先行治療後のBRAF V600E変異甲状腺癌に対するダブラフェニブとトラメチニブの併用療法 — OncLive

Ларотректиниб — это мощный пероральный селективный ингибитор рецепторной киназы тропомиозина (TRK), разработанный для непосредственного воздействия на TRK (включая TRKB, TRKC и TRK2), блокируя сигнальные пути, ведущие к росту опухолей, связанных со слиянием генов TRK. Ларотректиниб — это терапия, не зависящая от типа рака; это первый в мире пероральный ингибитор TRK, специально разработанный для пациентов с раком, связанным со слиянием генов NTRK. Слияния генов NTRK обнаруживаются в различных типах солидных опухолей, включая рак поджелудочной железы, рак щитовидной железы, рак слюнных желез, рак молочной железы, колоректальный рак и рак легких, особенно в некоторых редких видах рака, таких как инфантильная фибросаркома, секреторная карцинома, подобная раку молочной железы, и секреторный рак молочной железы...

Дабрафениб — это противоопухолевый препарат, ингибитор BRAF, выпускаемый в форме мезилата. 29 мая 2013 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одновременно одобрило регистрацию дабрафениба и траметиниба. Дабрафениб одобрен для лечения неоперабельной меланомы (опухолей, которые невозможно удалить хирургическим путем) и метастатической меланомы (опухолей, распространившихся на другие органы), имеющих мутацию BRAF V600E, но не для лечения меланомы с диким типом BRAF. Мекинист используется для лечения мутаций BRAF V600E или V600...

Траметиниб — это ингибитор MEK с противоопухолевой активностью, подавляющий MEK1 и MEK2. Он был одобрен для продажи Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в 2013 году. Нарушения в сигнальном каскаде Ras/Raf/MEK/ERK тесно связаны с опухолями. Например, мутации в BRAFV600 приводят к стойкой активации этого пути. Траметиниб в основном воздействует на сигнальный путь MAPK, влияя на белки MEK, тем самым ингибируя пролиферацию клеток.

Ленватиниб — это ингибитор рецепторных тирозин-киназ (RTK), воздействующий на множество мишеней, который ингибирует рецептор фактора роста эндотелия сосудов (VEGFR 1-3), рецептор фактора роста фибробластов (FGFR 1-4), рецептор α фактора роста тромбоцитов (PDGFRa), KIT и RET.

8 мая 2020 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило селперкатиниб — первый препарат, специально одобренный для лечения взрослых пациентов с метастатическим немелкоклеточным раком легких (НМРЛ) с наличием трансфецированных перестроенных генов (RET), а также взрослых пациентов и детей в возрасте 12 лет и старше с распространенной или метастатической медуллярной карциномой щитовидной железы, имеющей мутации RET и нуждающихся в системной терапии, а также взрослых пациентов и детей в возрасте 12 лет и старше с распространенным или метастатическим раком щитовидной железы с наличием слияний RET, резистентным к системной терапии и терапии радиоактивным йодом (при необходимости).

Пралатиниб — это рецептурный препарат, одобренный Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в сентябре 2020 года для воздействия на слияния генов RET (такие как KIF5B-RET, CCDC6-RET) и активирующие мутации (такие как RET V804L/M, M918T). Его следует применять строго по назначению врача.