盧修斯 阿伐替尼 Avapritinib 線上購買
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商品亮點

阿伐替尼于2020年首次在美国获得批准上市，用于治疗特定类型的GIST和AdvSM患者。

服務保障

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規格參數

商品規格
100mg*30片
製造商
卢修斯制药
寄送方式
香港

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分類: , 標籤: 品牌：

商品資訊

日文名稱
阿伐替尼
英文名稱
Avapritinib
中文名稱
阿伐替尼
通用名稱
Avapritinib

規格參數

商品規格
100mg*30片
製造商
卢修斯制药
寄送方式
香港

詳細說明

適應症

适用于治疗携带PDGFRA外显子18突变的不可切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）、晚期系统性肥大细胞增多症（AdvSM）及惰性系统性肥大细胞增多症（ISM）的成年患者。

作用機制

Avapritinib的具体作用机制应以该品种正式说明书中的药理与作用机制章节为准。对于需要长期管理或联合治疗的品种，建议结合医生给出的诊疗目标、监测指标和复诊安排综合判断。

藥理作用

会随有效成分、剂型、给药频次及是否联合其他药物而变化。使用前建议核对说明书中的药效学、药代动力学、起效时间、半衰期及特殊人群用药信息，并结合肝肾功能、年龄和基础疾病情况进行评估。

用法用量

2 剂量和给药方法 胃肠道间质瘤 (GIST)：根据是否存在 PDGFRA 外显子 18 突变选择患者接受 AYVAKIT 治疗。(2.2) 胃肠道间质瘤 (GIST)：推荐剂量为每日一次口服 300 mg。(2.2) 晚期系统性肥大细胞瘤 (AdvSM)：推荐剂量为每日一次口服 200 mg。(2.3) 系统性肥大细胞瘤 (ISM)：推荐剂量为每日一次口服 25 mg。(2.4) 严重肝功能损害（Child-Pugh C 级）患者：减少 AYVAKIT 的剂量。(2.7) 2.1 推荐给药方法 空腹口服 AYVAKIT，至少在餐前 1 小时或餐后 2 小时服用[参见临床药理学 (12.3)]。

注意事項

5 警告和注意事项 颅内出血：任何级别的颅内出血均应永久停药。(2.5, 5.1) 认知影响：接受 AYVAKIT 治疗的患者可能出现多种认知不良反应。对于患有 GIST、AdvSM 或 ISM 的患者，根据病情严重程度，应继续以相同剂量使用 AYVAKIT，或暂停用药，待病情改善后以相同或降低的剂量恢复用药，或永久停药。(2.5, 5.2) 光敏性：可能引起光敏反应。建议患者限制直接紫外线照射。(5.3) 胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。

禁忌

如已知对本品或其任一成分过敏，通常不建议使用。孕妇、哺乳期人群、儿童、老年人以及存在严重肝肾功能异常、活动性感染或重大基础疾病者，是否适用需以正式说明书和专业医疗意见为准。

藥物相互作用

合并使用其他处方药、非处方药、草本制剂、保健品或酒精前，应先核对说明书中的相互作用章节。尤其是影响肝药酶、肾排泄、血糖、血压、凝血功能或中枢神经系统的药物，可能需要额外监测或调整方案。

不良反應

用药后可能出现与剂量、疗程、个体耐受性或联合治疗相关的不良反应。若出现持续恶心、呕吐、腹泻、皮疹、头晕、心悸、异常出血、明显乏力或其他无法耐受的症状，应尽快咨询医生并根据指导处理。

儲藏資訊

请按说明书标示的温度、避光和防潮要求储存，并放置在儿童不能接触的地方。

說明書資訊

成份

11 描述 阿伐替尼是一种激酶抑制剂，化学名称为(S)-1-(4-氟苯基)-1-(2-(4-(6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-基)哌嗪-基)嘧啶-5-基)乙-1-胺。分子式为C26H27FN10，分子量为498.57 g/mol。阿伐替尼的化学结构如下：阿伐替尼在0.1N HCl（pH 1.0）以及pH 2.5、4.0和7.0的缓冲溶液中的溶解度（25℃）分别为3.6 mg/mL、0.14 mg/mL、0.07 mg/mL和0.07 mg/mL。

性狀

3. 剂型和规格：片剂：25毫克，圆形，白色薄膜衣片，压印文字。一面印有“BLU”，另一面印有“25”。50毫克，圆形，白色薄膜衣片，压印文字。一面印有“BLU”，另一面印有“50”。

適應症

适用于治疗携带PDGFRA外显子18突变的不可切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）、晚期系统性肥大细胞增多症（AdvSM）及惰性系统性肥大细胞增多症（ISM）的成年患者。

規格

100mg*30片

用法用量

2 剂量和给药方法 胃肠道间质瘤 (GIST)：根据是否存在 PDGFRA 外显子 18 突变选择患者接受 AYVAKIT 治疗。(2.2) 胃肠道间质瘤 (GIST)：推荐剂量为每日一次口服 300 mg。(2.2) 晚期系统性肥大细胞瘤 (AdvSM)：推荐剂量为每日一次口服 200 mg。(2.3) 系统性肥大细胞瘤 (ISM)：推荐剂量为每日一次口服 25 mg。(2.4) 严重肝功能损害（Child-Pugh C 级）患者：减少 AYVAKIT 的剂量。(2.7) 2.1 推荐给药方法 空腹口服 AYVAKIT，至少在餐前 1 小时或餐后 2 小时服用[参见临床药理学 (12.3)]。

不良反應

用药后可能出现与剂量、疗程、个体耐受性或联合治疗相关的不良反应。若出现持续恶心、呕吐、腹泻、皮疹、头晕、心悸、异常出血、明显乏力或其他无法耐受的症状，应尽快咨询医生并根据指导处理。

禁忌

如已知对本品或其任一成分过敏，通常不建议使用。孕妇、哺乳期人群、儿童、老年人以及存在严重肝肾功能异常、活动性感染或重大基础疾病者，是否适用需以正式说明书和专业医疗意见为准。

注意事項

5 警告和注意事项 颅内出血：任何级别的颅内出血均应永久停药。(2.5, 5.1) 认知影响：接受 AYVAKIT 治疗的患者可能出现多种认知不良反应。对于患有 GIST、AdvSM 或 ISM 的患者，根据病情严重程度，应继续以相同剂量使用 AYVAKIT，或暂停用药，待病情改善后以相同或降低的剂量恢复用药，或永久停药。(2.5, 5.2) 光敏性：可能引起光敏反应。建议患者限制直接紫外线照射。(5.3) 胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。

孕婦及哺乳期婦女用藥

8.1 妊娠风险概述 根据动物研究结果及其作用机制[参见临床药理学(12.1)]，AYVAKIT在孕妇使用时可能对胎儿造成伤害。目前尚无AYVAKIT用于孕妇的数据。在器官形成期，对妊娠大鼠口服阿伐替尼，其暴露水平分别约为人类暴露水平的31.4倍、6.3倍和2.7倍（基于25 mg、200 mg和300 mg剂量下的AUC），结果显示具有致畸性和胚胎毒性（参见数据）。应告知孕妇该药物对胎儿的潜在风险。在美国，

藥物相互作用

合并使用其他处方药、非处方药、草本制剂、保健品或酒精前，应先核对说明书中的相互作用章节。尤其是影响肝药酶、肾排泄、血糖、血压、凝血功能或中枢神经系统的药物，可能需要额外监测或调整方案。

藥物濫用和藥物依賴

是否存在药物滥用、耐受或依赖风险，应以说明书和监管资料为准。对于影响中枢神经系统或需长期连续使用的药品，建议重点核对该章节。

藥物過量

如误服、超量使用或怀疑过量，请立即停止继续自行加量，并尽快联系医生、药师或急救机构处理。

臨床藥理

12 临床药理学 12.1 作用机制 阿伐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，靶向KIT D816V、PDGFRA和PDGFRA D842突变体以及多种KIT外显子11、11/17和17突变体，生化试验中其半数抑制浓度（IC50）低于25 nM。PDGFRA和KIT的某些突变可导致这些受体的自身磷酸化和组成型激活，从而促进肿瘤和肥大细胞增殖。阿伐替尼的其他潜在靶点包括野生型KIT、PDGFRB和CSFR1。在细胞试验中，阿伐替尼抑制KIT D816V的自身磷酸化，IC5​​0为4 nM，比野生型KIT的浓度低约48倍。在细胞实验中，阿伐普利尼抑制了KIT突变细胞系的增殖，包括小鼠肥大细胞瘤细胞系和人肥大细胞白血病细胞系。

藥理毒理

13 非临床毒理学 13.1 致癌性、致突变性和生育力损害 在一项为期6个月的转基因小鼠研究中，最高评估剂量20 mg/kg/天下，阿伐替尼未显示致突变性。体外细菌回复突变试验（Ames试验）显示阿伐替尼未显示致突变性。体外人外周血淋巴细胞染色体畸变试验显示阿伐替尼呈阳性，但体内大鼠骨髓微核试验显示阿伐替尼呈阴性，总体而言无遗传毒性。一项专门针对生育力和早期胚胎发育的研究表明，阿伐替尼对雌雄大鼠的生育力均无直接影响。阿伐替尼可能损害精子发生并对早期胚胎发育产生不利影响。

臨床試驗

14 临床研究 14.1 胃肠道间质瘤 AYVAKIT 的疗效已在 NAVIGATOR (NCT02508532) 研究中得到证实，这是一项多中心、单臂、开放标签的临床试验。符合条件的患者需确诊为胃肠道间质瘤 (GIST)，且 ECOG 体能状态评分 (PS) 为 0 至 2 分。患者每日口服 AYVAKIT 300 mg 或 400 mg（推荐剂量的 1.33 倍），直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。该试验最初以 400 mg 的起始剂量入组，后因毒性反应而减至推荐剂量 300 mg。由于每日服用 300 mg 的患者与每日服用 400 mg 的患者在总缓解率 (ORR) 方面无明显差异，因此将这两组患者合并进行疗效评估。

儲藏資訊

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商品評價 (17)

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適應症

适用于治疗携带PDGFRA外显子18突变的不可切除或转移性胃肠道间质瘤（GIST）、晚期系统性肥大细胞增多症（AdvSM）及惰性系统性肥大细胞增多症（ISM）的成年患者。

作用機制

Avapritinib的具体作用机制应以该品种正式说明书中的药理与作用机制章节为准。对于需要长期管理或联合治疗的品种，建议结合医生给出的诊疗目标、监测指标和复诊安排综合判断。

藥理作用

会随有效成分、剂型、给药频次及是否联合其他药物而变化。使用前建议核对说明书中的药效学、药代动力学、起效时间、半衰期及特殊人群用药信息，并结合肝肾功能、年龄和基础疾病情况进行评估。

用法用量

2 剂量和给药方法 胃肠道间质瘤 (GIST)：根据是否存在 PDGFRA 外显子 18 突变选择患者接受 AYVAKIT 治疗。(2.2) 胃肠道间质瘤 (GIST)：推荐剂量为每日一次口服 300 mg。(2.2) 晚期系统性肥大细胞瘤 (AdvSM)：推荐剂量为每日一次口服 200 mg。(2.3) 系统性肥大细胞瘤 (ISM)：推荐剂量为每日一次口服 25 mg。(2.4) 严重肝功能损害（Child-Pugh C 级）患者：减少 AYVAKIT 的剂量。(2.7) 2.1 推荐给药方法 空腹口服 AYVAKIT，至少在餐前 1 小时或餐后 2 小时服用[参见临床药理学 (12.3)]。

注意事項

5 警告和注意事项 颅内出血：任何级别的颅内出血均应永久停药。(2.5, 5.1) 认知影响：接受 AYVAKIT 治疗的患者可能出现多种认知不良反应。对于患有 GIST、AdvSM 或 ISM 的患者，根据病情严重程度，应继续以相同剂量使用 AYVAKIT，或暂停用药，待病情改善后以相同或降低的剂量恢复用药，或永久停药。(2.5, 5.2) 光敏性：可能引起光敏反应。建议患者限制直接紫外线照射。(5.3) 胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。

禁忌

如已知对本品或其任一成分过敏，通常不建议使用。孕妇、哺乳期人群、儿童、老年人以及存在严重肝肾功能异常、活动性感染或重大基础疾病者，是否适用需以正式说明书和专业医疗意见为准。

藥物相互作用

合并使用其他处方药、非处方药、草本制剂、保健品或酒精前，应先核对说明书中的相互作用章节。尤其是影响肝药酶、肾排泄、血糖、血压、凝血功能或中枢神经系统的药物，可能需要额外监测或调整方案。

不良反應

用药后可能出现与剂量、疗程、个体耐受性或联合治疗相关的不良反应。若出现持续恶心、呕吐、腹泻、皮疹、头晕、心悸、异常出血、明显乏力或其他无法耐受的症状，应尽快咨询医生并根据指导处理。

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请按说明书标示的温度、避光和防潮要求储存，并放置在儿童不能接触的地方。