Trong số bốn bệnh nhân mắc ung thư biểu mô tuyến phổi tiến triển có đột biến NF1 và tình trạng sức khỏe kém, chỉ có một bệnh nhân đạt được sự ổn định bệnh sau điều trị bằng trametinib ở liệu trình thứ ba, điều này có thể liên quan đến đột biến alen. Cần mở rộng thêm việc sàng lọc gen MAPK. – MedSci

O trametinibe é um inibidor reversível das quinases 1 e 2 reguladas por sinal extracelular ativado por mitógeno (MEK1 e MEK2). Ele inibe a proliferação e metástase de células cancerígenas ao suprimir a atividade da proteína MEK e bloquear a via de sinalização MAPK.

O trametinibe é um inibidor de MEK com atividade antitumoral, inibindo MEK1 e MEK2. Foi aprovado para comercialização pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA em 2013. Anormalidades na cascata de sinalização Ras/Raf/MEK/ERK estão intimamente relacionadas a tumores. Por exemplo, mutações em BRAFV600 levam à ativação persistente dessa via. O trametinibe afeta principalmente a via de sinalização MAPK, atuando sobre as proteínas MEK e, assim, inibindo a proliferação celular.