先行治療後のBRAF V600E変異甲状腺癌に対するダブラフェニブとトラメチニブの併用療法 – OncLive

O larotrectinibe é um potente inibidor oral e seletivo da tirosina quinase do receptor de tropomiosina (TRK), desenvolvido para atingir diretamente as TRKs (incluindo TRKB, TRKC e TRK2), bloqueando as vias de sinalização que levam ao crescimento de tumores relacionados à fusão do gene TRK. O larotrectinibe é uma terapia "agnóstica ao tipo de câncer"; é o primeiro inibidor oral de TRK do mundo especificamente desenvolvido para pacientes com cânceres relacionados à fusão do gene NTRK. As fusões do gene NTRK são encontradas em vários tipos de tumores sólidos, incluindo câncer de pâncreas, câncer de tireoide, câncer de glândula salivar, câncer de mama, câncer colorretal e câncer de pulmão, especialmente em alguns cânceres raros, como fibrossarcoma infantil, carcinoma secretor de mama e carcinoma secretor de mama.

O dabrafenibe é um medicamento oncológico inibidor da BRAF, disponível na forma de mesilato. Em 29 de maio de 2013, a Food and Drug Administration (FDA) dos EUA aprovou simultaneamente os pedidos de comercialização do dabrafenibe e do trametinibe. O dabrafenibe é aprovado para o tratamento de melanoma irressecável (tumores que não podem ser removidos cirurgicamente) e melanoma metastático (tumores que se disseminaram para outros órgãos) com a mutação BRAF V600E, mas não para o tratamento de melanoma com BRAF selvagem. O trametinibe é usado para tratar melanomas com BRAF V600E ou V600...

O trametinibe é um inibidor de MEK com atividade antitumoral, inibindo MEK1 e MEK2. Foi aprovado para comercialização pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA em 2013. Anormalidades na cascata de sinalização Ras/Raf/MEK/ERK estão intimamente relacionadas a tumores. Por exemplo, mutações em BRAFV600 levam à ativação persistente dessa via. O trametinibe afeta principalmente a via de sinalização MAPK, atuando sobre as proteínas MEK e, assim, inibindo a proliferação celular.

O lenvatinibe é um inibidor de tirosina quinase receptora (RTK) multialvo que inibe o receptor do fator de crescimento endotelial vascular (VEGFR 1-3), o receptor do fator de crescimento de fibroblastos (FGFR 1-4), o receptor do fator de crescimento derivado de plaquetas α (PDGFRa), KIT e RET.

Em 8 de maio de 2020, a Food and Drug Administration (FDA) dos EUA aprovou o selpercatinib, o primeiro medicamento aprovado especificamente para o tratamento de pacientes adultos com câncer de pulmão de não pequenas células (CPNPC) metastático com fusões do gene rearranjado transfectado (RET), e pacientes adultos e crianças com 12 anos ou mais com carcinoma medular da tireoide avançado ou metastático com mutações no gene RET que necessitam de terapia sistêmica, bem como pacientes adultos e crianças com 12 anos ou mais com câncer de tireoide avançado ou metastático com fusão do gene RET que são refratários à terapia sistêmica e à terapia com iodo radioativo (se aplicável).

O pralatinibe é um medicamento de prescrição aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA em setembro de 2020 para o tratamento de fusões do gene RET (como KIF5B-RET, CCDC6-RET) e mutações ativadoras (como RET V804L/M, M918T). Deve ser usado estritamente conforme as instruções do médico.