商品説明
作用機序
12.1 作用機序 地克拉伐替尼是一种酪氨酸激酶2 (TYK2) 抑制剂。TYK2 属于 Janus 激酶 (JAK) 家族。地克拉伐替尼与 TYK2 的调节结构域结合,稳定该酶调节结构域和催化结构域之间的抑制性相互作用。这导致 TYK2 受体介导的激活及其下游信号转导和转录激活因子 (STAT) 的激活发生变构抑制,这已在基于细胞的实验中得到证实。JAK 激酶(包括 TYK2)在 JAK-STAT 信号通路中以同源二聚体或异源二聚体的形式发挥作用。
薬理作用
12 临床药理学 12.1 作用機序 地克拉伐替尼是一种酪氨酸激酶2 (TYK2) 抑制剂。TYK2 属于 Janus 激酶 (JAK) 家族。地克拉伐替尼与 TYK2 的调节结构域结合,稳定该酶调节结构域和催化结构域之间的抑制性相互作用。这导致 TYK2 受体介导的激活及其下游信号转导和转录激活因子 (STAT) 的激活发生变构抑制,这已在基于细胞的实验中得到证实。JAK 激酶(包括 TYK2)在 JAK-STAT 通路中以同源二聚体或异源二聚体的形式发挥作用。
用法用量
2 剂量和用法 • 有关开始使用SOTYKTU前的建议评估,请参阅完整处方信息。(2.1) • 推荐剂量为每日一次口服6毫克,餐前或餐后服用均可。(2.2) 2.1 开始治疗前的建议评估和免疫接种 在开始使用SOTYKTU治疗前,应评估患者是否存在活动性结核病和潜伏性结核病感染。请勿对活动性结核病患者使用SOTYKTU。在开始使用SOTYKTU之前,应先开始潜伏性结核病的治疗[参见警告和注意事項(5.3)]。根据现行免疫接种指南完成所有免疫接种[参见警告和注意事項(5.7)]。
注意事項
5 警告和注意事項 • 超敏反应:曾有血管性水肿等超敏反应的报告。如果出现具有临床意义的超敏反应,应立即停药。(5.1) • 感染:SOTYKTU 可能增加感染风险。避免用于患有活动性或严重感染的患者。如果发生严重感染,应停止使用 SOTYKTU,直至感染痊愈。(5.2) • 结核病:在开始使用 SOTYKTU 治疗前,应评估是否存在潜伏性或活动性结核病。
禁忌
4 禁忌症 对地克拉伐替尼或SOTYKTU中任何辅料有过敏史的患者禁用SOTYKTU[参见【警告和注意事項】(5.1)]。对地克拉伐替尼或SOTYKTU中任何辅料有过敏史。(4, 5.1)
薬物相互作用
合并使用其他处方药、非处方药、草本制剂、保健品或酒精前,应先核对说明书中的相互作用章节。尤其是影响肝药酶、肾排泄、血糖、血压、凝血功能或中枢神经系统的药物,可能需要额外监测或调整方案。
副作用
DUVACIDX可能会引起严重的副作用,包括: o甘油三酯增加。 甘油三酯是血液中发现的一种脂肪。体内脂肪过多,导致你的心脏出现问题。 o肝酶增加。 肝酶存在于您的血液中,有助于判断您的肝脏是否正常运转。 通常情况下。如果您的肝酶增加过多,您的医疗保健提供者可能需要采取额外的措施测试。 如果他们认为DUVACIDX损害您的肝脏,可能会告诉您停止服用DUVACIDX 。 o Janus 激酶(JAK) 抑制的潜在风险。 DUVACIDX是一种酪氨酸激酶 2 (TYK2) 抑制剂。TYK2是JAK家族的。目前尚不清楚服用DUVACIDX是否与服用 JAK 抑制剂具有相同的风险。50 岁及以上至少患有 1 种疾病的人死亡风险(所有原因)增加。正在服用用于治疗类风湿性关节炎 (RA) 的 JAK 抑制剂的心脏病(心血管)危险因素与服用 TNF 阻滞剂类药物中的另一种药物的人相比。DUVACIDX不适合用于 RA 患者。 DUVACIDX最常见的副作用包括: o普通感冒、喉咙痛和鼻窦感染(上呼吸道感染) o唇疱疹(单纯疱疹) o内唇、牙龈、舌头或上颌的溃疡 o口腔(口腔溃疡) o毛囊发炎(毛囊炎) o痤疮 DUVACIDX可能产生的所有副作用。 打电话给您的医生,征求有关副作用的医疗建议。 如果出现严重过敏反应症状,请停止服用DUVACIDX并立即寻求紧急医疗帮助 出现以下任何严重过敏反应症状: o感到头晕 o脸部、眼睑、嘴唇、嘴巴肿胀,舌头或喉咙 o呼吸困难或喉咙发紧 o胸闷 o皮疹、荨麻疹 感染: DUVACIDX是一种影响您的免疫系统的药物,它会降低您的免疫能力,免疫系统可以抵抗感染,但会增加感染的风险。 服用DUVACIDX有可能发生感染,例如肺部感染,包括肺炎和结核病(TB),和新冠肺炎 (COVID-19)。 o在开始使用DUVACIDX治疗之前,您的医疗保健提供者应检查您是否有感染和结核病。 o如果您患有结核病,您的医疗保健提供者可能会在您开始使用DUVACIDX治疗之前对您进行治疗有结核病史或患有活动性结核病。 o您的医疗保健提供者应在治疗期间密切关注您是否有结核病的体征和症状。 o如果您出现严重感染,您的医疗保健提供者可能会告诉您停止服用DUVACIDX ,直到您感染得到控制。 DUVACIDX不应用于患有活动性严重感染(包括局部感染)的患者。 在开始DUVACIDX之前,请告诉您的医疗保健提供者如果您: o正在接受感染治疗 o感染不会消失或不断复发 o患有结核病或与结核病患者有过密切接触 o患有或曾经患有乙型或丙型肝炎 认为您已感染或出现感染症状,例如: o发烧、出汗或发冷 o肌肉酸痛 o减重 o咳嗽 o呼吸短促 o痰中带血(粘液) o身体上的皮肤温暖、发红或疼痛,或出现与其他情况不同的溃疡 o牛皮癣 o腹泻或胃痛 o小便时有灼烧感或小便次数多于正常情况 o感觉很累 开始服用DUVACIDX后,如果您有感染或有任何症状,请立即致电您的医疗保健提供者感染的症状。 DUVACIDX可能会使您更容易受到感染或使您的任何感染变得更严重。 o癌症。据报道,服用DUVACIDX的人患有某些类型的癌症,包括淋巴瘤。 o如果您曾患过任何类型的癌症,请告诉您的医疗保健提供者。 o肌肉问题(横纹肌溶解症)。DUVACIDX可能会导致严重的肌肉问题。治疗与DUVACIDX一起使用可能会增加血液中一种称为肌酸磷酸激酶 (CPK) 的酶的水平,并且可以是肌肉损伤的征兆。服用DUVACIDX的人常见CPK升高。如果您血液中的CPK含量过高或者您有体征和症状,可能会告诉您停止服用DUVACIDX。严重肌肉问题的症状。如果您有任何这些迹象或症状,请立即告诉您的医疗保健提供者。 严重肌肉问题的症状: o不明原因的肌肉疼痛、压痛或无力 o感觉很累 o发烧 o深色尿液
