商品說明
適應症
适用于治疗成人肺动脉高压（PAH，WHO 第 1 组），以降低疾病进展及住院风险。
作用機制
内皮素-1 (ET-1) 及其受体（ETA 和 ETB）介导多种有害作用，例如血管收缩、纤维化、增殖、肥大和炎症。在肺动脉高压 (PAH) 等疾病状态下，局部内皮素系统上调，并参与血管肥大和器官损伤。马西替坦是一种内皮素受体拮抗剂，可抑制 ET-1 与 ETA 和 ETB 受体的结合。马西替坦对人肺动脉平滑肌细胞中的 ET 受体具有高亲和力和持续的占有率。
藥理作用
12.1 作用机制 内皮素-1 (ET-1) 及其受体（ETA 和 ETB）介导多种有害作用，例如血管收缩、纤维化、增殖、肥大和炎症。在肺动脉高压 (PAH) 等疾病状态下，局部内皮素系统上调，并参与血管肥大和器官损伤。马西替坦是一种内皮素受体拮抗剂，可抑制 ET-1 与 ETA 和 ETB 受体的结合。马西替坦对人肺动脉平滑肌细胞中的 ET 受体具有高亲和力和持续的占有率。
用法用量
2.1 推荐剂量 马西替坦片的推荐剂量为每日一次口服10毫克。尚未在肺动脉高压患者中研究过每日一次超过10毫克的剂量，因此不推荐使用。2.2 育龄女性的妊娠试验 在开始使用马西替坦片治疗育龄女性之前，应排除妊娠[参见黑框警告、禁忌症（4.1）、警告和注意事项（5.1）以及特殊人群用药（8.3）]。
注意事項
5.1 胚胎-胎儿毒性 根据动物生殖研究数据，马西替坦用于妊娠患者时可能对胎儿造成伤害，因此妊娠期间禁用。目前尚无关于内皮素受体拮抗剂（ERA）的人体数据，无法确定马西替坦的使用是否会导致重大出生缺陷。应告知可能怀孕的患者该药物对胎儿的潜在风险。在开始马西替坦治疗前，应进行妊娠试验。应告知可能怀孕的患者在开始治疗前、治疗期间以及停用马西替坦后一个月内，采取有效的避孕措施。
禁忌
4.1 妊娠 马西替坦用于孕妇时可能对胎儿造成伤害。孕妇禁用马西替坦。动物实验一致表明，马西替坦具有致畸作用。如果在妊娠期间使用马西替坦，应告知患者对胎儿的潜在风险[参见【警告和注意事项】(5.1)和【特殊人群用药】(8.1)]。
藥物相互作用
7.1 强效 CYP3A4 诱导剂 强效 CYP3A4 诱导剂（例如利福平）会显著降低马西替坦的暴露量。应避免马西替坦与强效 CYP3A4 诱导剂合用[参见临床药理学 (12.3)]。7.2 强效 CYP3A4 抑制剂 与强效 CYP3A4 抑制剂（例如酮康唑）合用会使马西替坦的暴露量大约增加一倍。许多 HIV 药物（例如利托那韦）都是强效 CYP3A4 抑制剂。
不良反應
标签其他部分中列出的具有临床意义的不良反应包括：• 胚胎-胎儿毒性[参见警告和注意事项(5.1)] • 肝毒性[参见警告和注意事项(5.2)] • 体液潴留[参见警告和注意事项(5.3)] • 血红蛋白下降[参见警告和注意事项(5.4)] 6.1 临床试验经验 由于临床试验是在各种不同的条件下进行的，因此一种药物临床试验中观察到的不良反应发生率不能直接与其他药物临床试验中的发生率进行比较，并且可能无法反映临床实践中观察到的发生率。马西替坦的安全性数据主要来自一项纳入742例肺动脉高压患者的安慰剂对照临床研究（SERAPHIN研究）。
儲藏資訊
马西替坦片为10毫克，圆形，双凸，白色至类白色薄膜衣片，一面刻有“L”，另一面刻有“11”，包装规格如下：NDC 62332-373-30，30片装，带儿童安全盖。储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许温度波动范围为15°C至30°C（59°F至86°F）[参见美国药典控制室温]。请将本品放在儿童不能接触的地方。
