克唑替尼膠囊 KESODX Crizotinib

克唑替尼膠囊 KESODX Crizotinib

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商品亮點

克唑替尼（Crizotinib）是一种用于治疗非小细胞肺癌的ALK和ROS1抑制剂。克唑替尼抑制 c-Met/肝细胞生长因子受体酪氨酸激酶，该激酶参与许多其他组织学形式的恶性肿瘤的发生。

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規格參數

商品規格
250mg*60粒
製造商
老挝大熊制药
寄送方式
老挝
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商品資訊

英文名稱
Crizotinib
中文名稱
克唑替尼胶囊 产品名称：KESODX
通用名稱
KESODX

規格參數

商品規格
250mg*60粒
製造商
老挝大熊制药
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老挝

詳細說明

適應症

KESODX是一种激酶抑制剂，用于治疗经FDA批准的检测方法检测为间变性淋巴瘤激酶(ALK)或ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

作用機制

12.1 作用机制 克唑替尼是一种受体酪氨酸激酶抑制剂，包括ALK、肝细胞生长因子受体（HGFR，c-Met）、ROS1（c-ros）和南特起源受体（RON）。染色体易位可影响ALK基因，导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成会导致该基因表达和信号传导的激活和失调，从而促进表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。在基于肿瘤细胞系的细胞实验中，克唑替尼表现出浓度依赖性的ALK、ROS1和c-Met磷酸化抑制作用，并在携带表达棘皮动物微管相关蛋白样4（EML4）或核仁磷蛋白（NPM）的肿瘤异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤活性。

藥理作用

12 临床药理学 12.1 作用机制 克唑替尼是一种受体酪氨酸激酶抑制剂，其作用靶点包括ALK、肝细胞生长因子受体（HGFR，c-Met）、ROS1（c-ros）和南特起源受体（RON）。染色体易位可影响ALK基因，导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成会导致该基因表达和信号传导的激活和失调，从而促进表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。克唑替尼在基于肿瘤细胞系的细胞实验中表现出浓度依赖性的ALK、ROS1和c-Met磷酸化抑制作用，并在携带表达棘皮动物微管相关蛋白样4 (EML4) 或核磷蛋白 (NPM)-ALK融合蛋白或c-Met的肿瘤异种移植小鼠中显示出抗肿瘤活性。体外实验表明，克唑替尼可抑制ALK、ROS1和c-Met的磷酸化。

用法用量

• 推荐剂量：每日两次，每次250mg。 • 肾功能不全：对于重度肾功能不全（肌酐清除率

注意事項

5 警告和注意事项 • 肝毒性：曾发生致命性肝毒性。应定期进行肝功能检查。暂时停用、减少剂量或永久停用 XALKORI。（2.2、2.6、5.1） • 间质性肺病 (ILD)/肺炎：患有 ILD/肺炎的患者应永久停用。（2.6、5.2） • QT 间期延长：对于有 QTc 间期延长病史或易感因素的患者，或正在服用可延长 QT 间期药物的患者，应监测心电图和电解质。暂时停用、减少剂量或永久停用 XALKORI。

禁忌

4. 禁忌症 无。无。(4)

藥物相互作用

7 药物相互作用 • 强效 CYP3A 抑制剂：避免合用。(2.9, 7.1) • 强效 CYP3A 诱导剂：避免合用。(7.1) • CYP3A 底物：避免与 CYP3A 底物合用，因为即使是浓度的微小变化也可能导致严重不良反应。(7.2) 7.1 其他药物对 XALKORI 的影响 强效或中效 CYP3A 抑制剂 克唑替尼与强效 CYP3A 抑制剂合用会增加克唑替尼的血浆浓度[参见临床药理学 (12.3)]，这可能会增加 XALKORI 不良反应的风险。避免与强效 CYP3A 抑制剂合用。

不良反應

最常见的不良反应（≥25％）是视力障碍，恶心，腹泻，呕吐，水肿，便秘，转氨酶升高，疲劳，食欲下降，上呼吸道感染，头晕和神经病变。

儲藏資訊

• 在 68°F 至 86°F（20°C 至 30°C）的室温下储存 KESODX。 将 KESODX 和所有药物放在儿童接触不到的地方。

說明書資訊

成份

11 描述 克唑替尼是一种激酶抑制剂。克唑替尼的分子式为C₂₁H₂₂Cl₂FN₅O，分子量为450.34道尔顿。克唑替尼的化学名称为(R)-3-[1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺。克唑替尼的化学结构如下所示：克唑替尼为白色至淡黄色粉末，pKa值分别为9.4（哌啶阳离子）和5.6（吡啶阳离子）。克唑替尼在水溶液中的溶解度在pH 1.6至pH 8.2范围内由大于10 mg/mL降至小于0.1 mg/mL。

性狀

3. 剂型和规格 胶囊： • 200 毫克：1 号硬明胶胶囊，白色不透明胶囊体，粉色不透明胶囊帽，胶囊帽上印有“Pfizer”，胶囊体上印有“CRZ 200”。 • 250 毫克：0 号硬明胶胶囊，粉色不透明胶囊帽和胶囊体，胶囊帽上印有“Pfizer”，胶囊体上印有“CRZ 250”。 口服颗粒： • 20 毫克：4 号硬明胶胶囊，白色不透明胶囊体，浅蓝色不透明胶囊帽，胶囊帽上印有黑色“Pfizer”，胶囊体上印有“CRZ 20”。 • 50 毫克：3 号硬明胶胶囊，浅灰色不透明胶囊体，灰色不透明胶囊帽上印有黑色字样。

適應症

KESODX是一种激酶抑制剂，用于治疗经FDA批准的检测方法检测为间变性淋巴瘤激酶(ALK)或ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

規格

250mg*60粒

用法用量

• 推荐剂量：每日两次，每次250mg。 • 肾功能不全：对于重度肾功能不全（肌酐清除率

不良反應

最常见的不良反应（≥25％）是视力障碍，恶心，腹泻，呕吐，水肿，便秘，转氨酶升高，疲劳，食欲下降，上呼吸道感染，头晕和神经病变。

禁忌

4. 禁忌症 无。无。(4)

注意事項

5 警告和注意事项 • 肝毒性：曾发生致命性肝毒性。应定期进行肝功能检查。暂时停用、减少剂量或永久停用 XALKORI。（2.2、2.6、5.1） • 间质性肺病 (ILD)/肺炎：患有 ILD/肺炎的患者应永久停用。（2.6、5.2） • QT 间期延长：对于有 QTc 间期延长病史或易感因素的患者，或正在服用可延长 QT 间期药物的患者，应监测心电图和电解质。暂时停用、减少剂量或永久停用 XALKORI。

孕婦及哺乳期婦女用藥

8.1 妊娠风险概述 根据动物研究结果及其作用机制，XALKORI 在孕妇中使用时可能对胎儿造成伤害[参见临床药理学 (12.1)]。目前尚无 XALKORI 用于孕妇的数据。在动物生殖研究中，在器官形成期，以与最大推荐人剂量相似的暴露量对妊娠大鼠口服克唑替尼，导致胚胎毒性和胎儿毒性（参见数据）。应告知孕妇该药物对胎儿的潜在风险。在美国，

藥物相互作用

7 药物相互作用 • 强效 CYP3A 抑制剂：避免合用。(2.9, 7.1) • 强效 CYP3A 诱导剂：避免合用。(7.1) • CYP3A 底物：避免与 CYP3A 底物合用，因为即使是浓度的微小变化也可能导致严重不良反应。(7.2) 7.1 其他药物对 XALKORI 的影响 强效或中效 CYP3A 抑制剂 克唑替尼与强效 CYP3A 抑制剂合用会增加克唑替尼的血浆浓度[参见临床药理学 (12.3)]，这可能会增加 XALKORI 不良反应的风险。避免与强效 CYP3A 抑制剂合用。

藥物濫用和藥物依賴

是否存在药物滥用、耐受或依赖风险，应以说明书和监管资料为准。对于影响中枢神经系统或需长期连续使用的药品，建议重点核对该章节。

藥物過量

如误服、超量使用或怀疑过量，请立即停止继续自行加量，并尽快联系医生、药师或急救机构处理。

臨床藥理

12 临床药理学 12.1 作用机制 克唑替尼是一种受体酪氨酸激酶抑制剂，其作用靶点包括ALK、肝细胞生长因子受体（HGFR，c-Met）、ROS1（c-ros）和南特起源受体（RON）。染色体易位可影响ALK基因，导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成会导致该基因表达和信号传导的激活和失调，从而促进表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。克唑替尼在基于肿瘤细胞系的细胞实验中表现出浓度依赖性的ALK、ROS1和c-Met磷酸化抑制作用，并在携带表达棘皮动物微管相关蛋白样4 (EML4) 或核仁磷蛋白 (NPM)-ALK融合蛋白或c-Met的肿瘤异种移植小鼠中表现出抗肿瘤活性。

藥理毒理

13 非临床毒理学 13.1 致癌性、致突变性和生殖损害 尚未进行克唑替尼的致癌性研究。克唑替尼在体外中国仓鼠卵巢培养微核试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验和体内大鼠骨髓微核试验中均显示出遗传毒性。克唑替尼在体外细菌回复突变（Ames）试验中未显示出致突变性。尚未进行克唑替尼对动物生育力影响的专项研究；然而，根据大鼠重复给药毒性研究的结果，克唑替尼被认为可能损害人类的生殖功能和生育力。在雄性生殖道中观察到的结果包括：给予剂量≥50 mg/kg/天的克唑替尼的大鼠出现睾丸粗线期精母细胞退化。

臨床試驗

14 临床研究 14.1 ALK 或 ROS1 阳性转移性非小细胞肺癌 既往未接受治疗的 ALK 阳性转移性 NSCLC - 研究 1 (PROFILE 1014; NCT01154140) 在一项随机、多中心、开放标签、阳性对照研究（研究 1）中，证实了 XALKORI 治疗既往未接受过晚期疾病全身治疗的 ALK 阳性转移性 NSCLC 患者的疗效。患者在随机分组前需经 FDA 批准的 Vysis ALK Break-Apart 荧光原位杂交 (FISH) 探针试剂盒检测确诊为 ALK 阳性 NSCLC。主要疗效终点为根据实体瘤疗效评价标准 (RECIST) 1.1 版评估的无进展生存期 (PFS)，由独立放射学审查 (IRR) 委员会进行评估。其他疗效结果指标包括对象

儲藏資訊

• 在 68°F 至 86°F（20°C 至 30°C）的室温下储存 KESODX。 将 KESODX 和所有药物放在儿童接触不到的地方。

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適應症

KESODX是一种激酶抑制剂，用于治疗经FDA批准的检测方法检测为间变性淋巴瘤激酶(ALK)或ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

作用機制

12.1 作用机制 克唑替尼是一种受体酪氨酸激酶抑制剂，包括ALK、肝细胞生长因子受体（HGFR，c-Met）、ROS1（c-ros）和南特起源受体（RON）。染色体易位可影响ALK基因，导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成会导致该基因表达和信号传导的激活和失调，从而促进表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。在基于肿瘤细胞系的细胞实验中，克唑替尼表现出浓度依赖性的ALK、ROS1和c-Met磷酸化抑制作用，并在携带表达棘皮动物微管相关蛋白样4（EML4）或核仁磷蛋白（NPM）的肿瘤异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤活性。

藥理作用

12 临床药理学 12.1 作用机制 克唑替尼是一种受体酪氨酸激酶抑制剂，其作用靶点包括ALK、肝细胞生长因子受体（HGFR，c-Met）、ROS1（c-ros）和南特起源受体（RON）。染色体易位可影响ALK基因，导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成会导致该基因表达和信号传导的激活和失调，从而促进表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。克唑替尼在基于肿瘤细胞系的细胞实验中表现出浓度依赖性的ALK、ROS1和c-Met磷酸化抑制作用，并在携带表达棘皮动物微管相关蛋白样4 (EML4) 或核磷蛋白 (NPM)-ALK融合蛋白或c-Met的肿瘤异种移植小鼠中显示出抗肿瘤活性。体外实验表明，克唑替尼可抑制ALK、ROS1和c-Met的磷酸化。

用法用量

• 推荐剂量：每日两次，每次250mg。 • 肾功能不全：对于重度肾功能不全（肌酐清除率

注意事項

5 警告和注意事项 • 肝毒性：曾发生致命性肝毒性。应定期进行肝功能检查。暂时停用、减少剂量或永久停用 XALKORI。（2.2、2.6、5.1） • 间质性肺病 (ILD)/肺炎：患有 ILD/肺炎的患者应永久停用。（2.6、5.2） • QT 间期延长：对于有 QTc 间期延长病史或易感因素的患者，或正在服用可延长 QT 间期药物的患者，应监测心电图和电解质。暂时停用、减少剂量或永久停用 XALKORI。

禁忌

4. 禁忌症 无。无。(4)

藥物相互作用

7 药物相互作用 • 强效 CYP3A 抑制剂：避免合用。(2.9, 7.1) • 强效 CYP3A 诱导剂：避免合用。(7.1) • CYP3A 底物：避免与 CYP3A 底物合用，因为即使是浓度的微小变化也可能导致严重不良反应。(7.2) 7.1 其他药物对 XALKORI 的影响 强效或中效 CYP3A 抑制剂 克唑替尼与强效 CYP3A 抑制剂合用会增加克唑替尼的血浆浓度[参见临床药理学 (12.3)]，这可能会增加 XALKORI 不良反应的风险。避免与强效 CYP3A 抑制剂合用。

不良反應

最常见的不良反应（≥25％）是视力障碍，恶心，腹泻，呕吐，水肿，便秘，转氨酶升高，疲劳，食欲下降，上呼吸道感染，头晕和神经病变。

儲藏資訊

• 在 68°F 至 86°F（20°C 至 30°C）的室温下储存 KESODX。 将 KESODX 和所有药物放在儿童接触不到的地方。

附加資訊

規格

250mg*60粒