先行治療後のBRAF V600E変異甲状腺癌に対するダブラフェニブとトラメチニブの併用療法 – OncLive

Le larotrectinib est un inhibiteur oral puissant et sélectif des récepteurs kinases de la tropomyosine (TRK), conçu pour cibler directement les TRK (notamment TRKB, TRKC et TRK2), bloquant ainsi les voies de signalisation responsables de la croissance des tumeurs associées à une fusion du gène TRK. Le larotrectinib est un traitement « indépendant du type de cancer » ; il s’agit du premier inhibiteur oral de TRK au monde spécifiquement conçu pour les patients atteints de cancers associés à une fusion du gène NTRK. Les fusions du gène NTRK sont présentes dans divers types de tumeurs solides, notamment les cancers du pancréas, de la thyroïde, des glandes salivaires, du sein, colorectal et du poumon, en particulier dans certains cancers rares comme le fibrosarcome infantile, le carcinome sécrétoire du sein et le cancer du sein sécrétoire.

Le dabrafénib est un médicament anticancéreux inhibiteur de BRAF, disponible sous forme de mésylate. Le 29 mai 2013, la FDA (Food and Drug Administration) américaine a simultanément approuvé les demandes d'autorisation de mise sur le marché du dabrafénib et du tramétinib. Le dabrafénib est indiqué dans le traitement du mélanome non résécable (tumeurs ne pouvant être retirées chirurgicalement) et du mélanome métastatique (tumeurs s'étant propagées à d'autres organes) porteurs de la mutation BRAF V600E, mais pas dans le traitement du mélanome BRAF de type sauvage. Le tramétinib est utilisé pour traiter les mutations BRAF V600E ou V600...

Le tramétinib est un inhibiteur de MEK doté d'une activité anticancéreuse, inhibant MEK1 et MEK2. Il a été approuvé pour la commercialisation par la FDA (Food and Drug Administration) américaine en 2013. Les anomalies de la voie de signalisation Ras/Raf/MEK/ERK sont étroitement liées aux tumeurs. Par exemple, les mutations du gène BRAFV600 entraînent une activation persistante de cette voie. Le tramétinib agit principalement sur la voie de signalisation MAPK en ciblant les protéines MEK, inhibant ainsi la prolifération cellulaire.

Le lenvatinib est un inhibiteur de tyrosine kinase (RTK) multi-cible qui inhibe le récepteur du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGFR 1-3), le récepteur du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR 1-4), le récepteur du facteur de croissance dérivé des plaquettes α (PDGFRa), KIT et RET.

Le 8 mai 2020, la Food and Drug Administration (FDA) américaine a approuvé le selpercatinib, le premier médicament approuvé spécifiquement pour le traitement des patients adultes atteints d'un cancer du poumon non à petites cellules (CPNPC) métastatique positif pour les fusions du gène RET (transfection rearranged gene), et des patients adultes et des enfants âgés de 12 ans et plus atteints d'un carcinome médullaire de la thyroïde avancé ou métastatique porteur de mutations RET qui nécessitent un traitement systémique, ainsi que des patients adultes et des enfants âgés de 12 ans et plus atteints d'un cancer de la thyroïde avancé ou métastatique positif pour la fusion RET qui est réfractaire au traitement systémique et à l'iode radioactif (le cas échéant).

Le pralatinib est un médicament sur ordonnance approuvé par la FDA (Food and Drug Administration) américaine en septembre 2020 pour le traitement des fusions du gène RET (telles que KIF5B-RET et CCDC6-RET) et des mutations activatrices (telles que RET V804L/M et M918T). Il doit être utilisé conformément à la prescription médicale.