商品説明
適応症
LENVIDX 是一种激酶抑制剂，适用于： 分化型甲状腺癌 (DTC) • 用于治疗局部复发或转移性、进行性、放射性碘难治性分化型甲状腺癌 (DTC) 患者。 肾细胞癌 (RCC) • 与派姆单抗联合使用，用于治疗晚期肾细胞癌 (RCC) 成人患者的一线治疗。 • 与依维莫司联合使用，用于治疗接受过一次抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌 (RCC) 成人患者。 肝细胞癌 (HCC) • 用于治疗无法切除的肝细胞癌 (HCC) 患者的一线治疗。 子宫内膜癌 (EC) • 与派姆单抗联合使用，用于治疗晚期子宫内膜癌 (EC) 患者，经 FDA 批准的检测方法确定该患者为错配修复功能正常 (pMMR) 或微卫星不稳定性不高 (MSI-H)，且在任何情况下接受过系统性治疗后病情出现进展，不适合进行根治性手术或放疗。
作用機序
12.1 作用機序 乐伐替尼是一种激酶抑制剂，可抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 受体 VEGFR1 (FLT1)、VEGFR2 (KDR) 和 VEGFR3 (FLT4) 的激酶活性。乐伐替尼除了抑制其正常的细胞功能外，还能抑制其他与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关的激酶，包括成纤维细胞生长因子 (FGF) 受体 FGFR1、2、3 和 4；血小板衍生生长因子受体 α (PDGFRA)、KIT 和 RET。乐伐替尼还表现出对依赖于激活的 FGFR 信号通路的肝细胞癌细胞系的抗增殖活性，同时抑制 FGF 受体底物 2α (FRS2) 的磷酸化。在同源小鼠肿瘤模型中，乐伐替尼可减少肿瘤相关巨噬细胞，并增加
薬理作用
12 临床药理学 12.1 作用機序 乐伐替尼是一种激酶抑制剂，可抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 受体 VEGFR1 (FLT1)、VEGFR2 (KDR) 和 VEGFR3 (FLT4) 的激酶活性。乐伐替尼除了抑制其正常的细胞功能外，还能抑制其他与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关的激酶，包括成纤维细胞生长因子 (FGF) 受体 FGFR1、2、3 和 4；血小板衍生生长因子受体 α (PDGFRA)、KIT 和 RET。乐伐替尼还表现出对依赖于激活的 FGFR 信号通路的肝细胞癌细胞系的抗增殖活性，同时抑制 FGF 受体底物 2α (FRS2) 的磷酸化。在同源小鼠肿瘤模型中，乐伐替尼减少了肿瘤相关巨噬细胞，增加了活化的细胞毒性T细胞，并表现出更高的疗效。
用法用量
单药治疗： • DTC：推荐剂量为每日一次，每次24mg。 • HCC：推荐剂量基于实际体重：对于体重大于或等于60kg的患者，每日一次，每次12mg；对于体重小于60kg的患者，每日一次，每次8mg。 联合治疗： • EC：推荐剂量为每日一次，每次20mg，与 pembrolizumab 200mg联合使用，每3周静脉输注30分钟。 • RCC：推荐剂量为： o 每日一次，每次20mg，与 pembrolizumab 200mg联合使用，每 3 周静脉输注 30 分钟。 o 每日一次，每次18mg，与依维莫司5mg联合使用。 针对某些肾功能或肝功能不全的患者，修改每日推荐剂量。
副作用
• 在 DTC 中，LENVIDX 最常见的不良反应（发生率≥30%）是高血压、疲劳、腹泻、关节痛/肌痛、食欲下降、体重下降、恶心、口腔炎、头痛、呕吐、蛋白尿、手掌足底红肿感觉异常综合征、腹痛和发音障碍。 • 在 RCC 中： o LENVIDX 和 pembrolizumab 最常见的不良反应（发生率≥20%）是疲劳、腹泻、肌肉骨骼疼痛、甲状腺功能减退、高血压、口腔炎、食欲下降、皮疹、恶心、体重下降、发音障碍、蛋白尿、手掌足底红肿感觉异常综合征、腹痛、出血事件、呕吐、便秘、肝毒性、头痛和急性肾损伤。 o LENVIDX 和依维莫司最常见的不良反应（发生率≥30%）是腹泻、疲劳、关节痛/肌痛、食欲下降、呕吐、恶心、口腔炎/口腔炎症、高血压、外周水肿、咳嗽、腹痛、呼吸困难、皮疹、体重下降、出血事件和蛋白尿。 • 在 HCC 中，LENVIDX 最常见的不良反应（发生率≥20%）是高血压、疲劳、腹泻、食欲下降、关节痛/肌痛、体重下降、腹痛、手掌足底红肿感觉异常综合征、蛋白尿、发音障碍、出血事件、甲状腺功能减退和恶心。 • 在 EC 中，LENVIDX 和 pembrolizumab 最常见的不良反应（发生率≥20%）是甲状腺功能减退、高血压、疲劳、腹泻、肌肉骨骼疾病、恶心、食欲下降、呕吐、口腔炎、体重下降、腹痛、尿路感染、蛋白尿、便秘、头痛、出血事件、手掌足底红肿感觉异常、发音障碍和皮疹。
