比美替尼片 MEKTODK Binimetinib

比美替尼片 MEKTODK Binimetinib

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商品亮點

比美替尼（Binimetinib）是一种MEK的选择性抑制剂，MEK是促进肿瘤的MAPK途径中的中枢激酶，已经证明在许多癌症中发生了不适当的激活途径。2018年06月，FDA批准它与康奈非尼(Encorafenib)联联合用于治疗无法切除或转移的BRAF V600E或V600K突变阳性黑素瘤患者。

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規格參數

商品規格
15mg*84片
製造商
老挝大熊制药
寄送方式
老挝
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商品資訊

英文名稱
Binimetinib
中文名稱
比美替尼片 产品名称：MEKTOD
通用名稱
MEKTODK

規格參數

商品規格
15mg*84片
製造商
老挝大熊制药
寄送方式
老挝

詳細說明

適應症

MEKTOD是一种激酶抑制剂，与Encorafenib联合用于治疗经FDA批准的检测方法检测出BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

作用機制

12.1 作用机制 比美替尼是一种可逆性丝裂原活化细胞外信号调节激酶1 (MEK1) 和MEK2活性抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号调节激酶 (ERK) 通路的上游调节因子。体外实验表明，比美替尼可抑制无细胞实验中ERK的磷酸化，并降低BRAF突变型人黑色素瘤细胞系的活力和MEK依赖性磷酸化水平。体内实验也表明，比美替尼可抑制BRAF突变型小鼠异种移植模型中的ERK磷酸化和肿瘤生长。比美替尼和恩科拉非尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。

藥理作用

12 临床药理学 12.1 作用机制 比美替尼是一种可逆性丝裂原活化细胞外信号调节激酶1 (MEK1) 和MEK2活性抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号调节激酶 (ERK) 通路的上游调节因子。体外实验表明，比美替尼可抑制无细胞实验中ERK的磷酸化，并降低BRAF突变型人黑色素瘤细胞系的活力和MEK依赖性磷酸化水平。在BRAF突变型小鼠异种移植模型中，比美替尼也可抑制体内ERK磷酸化和肿瘤生长。比美替尼和恩科拉非尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。

用法用量

• 在开始使用MEKTOD之前确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。 • 推荐剂量为每日口服两次，每次45mg，与恩考芬尼联合使用。MEKTOD可与食物同服或单独服用。 • 对于中度或重度肝功能不全的患者，推荐剂量为每日口服两次，每次30mg。

注意事項

5 警告和注意事项 • 新发原发性恶性肿瘤（皮肤和非皮肤）：MEKTOVI 与恩考拉非尼联合用药时可能发生。在开始治疗前、治疗期间和停药后，应监测患者是否出现新发恶性肿瘤。(5.1) • 心肌病：在开始治疗前、治疗一个月后以及之后每 2 至 3 个月评估左心室射血分数 (LVEF)。MEKTOVI 在 LVEF 低于 50% 的患者中的安全性尚未确定。(5.2) • 静脉血栓栓塞：可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。(5.3) • 眼部毒性：曾发生浆液性视网膜病变、视网膜静脉阻塞 (RVO) 和葡萄膜炎。

禁忌

4. 禁忌症 无。无。(4)

藥物相互作用

7 药物相互作用 尚未观察到 MEKTOVI 具有临床意义的药物相互作用。

不良反應

MEKTOD与Encorafenib联合使用最常见的不良反应（≥25%）是疲劳、恶心、腹泻、呕吐和腹痛。

儲藏資訊

• 在 68°F 至 86°F（20°C 至 30°C）的室温下储存 MEKTOD。 将 MEKTOD 和所有药物放在儿童接触不到的地方。

說明書資訊

成份

11 描述 比美替尼是一种激酶抑制剂。其化学名称为5-[(4-溴-2-氟苯基)氨基]-4-氟-N-(2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺。分子式为C17H15BrF2N4O3，分子量为441.2道尔顿。比美替尼的化学结构如下所示：比美替尼为白色至微黄色粉末。在水溶液中，比美替尼在pH值为1时微溶，在pH值为2时极微溶，在pH值4.5及以上时几乎不溶。

性狀

3 剂型和规格 片剂：15 毫克，黄色/深黄色，无刻痕双凸椭圆形薄膜衣片，一面印有程式化的“A”，另一面印有“15”。片剂：15 毫克。（3）

適應症

MEKTOD是一种激酶抑制剂，与Encorafenib联合用于治疗经FDA批准的检测方法检测出BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

規格

15mg*84片

用法用量

• 在开始使用MEKTOD之前确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。 • 推荐剂量为每日口服两次，每次45mg，与恩考芬尼联合使用。MEKTOD可与食物同服或单独服用。 • 对于中度或重度肝功能不全的患者，推荐剂量为每日口服两次，每次30mg。

不良反應

MEKTOD与Encorafenib联合使用最常见的不良反应（≥25%）是疲劳、恶心、腹泻、呕吐和腹痛。

禁忌

4. 禁忌症 无。无。(4)

注意事項

5 警告和注意事项 • 新发原发性恶性肿瘤（皮肤和非皮肤）：MEKTOVI 与恩考拉非尼联合用药时可能发生。在开始治疗前、治疗期间和停药后，应监测患者是否出现新发恶性肿瘤。(5.1) • 心肌病：在开始治疗前、治疗一个月后以及之后每 2 至 3 个月评估左心室射血分数 (LVEF)。MEKTOVI 在 LVEF 低于 50% 的患者中的安全性尚未确定。(5.2) • 静脉血栓栓塞：可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。(5.3) • 眼部毒性：曾发生浆液性视网膜病变、视网膜静脉阻塞 (RVO) 和葡萄膜炎。

孕婦及哺乳期婦女用藥

8.1 妊娠风险概述 根据动物生殖研究结果及其作用机制[参见临床药理学(12.1)]，MEKTOVI在孕妇服用时可能对胎儿造成伤害。目前尚无MEKTOVI在妊娠期间使用的临床数据。在动物生殖研究中，在器官形成期口服比美替尼对兔具有胚胎毒性和堕胎作用，剂量大于或等于导致人体暴露量（45 mg，每日两次）约5倍的剂量（参见数据）。应告知孕妇和有生育能力的女性该药物对胎儿的潜在风险。在美国，

藥物相互作用

7 药物相互作用 尚未观察到 MEKTOVI 具有临床意义的药物相互作用。

藥物濫用和藥物依賴

是否存在药物滥用、耐受或依赖风险，应以说明书和监管资料为准。对于影响中枢神经系统或需长期连续使用的药品，建议重点核对该章节。

藥物過量

10 过量服用 由于比美替尼与血浆蛋白的结合率为 97%，血液透析可能对 MEKTOVI 过量服用无效。

臨床藥理

12 临床药理学 12.1 作用机制 比美替尼是一种可逆性丝裂原活化细胞外信号调节激酶1 (MEK1) 和MEK2活性抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号调节激酶 (ERK) 通路的上游调节因子。体外实验表明，比美替尼可抑制无细胞实验中ERK的磷酸化，并降低BRAF突变型人黑色素瘤细胞系的活力和MEK依赖性磷酸化水平。在BRAF突变型小鼠异种移植模型中，比美替尼也可抑制体内ERK磷酸化和肿瘤生长。比美替尼和恩科拉非尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。

藥理毒理

13 非临床毒理学 13.1 致癌性、致突变性和生殖毒性 尚未进行比美替尼的致癌性研究。在评估细菌回复突变、哺乳动物细胞染色体畸变或大鼠骨髓微核的研究中，比美替尼未显示出遗传毒性。尚未进行比美替尼在动物中的专门生殖毒性研究。在对大鼠和猴子进行的一般毒理学研究中，未发现雄性或雌性生殖器官的显著异常。

臨床試驗

14 临床研究 14.1 BRAF V600E 或 V600K 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤 MEKTOVI 联合 encorafenib 在一项随机、阳性对照、开放标签、多中心试验（COLUMBUS；NCT01909453）中进行了评估。符合条件的患者需患有 BRAF V600E 或 V600K 突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤，该突变通过 bioMerieux THxID™BRAF 检测法确诊。允许患者既往接受过辅助免疫治疗，以及一线针对不可切除的局部晚期或转移性疾病的免疫治疗。禁止既往使用 BRAF 抑制剂或 MEK 抑制剂。随机分组按美国癌症联合委员会 (AJCC) 分期（IIIB、IIIC、IVM1a 或 IVM1b 与 IVM1c）、东部肿瘤协作组 (ECOG) 体能状态评分（0 与 1）以及既往不可切除肿瘤的免疫治疗情况进行分层。

儲藏資訊

• 在 68°F 至 86°F（20°C 至 30°C）的室温下储存 MEKTOD。 将 MEKTOD 和所有药物放在儿童接触不到的地方。

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商品說明

適應症

MEKTOD是一种激酶抑制剂，与Encorafenib联合用于治疗经FDA批准的检测方法检测出BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。

作用機制

12.1 作用机制 比美替尼是一种可逆性丝裂原活化细胞外信号调节激酶1 (MEK1) 和MEK2活性抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号调节激酶 (ERK) 通路的上游调节因子。体外实验表明，比美替尼可抑制无细胞实验中ERK的磷酸化，并降低BRAF突变型人黑色素瘤细胞系的活力和MEK依赖性磷酸化水平。体内实验也表明，比美替尼可抑制BRAF突变型小鼠异种移植模型中的ERK磷酸化和肿瘤生长。比美替尼和恩科拉非尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。

藥理作用

12 临床药理学 12.1 作用机制 比美替尼是一种可逆性丝裂原活化细胞外信号调节激酶1 (MEK1) 和MEK2活性抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号调节激酶 (ERK) 通路的上游调节因子。体外实验表明，比美替尼可抑制无细胞实验中ERK的磷酸化，并降低BRAF突变型人黑色素瘤细胞系的活力和MEK依赖性磷酸化水平。在BRAF突变型小鼠异种移植模型中，比美替尼也可抑制体内ERK磷酸化和肿瘤生长。比美替尼和恩科拉非尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。

用法用量

• 在开始使用MEKTOD之前确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。 • 推荐剂量为每日口服两次，每次45mg，与恩考芬尼联合使用。MEKTOD可与食物同服或单独服用。 • 对于中度或重度肝功能不全的患者，推荐剂量为每日口服两次，每次30mg。

注意事項

5 警告和注意事项 • 新发原发性恶性肿瘤（皮肤和非皮肤）：MEKTOVI 与恩考拉非尼联合用药时可能发生。在开始治疗前、治疗期间和停药后，应监测患者是否出现新发恶性肿瘤。(5.1) • 心肌病：在开始治疗前、治疗一个月后以及之后每 2 至 3 个月评估左心室射血分数 (LVEF)。MEKTOVI 在 LVEF 低于 50% 的患者中的安全性尚未确定。(5.2) • 静脉血栓栓塞：可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。(5.3) • 眼部毒性：曾发生浆液性视网膜病变、视网膜静脉阻塞 (RVO) 和葡萄膜炎。

禁忌

4. 禁忌症 无。无。(4)

藥物相互作用

7 药物相互作用 尚未观察到 MEKTOVI 具有临床意义的药物相互作用。

不良反應

MEKTOD与Encorafenib联合使用最常见的不良反应（≥25%）是疲劳、恶心、腹泻、呕吐和腹痛。

儲藏資訊

• 在 68°F 至 86°F（20°C 至 30°C）的室温下储存 MEKTOD。 将 MEKTOD 和所有药物放在儿童接触不到的地方。

附加資訊

規格

15mg*84片