Trametinib dapat dipertimbangkan untuk melanoma lanjut dengan mutasi NF1, terutama pada pasien dengan kelimpahan mutasi yang tinggi dan melanoma mukosa. – MedSci.cn – MedSci Medical

O trametinibe é um inibidor reversível das quinases 1 e 2 reguladas por sinal extracelular ativado por mitógeno (MEK1 e MEK2). Ele inibe a proliferação e metástase de células cancerígenas ao suprimir a atividade da proteína MEK e bloquear a via de sinalização MAPK.

O trametinibe é um inibidor de MEK com atividade antitumoral, inibindo MEK1 e MEK2. Foi aprovado para comercialização pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA em 2013. Anormalidades na cascata de sinalização Ras/Raf/MEK/ERK estão intimamente relacionadas a tumores. Por exemplo, mutações em BRAFV600 levam à ativação persistente dessa via. O trametinibe afeta principalmente a via de sinalização MAPK, atuando sobre as proteínas MEK e, assim, inibindo a proliferação celular.