Trametinib kann bei fortgeschrittenem Melanom mit NF1-Mutationen in Betracht gezogen werden, insbesondere bei Patienten mit hoher Mutationshäufigkeit und Schleimhautmelanom. – MedSci.cn – MedSci Medical

Le tramétinib est un inhibiteur réversible des kinases MEK1 et MEK2 activées par les mitogènes et régulées par les signaux extracellulaires. Il inhibe la prolifération et la métastase des cellules cancéreuses en supprimant l'activité de la protéine MEK et en bloquant la voie de signalisation MAPK.

Le tramétinib est un inhibiteur de MEK doté d'une activité anticancéreuse, inhibant MEK1 et MEK2. Il a été approuvé pour la commercialisation par la FDA (Food and Drug Administration) américaine en 2013. Les anomalies de la voie de signalisation Ras/Raf/MEK/ERK sont étroitement liées aux tumeurs. Par exemple, les mutations du gène BRAFV600 entraînent une activation persistante de cette voie. Le tramétinib agit principalement sur la voie de signalisation MAPK en ciblant les protéines MEK, inhibant ainsi la prolifération cellulaire.