FDA Meluluskan Dabrafenib Plus Trametinib untuk Tumor Pepejal Metastatik yang Tidak Boleh Dibedah Dengan Mutasi BRAF V600E — Pharmacy Times

Траметиниб является обратимым ингибитором митоген-активируемой внеклеточной сигнальной киназы 1 (MEK1) и MEK2. Он подавляет пролиферацию и метастазирование раковых клеток, подавляя активность белка MEK и блокируя сигнальный путь MAPK.

Дабрафениб — это ингибитор BRAF, который специфически блокирует активность белка BRAF, тем самым подавляя пролиферацию и выживание опухолевых клеток.

Дабрафениб — это противоопухолевый препарат, ингибитор BRAF, выпускаемый в форме мезилата. 29 мая 2013 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одновременно одобрило регистрацию дабрафениба и траметиниба. Дабрафениб одобрен для лечения неоперабельной меланомы (опухолей, которые невозможно удалить хирургическим путем) и метастатической меланомы (опухолей, распространившихся на другие органы), имеющих мутацию BRAF V600E, но не для лечения меланомы с диким типом BRAF. Мекинист используется для лечения мутаций BRAF V600E или V600...

Траметиниб — это ингибитор MEK с противоопухолевой активностью, подавляющий MEK1 и MEK2. Он был одобрен для продажи Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в 2013 году. Нарушения в сигнальном каскаде Ras/Raf/MEK/ERK тесно связаны с опухолями. Например, мутации в BRAFV600 приводят к стойкой активации этого пути. Траметиниб в основном воздействует на сигнальный путь MAPK, влияя на белки MEK, тем самым ингибируя пролиферацию клеток.