商品說明
適應症
AILEDX是一种激酶抑制剂，适用于： •经FDA批准的测试方法检测为间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌癌症（肿瘤≥4cm或淋巴结阳性）肿瘤切除后成年患者的辅助治疗。 •经FDA批准的测试方法检测为ALK阳性转移性非小细胞肺癌成年患者。
作用機制
12.1 作用机制 阿来替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，靶向ALK和RET。在非临床研究中，阿来替尼抑制ALK磷酸化以及ALK介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，并降低多种携带ALK融合、扩增或激活突变的细胞系中的肿瘤细胞活力。阿来替尼的主要活性代谢物M4在体外显示出相似的效力和活性。阿来替尼和M4在体外和体内均显示出对多种ALK酶突变体的活性，包括在克唑替尼治疗进展的非小细胞肺癌（NSCLC）患者肿瘤中发现的一些突变。在植入携带ALK融合肿瘤的小鼠模型中，给予阿来替尼可产生抗肿瘤活性并延长生存期，包括在小鼠体内。
藥理作用
12 临床药理学 12.1 作用机制 阿来替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，靶向ALK和RET。在非临床研究中，阿来替尼抑制ALK磷酸化以及ALK介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，并降低多种携带ALK融合、扩增或激活突变的细胞系中的肿瘤细胞活力。阿来替尼的主要活性代谢物M4显示出相似的体外效力和活性。阿来替尼和M4在体外和体内均显示出对多种ALK酶突变体的活性，包括在克唑替尼治疗进展的非小细胞肺癌（NSCLC）患者肿瘤中发现的一些突变。在植入携带ALK融合基因肿瘤的小鼠模型中，给予阿来替尼可产生抗肿瘤活性并延长生存期，包括在颅内植入ALK驱动肿瘤的小鼠模型中。
用法用量
2 剂量和用法 口服，每次600毫克，每日两次。服用ALECENSA时应与食物同服。(2.2) 2.1 患者选择 根据肿瘤组织中ALK阳性的存在情况，选择可切除肿瘤患者进行ALECENSA辅助治疗NSCLC[参见适应症和用法(1.1)和临床研究(14.1)]。根据肿瘤组织或血浆标本中ALK阳性的存在情况，选择转移性NSCLC患者进行ALECENSA治疗[参见适应症和用法(1.2)和临床研究(14.2)]。如果在血浆标本中未检测到ALK重排，则应尽可能检测肿瘤组织。有关FDA批准的NSCLC中ALK重排检测方法的信息，请访问
注意事項
5 警告和注意事项 肝毒性：治疗的前3个月，每2周监测一次肝功能实验室检查，之后每月一次，并根据临床需要进行检查；对于出现转氨酶和胆红素升高的患者，应增加检查频率。如果出现严重的ALT、AST或胆红素升高，应暂停用药，然后降低剂量，或永久停用ALECENSA。(2.4, 5.1) 间质性肺病(ILD)/肺炎：对于诊断为ILD/肺炎的患者，应立即暂停使用ALECENSA；如果未发现其他可能导致ILD/肺炎的原因，则应永久停用ALECENSA。(2.4, 5.2) 肾功能损害：对于严重的肾功能损害，应暂停使用ALECENSA；肾功能恢复后，应降低剂量恢复使用ALECENSA，或永久停用ALECENSA。(2.4, 5.3)心动过缓：定期监测心率和血压。如果出现症状，暂停使用ALECENSA，然后减少剂量。或永久停止。
禁忌
4. 禁忌症 无。无。(4)
藥物相互作用
合并使用其他处方药、非处方药、草本制剂、保健品或酒精前，应先核对说明书中的相互作用章节。尤其是影响肝药酶、肾排泄、血糖、血压、凝血功能或中枢神经系统的药物，可能需要额外监测或调整方案。
不良反應
最常见的不良反应（发生率≥20%）是肝毒性、便秘、疲劳、肌痛、水肿、皮疹和咳嗽。
儲藏資訊
• 在 68°F 至 86°F（20°C 至 30°C）的室温下储存 AILEDX。 将 AILEDX 和所有药物放在儿童接触不到的地方。
