Dabrafenib en combinación con trametinib para el tratamiento de gliomas pediátricos con mutación BRAF V600 – The New England Journal of Medicine

O trametinibe é um inibidor reversível das quinases 1 e 2 reguladas por sinal extracelular ativado por mitógeno (MEK1 e MEK2). Ele inibe a proliferação e metástase de células cancerígenas ao suprimir a atividade da proteína MEK e bloquear a via de sinalização MAPK.

O dabrafenibe é um inibidor de BRAF que bloqueia especificamente a atividade da proteína BRAF, inibindo assim a proliferação e a sobrevivência das células tumorais.

O dabrafenibe é um medicamento oncológico inibidor da BRAF, disponível na forma de mesilato. Em 29 de maio de 2013, a Food and Drug Administration (FDA) dos EUA aprovou simultaneamente os pedidos de comercialização do dabrafenibe e do trametinibe. O dabrafenibe é aprovado para o tratamento de melanoma irressecável (tumores que não podem ser removidos cirurgicamente) e melanoma metastático (tumores que se disseminaram para outros órgãos) com a mutação BRAF V600E, mas não para o tratamento de melanoma com BRAF selvagem. O trametinibe é usado para tratar melanomas com BRAF V600E ou V600...

O trametinibe é um inibidor de MEK com atividade antitumoral, inibindo MEK1 e MEK2. Foi aprovado para comercialização pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA em 2013. Anormalidades na cascata de sinalização Ras/Raf/MEK/ERK estão intimamente relacionadas a tumores. Por exemplo, mutações em BRAFV600 levam à ativação persistente dessa via. O trametinibe afeta principalmente a via de sinalização MAPK, atuando sobre as proteínas MEK e, assim, inibindo a proliferação celular.