🎉 Novartis Tafilab® Combined with Majinin® Approved for New Indication #GenscriptBio# #BioinformationLittleG# On June 10th, Novartis announced that its Tafilab® (dabrafenib mesylate capsules) combined with Majinin® (trametinib tablets) has been approved by the National Medical Products Administration for the treatment of BRAF V600E mutation-positive, radioactive iodine-refractory patients who have not responded to vascular endothelial growth factor tyrosine kinase inhibitors. – Sina.com

O trametinibe é um inibidor reversível das quinases 1 e 2 reguladas por sinal extracelular ativado por mitógeno (MEK1 e MEK2). Ele inibe a proliferação e metástase de células cancerígenas ao suprimir a atividade da proteína MEK e bloquear a via de sinalização MAPK.

O dabrafenibe é um inibidor de BRAF que bloqueia especificamente a atividade da proteína BRAF, inibindo assim a proliferação e a sobrevivência das células tumorais.

O dabrafenibe é um medicamento oncológico inibidor da BRAF, disponível na forma de mesilato. Em 29 de maio de 2013, a Food and Drug Administration (FDA) dos EUA aprovou simultaneamente os pedidos de comercialização do dabrafenibe e do trametinibe. O dabrafenibe é aprovado para o tratamento de melanoma irressecável (tumores que não podem ser removidos cirurgicamente) e melanoma metastático (tumores que se disseminaram para outros órgãos) com a mutação BRAF V600E, mas não para o tratamento de melanoma com BRAF selvagem. O trametinibe é usado para tratar melanomas com BRAF V600E ou V600...

O trametinibe é um inibidor de MEK com atividade antitumoral, inibindo MEK1 e MEK2. Foi aprovado para comercialização pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA em 2013. Anormalidades na cascata de sinalização Ras/Raf/MEK/ERK estão intimamente relacionadas a tumores. Por exemplo, mutações em BRAFV600 levam à ativação persistente dessa via. O trametinibe afeta principalmente a via de sinalização MAPK, atuando sobre as proteínas MEK e, assim, inibindo a proliferação celular.

Gipritinibe é um potente inibidor oral e seletivo da tirosina quinase 3 semelhante ao FMS (FLT3). A aprovação do gipritinibe baseou-se no estudo clínico de fase III ADMIRAL, global, multicêntrico, aberto, randomizado e controlado, que recrutou 371 pacientes com leucemia mieloide aguda (LMA) recidivada ou refratária com mutações FLT3 detectadas no sangue ou na medula óssea. Esses pacientes foram randomizados na proporção de 2:1 para receber gipritinibe ou quimioterapia de resgate. O desfecho primário composto do estudo ADMIRAL foi a sobrevida global (SG) e a taxa de remissão completa (RC/RCi) com recuperação hematológica completa ou parcial. Os resultados deste estudo foram publicados no prestigiado periódico médico *The New England Journal of Medicine* (NEJM).

O eltrombopag é um agonista do receptor da trombopoietina que atua induzindo a diferenciação e proliferação de megacariócitos (particularmente células grandes encontradas na medula óssea). É indicado para o tratamento da trombocitopenia em pacientes com púrpura trombocitopênica imune crônica (PTI) que não responderam adequadamente a glicocorticoides, imunoglobulinas ou esplenectomia. Atualmente, o eltrombopag está aprovado em mais de 100 países para o tratamento da trombocitopenia em pacientes com púrpura trombocitopênica imune crônica (idiopática) (PTI) e em 43 países para o tratamento da trombocitopenia em pacientes com hepatite C crônica (HCV) para iniciar e manter terapias padrão baseadas em interferon para doenças hepáticas.