。 有些人在用 DABRADX 治疗期间可能会出现高血糖或糖尿病恶化。 如果您患有糖尿病，您的医疗保健提供者应在使用 DABRADX 治疗期间密切检查您的血糖水平。 您的糖尿病药物可能需要更换。 如果您有以下任何严重高血糖症状，请告诉您的医疗保健提供者： o 口渴增加 o 排尿次数比平时多，或排尿量增加 • DABRADX 可能导致 G6PD 缺乏症患者的健康红细胞过早分解。 这可能会导致一种称为溶血性贫血的贫血，身体没有足够的健康红细胞。 如果您有以下任何体征或症状，请告诉您的医疗保健提供者： o 黄色皮肤（黄疸） o 虚弱或头晕 o 呼吸急促 单独服用 DABRADX 最常见的副作用包括： o 皮肤外层增厚 o 疣 o 头痛 o 发烧 o 关节痛 o 脱发 o 手脚发红、肿胀、脱皮或压痛 对于已经扩散到身体其他部位或无法通过手术切除的黑色素瘤患者，DABRADX 与曲美替尼合用时最常见的副作用包括： o 发烧 o 皮疹 o 头痛 o 发冷 o 关节痛 o 咳嗽 当 DABRADX 与 trametinib 一起服用以帮助防止黑色素瘤在手术切除后复发时，最常见的副作用包括： o 发烧 o 疲倦 o 恶心 o 头痛 o 皮疹 o 腹泻 o 呕吐 o 关节痛 o 肌肉疼痛 o 发冷 在 NSCLC 患者中，DABRADX 与曲美替尼一起服用时最常见的副作用包括： o 发烧 o 皮疹 o 疲倦 o 恶心 o 呕吐 o 腹泻 o 发冷 o 咳嗽 o 皮肤干燥 o 流血的 o 气促 o 食欲下降 o 脸、胳膊和腿肿胀 在实体瘤无法通过手术切除或已扩散至身体其他部位的成人中，DABRADX 与曲美替尼合用时最常见的副作用包括： o 发烧 o 便秘 o 发冷 o 腹泻 o 头痛 o 疲倦 o 咳嗽 o 恶心 o 呕吐 o 皮疹 o 肌肉和关节疼痛 o 手臂和腿肿胀 o 流血的 在无法通过手术切除或已扩散到身体其他部位的实体瘤儿童中，DABRADX 与曲美替尼一起服用时最常见的副作用包括： o 发烧 o 咳嗽 o 便秘 o 腹泻 o 疲倦 o 痤疮 o 皮疹 o 头痛 o 呕吐 o 恶心 o流血 o 皮肤干燥 o 胃部（腹部）疼痛 o 指甲或脚趾甲周围的皮肤感染 DABRADX 可能导致女性生育问题。 这可能会影响您的怀孕能力。 如果您担心这一点，请咨询您的医疗保健提供者。 DABRADX 可能导致男性精子数量减少。 这可能会影响生育孩子的能力。 如果您担心这一点，请咨询您的医疗保健提供者。 这些并不是 DABRADX 的所有可能副作用。 打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议

禁忌

4. 禁忌症 无。无。(4)

注意事項

5 警告和注意事项 新发原发性恶性肿瘤（皮肤和非皮肤）：当TAFINLAR作为单药或与曲美替尼联合用药时，可能发生新发恶性肿瘤。在治疗前、治疗期间以及停药后，应监测患者是否出现新发恶性肿瘤。(5.1, 2.4) BRAF野生型肿瘤的促增殖：BRAF抑制剂可导致细胞增殖增加。(5.2, 2.1) 出血：接受TAFINLAR联合曲美替尼治疗的患者可能发生严重出血事件。应监测出血的体征和症状。(5.3) 心肌病：在TAFINLAR联合曲美替尼治疗前、治疗1个月后以及之后每2至3个月评估一次左心室射血分数(LVEF)。

孕婦及哺乳期婦女用藥

8.1 妊娠风险概述 根据动物生殖研究结果及其作用机制[参见临床药理学(12.1)]，TAFINLAR在孕妇服用时可能对胎儿造成伤害。目前尚无足够数据评估孕妇服用TAFINLAR的风险。达拉非尼在大鼠中具有致畸性和胚胎毒性，其剂量是成人推荐临床剂量（每日两次，每次150毫克）下人体暴露剂量的三倍（参见数据）。应告知孕妇该药物对胎儿的潜在风险。在美国，

藥物相互作用

7 药物相互作用 避免同时服用强效CYP3A4或CYP2C8抑制剂。(7.1) 与CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP2B6敏感底物药物合用可能导致这些药物疗效降低。(7.2) 7.1 其他药物对TAFINLAR的影响 强效CYP3A4或CYP2C8抑制剂可能增加达拉非尼的浓度[参见临床药理学(12.3)]。建议在TAFINLAR治疗期间更换强效CYP3A4或CYP2C8抑制剂。如果必须同时服用强效CYP3A4或CYP2C8抑制剂，则在服用强效抑制剂期间应密切监测患者的不良反应。

藥物濫用和藥物依賴

是否存在药物滥用、耐受或依赖风险，应以说明书和监管资料为准。对于影响中枢神经系统或需长期连续使用的药品，建议重点核对该章节。

藥物過量

10. 过量用药 目前尚无关于TAFINLAR过量用药的信息。由于达拉非尼与血浆蛋白高度结合，血液透析可能对TAFINLAR过量用药的治疗无效。

臨床藥理

12 临床药理学 12.1 作用机制 达拉非尼是某些BRAF激酶突变体的抑制剂，其体外IC50值分别为：BRAF V600E 0.65 nM，BRAF V600K 0.5 nM，BRAF V600D 1.84 nM。达拉非尼还能抑制野生型BRAF和CRAF激酶，IC50值分别为3.2 nM和5.0 nM，并且在高浓度下还能抑制其他激酶，例如SIK1、NEK11和LIMK1。BRAF基因的某些突变，包括导致BRAF V600E突变的突变，可导致BRAF激酶组成型激活，从而刺激肿瘤细胞生长[参见【适应症和用法】(1)]。达拉非尼在体外和体内均能抑制多种BRAF V600突变阳性肿瘤细胞的生长。达拉非尼和曲美替尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。

藥理毒理

13 非临床毒理学 13.1 致癌性、致突变性和生殖损害 尚未进行达拉非尼的致癌性研究。TAFINLAR 在临床试验中增加了患者发生皮肤鳞状细胞癌 (cuSCC) 的风险。达拉非尼在体外细菌回复突变试验（Ames 试验）或小鼠淋巴瘤试验中未显示致突变性，在体内大鼠骨髓微核试验中未显示致染色体断裂性。在一项大鼠雌性生育力和胚胎-胎儿发育联合研究中，当剂量大于或等于 20 mg/kg/天（相当于基于 AUC 的推荐成人剂量下的人体暴露量）时，观察到生育力下降。在妊娠雌性中，当剂量为 300 mg/kg/天（约为基于 AUC 的推荐成人剂量下的人体暴露量的三倍）时，观察到卵巢黄体数量减少。

臨床試驗

14 项临床研究 图 1. BREAK-3 研究中研究者评估的无进展生存期 Kaplan-Meier 曲线 图 2. COMBI-d 研究中总生存期 Kaplan-Meier 曲线 图 3. COMBI-v 研究中总生存期 Kaplan-Meier 曲线 图 4. COMBI-AD 研究中黑色素瘤辅助治疗中研究者评估的无复发生存期 Kaplan-Meier 曲线 图 5.

儲藏資訊

• 在68°F至86°F（20°C至30°C）之间的室温下储存DABRADX。 将 DABRADX 和所有药物放在儿童接触不到的地方。

商品評價 (0)

篩選器： 所有評價
5.0★★★★★
共 0 則真實回饋0 則為已驗證購買
目前此商品還沒有評價。

商品說明

適應症

• 单独或与一种叫做曲美替尼的药物联合治疗一种叫做黑色素瘤的皮肤癌： o 已经扩散到身体的其他部位或无法通过手术去除，并且 o 具有某种类型的异常“BRAF”基因。 • 与trametinib 联合使用，有助于防止具有某种异常“BRAF”基因的黑色素瘤在手术切除后复发。 • 与trametinib 联合治疗一种称为非小细胞肺癌(NSCLC) 的肺癌： o 已经扩散到身体的其他部位，并且 o 具有某种类型的异常“BRAF”基因。 • 与曲美替尼联合治疗一种称为间变性甲状腺癌 (ATC) 的甲状腺癌： o 已经扩散到身体的其他部位，并且您没有满意的治疗方案，并且 o 具有某种类型的异常“BRAF”基因。 • 与曲美替尼联合治疗成人和 6 岁及以上儿童的实体瘤 o 无法通过手术切除或已经扩散到身体的其他部位，并且病情恶化（进展）并且您没有满意的治疗方案，并且 o 具有某种类型的异常“BRAF”基因。 DABRADX 不用于治疗结直肠癌或野生型 BRAF 实体瘤患者。 您的医疗保健提供者将进行测试以确保 DABRADX 适合您。 不知道 DABRADX 与曲美替尼联用对 6 岁以下儿童是否安全有效。 尚不清楚单独使用 DABRADX 对儿童是否安全有效。

作用機制

12.1 作用机制 达拉非尼是某些BRAF激酶突变体的抑制剂，其体外IC50值分别为：BRAF V600E 0.65 nM，BRAF V600K 0.5 nM，BRAF V600D 1.84 nM。达拉非尼还能抑制野生型BRAF和CRAF激酶，IC50值分别为3.2 nM和5.0 nM，并且在高浓度下还能抑制其他激酶，例如SIK1、NEK11和LIMK1。BRAF基因的某些突变，包括导致BRAF V600E突变的突变，可导致BRAF激酶组成型激活，从而刺激肿瘤细胞生长[参见【适应症和用法】(1)]。达拉非尼在体外和体内均能抑制多种BRAF V600突变阳性肿瘤细胞的生长。达拉非尼和曲美替尼分别靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。

藥理作用

12 临床药理学 12.1 作用机制 达拉非尼是某些BRAF激酶突变体的抑制剂，其体外IC50值分别为：BRAF V600E 0.65 nM，BRAF V600K 0.5 nM，BRAF V600D 1.84 nM。达拉非尼还能抑制野生型BRAF和CRAF激酶，IC50值分别为3.2 nM和5.0 nM，并且在高浓度下还能抑制其他激酶，例如SIK1、NEK11和LIMK1。BRAF基因的某些突变，包括导致BRAF V600E突变的突变，可导致BRAF激酶组成型激活，从而刺激肿瘤细胞生长[参见【适应症和用法】(1)]。达拉非尼在体外和体内均能抑制多种BRAF V600突变阳性肿瘤细胞的生长。达拉非尼和曲美替尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。

用法用量

• 完全按照您的医疗保健提供者告诉您的方式服用DABRADX。 除非您的医疗保健提供者告诉您，否则不要改变您的剂量或停止 DABRADX。 • 如果您出现某些副作用，您的医疗保健提供者可能会改变您的 DABRADX 剂量、暂时停止或完全停止您的 DABRADX 治疗。 • 每天服用DABRADX 2 次，间隔约12 小时。 • 饭前至少1小时或饭后2小时服用DABRADX。 • 不要打开、压碎或破坏DABRADX 胶囊。 • 如果您错过了一剂DABRADX，请在记起时尽快服用。 如果距您下次预定剂量的 6 小时内，只需在您的常规时间服用下一剂即可。 不要弥补错过的剂量。

注意事項

5 警告和注意事项 新发原发性恶性肿瘤（皮肤和非皮肤）：当TAFINLAR作为单药或与曲美替尼联合用药时，可能发生新发恶性肿瘤。在治疗前、治疗期间以及停药后，应监测患者是否出现新发恶性肿瘤。(5.1, 2.4) BRAF野生型肿瘤的促增殖：BRAF抑制剂可导致细胞增殖增加。(5.2, 2.1) 出血：接受TAFINLAR联合曲美替尼治疗的患者可能发生严重出血事件。应监测出血的体征和症状。(5.3) 心肌病：在TAFINLAR联合曲美替尼治疗前、治疗1个月后以及之后每2至3个月评估一次左心室射血分数(LVEF)。

禁忌

4. 禁忌症 无。无。(4)

藥物相互作用

7 药物相互作用 避免同时服用强效CYP3A4或CYP2C8抑制剂。(7.1) 与CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP2B6敏感底物药物合用可能导致这些药物疗效降低。(7.2) 7.1 其他药物对TAFINLAR的影响 强效CYP3A4或CYP2C8抑制剂可能增加达拉非尼的浓度[参见临床药理学(12.3)]。建议在TAFINLAR治疗期间更换强效CYP3A4或CYP2C8抑制剂。如果必须同时服用强效CYP3A4或CYP2C8抑制剂，则在服用强效抑制剂期间应密切监测患者的不良反应。

不良反應

• 出血问题。 当 DABRADX 与曲美替尼一起服用时，会导致严重的出血问题，尤其是在您的大脑或胃部，这可能会导致死亡。 如果您有任何出血迹象，请立即致电您的医疗保健提供者并获得医疗帮助，包括： o 头痛、头晕或感觉虚弱 o 咳血或血块 o 吐血或呕吐物看起来像“咖啡渣” o 看起来像柏油的红色或黑色大便 • 心脏问题，包括心力衰竭。 您的医疗保健提供者应在使用 DABRADX 治疗之前和期间检查您的心脏功能。 如果您有以下任何心脏病的体征和症状，请立即致电您的医疗保健提供者： o 感觉心跳加速 o 呼吸急促 o 脚踝或脚肿胀 o 感觉头晕 • 眼睛问题。 DABRADX 可引起严重的眼部问题，可导致失明。 如果您出现以下眼部问题症状，请立即致电您的医疗保健提供者： o 视力模糊、视力丧失或其他视力变化 o 看到彩色圆点 o 光晕（看到物体周围的模糊轮廓） o 眼睛疼痛、肿胀或发红 • 发烧。 用 DABRADX 治疗期间发热很常见，但也可能很严重。 当服用 DABRADX 与曲美替尼时，发热可能更频繁或可能更严重。 在某些情况下，发烧可能会导致发冷或发冷、水分流失过多（脱水）、低血压、头晕或肾脏问题。 如果您在用 DABRADX 治疗期间发烧，请立即致电您的医疗保健提供者。 如果您发烧，您的医疗保健提供者可能会暂时或永久停止您的治疗，或改变您的 DABRADX 和曲美替尼的剂量。 您的医疗保健提供者将根据您的发烧和任何感染体征和症状对您进行必要的治疗，并应在您发高烧期间和之后检查您的肾功能。 • 严重的皮肤反应。 皮疹是 DABRADX 的常见副作用。 DABRADX 也可能引起其他皮肤反应。 在某些情况下，这些皮疹和其他皮肤反应可能很严重或很严重，可能需要住院治疗或导致死亡。 如果您出现困扰或恶化的皮疹或痤疮，请告诉您的医疗保健提供者。 如果您出现以下任何严重皮肤反应的迹象或症状，请立即告诉您的医疗保健提供者，包括： o 皮肤起水泡或脱皮 o 嘴唇、嘴巴或眼睛周围起水泡 o 口腔溃疡 o 高烧或流感样症状 o 淋巴结肿大 • 血糖升高（高血糖症）。 有些人在用 DABRADX 治疗期间可能会出现高血糖或糖尿病恶化。 如果您患有糖尿病，您的医疗保健提供者应在使用 DABRADX 治疗期间密切检查您的血糖水平。 您的糖尿病药物可能需要更换。 如果您有以下任何严重高血糖症状，请告诉您的医疗保健提供者： o 口渴增加 o 排尿次数比平时多，或排尿量增加 • DABRADX 可能导致 G6PD 缺乏症患者的健康红细胞过早分解。 这可能会导致一种称为溶血性贫血的贫血，身体没有足够的健康红细胞。 如果您有以下任何体征或症状，请告诉您的医疗保健提供者： o 黄色皮肤（黄疸） o 虚弱或头晕 o 呼吸急促 单独服用 DABRADX 最常见的副作用包括： o 皮肤外层增厚 o 疣 o 头痛 o 发烧 o 关节痛 o 脱发 o 手脚发红、肿胀、脱皮或压痛 对于已经扩散到身体其他部位或无法通过手术切除的黑色素瘤患者，DABRADX 与曲美替尼合用时最常见的副作用包括： o 发烧 o 皮疹 o 头痛 o 发冷 o 关节痛 o 咳嗽 当 DABRADX 与 trametinib 一起服用以帮助防止黑色素瘤在手术切除后复发时，最常见的副作用包括： o 发烧 o 疲倦 o 恶心 o 头痛 o 皮疹 o 腹泻 o 呕吐 o 关节痛 o 肌肉疼痛 o 发冷 在 NSCLC 患者中，DABRADX 与曲美替尼一起服用时最常见的副作用包括： o 发烧 o 皮疹 o 疲倦 o 恶心 o 呕吐 o 腹泻 o 发冷 o 咳嗽 o 皮肤干燥 o 流血的 o 气促 o 食欲下降 o 脸、胳膊和腿肿胀 在实体瘤无法通过手术切除或已扩散至身体其他部位的成人中，DABRADX 与曲美替尼合用时最常见的副作用包括： o 发烧 o 便秘 o 发冷 o 腹泻 o 头痛 o 疲倦 o 咳嗽 o 恶心 o 呕吐 o 皮疹 o 肌肉和关节疼痛 o 手臂和腿肿胀 o 流血的 在无法通过手术切除或已扩散到身体其他部位的实体瘤儿童中，DABRADX 与曲美替尼一起服用时最常见的副作用包括： o 发烧 o 咳嗽 o 便秘 o 腹泻 o 疲倦 o 痤疮 o 皮疹 o 头痛 o 呕吐 o 恶心 o流血 o 皮肤干燥 o 胃部（腹部）疼痛 o 指甲或脚趾甲周围的皮肤感染 DABRADX 可能导致女性生育问题。 这可能会影响您的怀孕能力。 如果您担心这一点，请咨询您的医疗保健提供者。 DABRADX 可能导致男性精子数量减少。 这可能会影响生育孩子的能力。 如果您担心这一点，请咨询您的医疗保健提供者。 这些并不是 DABRADX 的所有可能副作用。 打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议

儲藏資訊

• 在68°F至86°F（20°C至30°C）之间的室温下储存DABRADX。 将 DABRADX 和所有药物放在儿童接触不到的地方。

附加資訊

規格

75mg*120粒