商品説明
作用機序
替拉帕肽是一种GIP受体和GLP-1受体激动剂。它含有一个C20脂肪酸二酸，该二酸能够与白蛋白结合并延长半衰期。替拉帕肽选择性地结合并激活GIP和GLP-1受体，而GIP和GLP-1受体正是天然GIP和GLP-1的作用靶点。替拉帕肽以葡萄糖依赖的方式增强胰岛素的第一时相和第二时相分泌，并降低胰高血糖素水平。
薬理作用
12.1 作用機序 替尔泽帕肽是一种GIP受体和GLP-1受体激动剂。它含有一个C20脂肪酸二酸，该二酸能够与白蛋白结合并延长半衰期。替尔泽帕肽选择性地结合并激活GIP和GLP-1受体，而GIP和GLP-1受体正是天然GIP和GLP-1的作用靶点。替尔泽帕肽以葡萄糖依赖的方式增强胰岛素的第一时相和第二时相分泌，并降低胰高血糖素水平。
注意事項
5.1 甲状腺C细胞腫瘍风险 在一项为期2年的研究中，在临床相关的血浆暴露水平下，替唑帕肽在雌雄大鼠中均导致甲状腺C细胞腫瘍（腺瘤和癌）的发生率呈剂量依赖性和治疗持续时间依赖性增加[参见非临床毒理学(13.1)]。目前尚不清楚MOUNJARO是否会在人类中引起甲状腺C细胞腫瘍，包括甲状腺髓样癌(MTC)，因为替唑帕肽诱导啮齿动物甲状腺C细胞腫瘍的人类相关性尚未确定。MOUNJARO禁用于有MTC个人史或家族史的患者，以及患有MEN 2的患者。应告知患者使用MOUNJARO可能存在MTC风险，并告知其甲状腺腫瘍的症状（例如颈部肿块、吞咽困难、呼吸困难、持续性声音嘶哑）。常规监测血清降钙素或使用甲状腺超声检查的价值尚不确定。
禁忌
MOUNJARO禁用于以下患者：有甲状腺髓样癌（MTC）个人史或家族史的患者，或患有2型多发性内分泌腫瘍综合征（MEN 2）的患者[参见【警告和注意事項】（5.1）]。已知对替泽帕肽或MOUNJARO中任何辅料严重过敏的患者。已有报道MOUNJARO引起严重过敏反应，包括过敏性休克和血管性水肿[参见【警告和注意事項】（5.4）]。
薬物相互作用
7.1 与胰岛素促泌剂（例如磺脲类药物）或胰岛素合用 开始使用 MOUNJARO 时，应考虑降低同时使用的胰岛素促泌剂（例如磺脲类药物）或胰岛素的剂量，以降低低血糖风险[参见【警告和注意事項】(5.3)]。7.2 口服药物 MOUNJARO 会延缓胃排空，因此可能会影响同时服用的口服药物的吸收。当 MOUNJARO 与口服药物合用时应谨慎。对于服用疗效依赖于阈值浓度的口服药物以及治疗指数较窄的口服药物（例如华法林）的患者，在与 MOUNJARO 合用时应监测其血糖水平。
保管方法
16.1 供应方式 MOUNJARO 是一种澄清、无色至微黄色的溶液，以纸盒包装，每盒包含 4 支预填充单剂量注射笔、1 支单剂量小瓶、1 支多剂量小瓶或 1 支单次使用速效注射笔，具体如下：单剂量小瓶和预填充注射笔规格 4 支装单剂量注射笔 NDC 1 支装单剂量小瓶 NDC 2.5 mg/0.5 mL 0002-1506-80 0002-1152-01 5 mg/0.5 mL 0002-1495-80 0002-1243-01 7.5 mg/0.5 mL 0002-148
