🎉【诺华泰菲乐®联合迈吉宁®获批新适应症】 #金斯瑞生物# #生物资讯小G者# 6月10日，诺华宣布其泰菲乐®（甲磺酸达拉非尼胶囊）联合迈吉宁®（曲美替尼片）获国家药监局批准，用于治疗BRAF V600E突变阳性、放射性碘难治且血管内皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂治 — 新浪网

Траметиниб является обратимым ингибитором митоген-активируемой внеклеточной сигнальной киназы 1 (MEK1) и MEK2. Он подавляет пролиферацию и метастазирование раковых клеток, подавляя активность белка MEK и блокируя сигнальный путь MAPK.

Дабрафениб — это ингибитор BRAF, который специфически блокирует активность белка BRAF, тем самым подавляя пролиферацию и выживание опухолевых клеток.

Дабрафениб — это противоопухолевый препарат, ингибитор BRAF, выпускаемый в форме мезилата. 29 мая 2013 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одновременно одобрило регистрацию дабрафениба и траметиниба. Дабрафениб одобрен для лечения неоперабельной меланомы (опухолей, которые невозможно удалить хирургическим путем) и метастатической меланомы (опухолей, распространившихся на другие органы), имеющих мутацию BRAF V600E, но не для лечения меланомы с диким типом BRAF. Мекинист используется для лечения мутаций BRAF V600E или V600...

Кабозантиниб был одобрен FDA 29 ноября 2012 года для лечения прогрессирующего метастатического медуллярного рака щитовидной железы; для лечения распространенного почечно-клеточного рака; и для лечения второй линии распространенного гепатоцеллюлярного рака. Кабозантиниб является ингибитором тирозин-киназы, воздействующим на множество рецепторов. Он ингибирует активность RET, рецептора фактора роста гепатоцитов, рецептора ангиогенного фактора 1 (VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3), рецептора фактора роста стволовых клеток (KIT), рецептора тирозин-киназы (TRKB), FMS-подобной тирозин-киназы 3 (FLT-3), AXL и тирозин-киназы 2 с эпидермальным фактором роста (TIE-2). Эти рецепторы киназ...

Траметиниб — это ингибитор MEK с противоопухолевой активностью, подавляющий MEK1 и MEK2. Он был одобрен для продажи Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в 2013 году. Нарушения в сигнальном каскаде Ras/Raf/MEK/ERK тесно связаны с опухолями. Например, мутации в BRAFV600 приводят к стойкой активации этого пути. Траметиниб в основном воздействует на сигнальный путь MAPK, влияя на белки MEK, тем самым ингибируя пролиферацию клеток.