METex14突变肺癌靶向新药！欧盟批准诺华强效MET抑制剂Tabrecta(capmatinib，卡马替尼)! – phirda.com

Kandungan penuh artikel

Tabrecta ialah perencat kinase MET, termasuk mutan yang mempamerkan MET exon 14 skipping. 23 Jun 2022 /Bioon/ — Novartis baru-baru ini mengumumkan bahawa Suruhanjaya Eropah (EC) telah meluluskan ubat antikanser yang disasarkan Tabrecta (capmatinib): perencat kinase MET oral, kuat dan selektif, sebagai monoterapi untuk rawatan pesakit dewasa dengan kanser paru-paru bukan sel kecil peringkat lanjut (NSCLC) yang menyimpan mutasi MET exon 14 skipping (METex14) yang memerlukan terapi sistemik selepas imunoterapi dan/atau kemoterapi berasaskan platinum. Di Amerika Syarikat, Tabrecta telah diluluskan pada Mei 2020 untuk rawatan pesakit dewasa dengan NSCLC metastatik yang menyimpan mutasi METex14, termasuk pesakit naif rawatan barisan pertama dan pesakit yang dirawat sebelum ini, tanpa mengira jenis rawatan terdahulu. Terutamanya, Tabrecta ialah terapi pertama yang diluluskan oleh FDA khusus untuk NSCLC metastatik mutan METex14. Bahan farmaseutikal aktif dalam Tabrecta ialah capmatinib, perencat kinase MET, termasuk mutan yang melangkau MET exon 14. Pelangkauan MET exon 14 mengakibatkan kehilangan domain pengawalseliaan protein, mengurangkan pengawalaturan negatifnya dan membawa kepada peningkatan isyarat MET hiliran, menggalakkan percambahan dan kemandirian sel kanser. Capmatinib telah dilesenkan oleh Novartis daripada Incyte pada tahun 2009. Di bawah perjanjian itu, Incyte memberikan Novartis hak eksklusif di seluruh dunia untuk membangunkan dan mengkomersialkan sebatian ini dan sebatian tertentu berikutnya untuk semua indikasi. (Sumber imej: medchemexpress. cn) Di peringkat global, Tabrecta ialah terapi sasaran nombor satu yang ditetapkan untuk NSCLC maju mutan METex14. NSCLC maju mutan METex14 ialah kanser paru-paru dengan prognosis yang sangat buruk, dan pada masa ini tiada pilihan rawatan muktamad untuk kanser paru-paru yang agresif ini. Di EU, terdapat dianggarkan 291,000 pesakit dengan NSCLC maju tempatan atau metastatik. Mutasi melangkau METex14 merupakan pemacu onkogenik yang diiktiraf, berlaku dalam 3-4% kes NSCLC. Kelulusan ini adalah berdasarkan keputusan daripada percubaan mono-1 GEOMETRY Fasa 2. Data menunjukkan bahawa. . . Rawatan Tabrecta menunjukkan kadar tindak balas keseluruhan (ORR) yang tinggi pada pesakit dewasa dengan NSCLC peringkat lanjut yang mengandungi mutasi METex14. Secara khususnya, ORR adalah 51.6% dalam kohort penilai utama pesakit barisan kedua dan 44% pada semua pesakit yang dirawat sebelum ini. Peristiwa buruk berkaitan rawatan yang paling biasa (AE, insiden ≥20%) dalam kajian ini ialah edema periferi, loya, keletihan, kreatinin serum yang tinggi, muntah, dispnea, selera makan yang berkurangan, dan sakit belakang. Dr. Juergen Wolf, penyiasat utama percubaan GEOMETRY mono-1 dan pengarah Pusat Onkologi Integratif di Hospital Universiti Cologne, Jerman, menyatakan, “Kanser paru-paru yang membawa mutasi skipping METex14 biasanya dikaitkan dengan prognosis yang buruk dan tindak balas yang terhad terhadap rawatan standard, termasuk imunoterapi. Kelulusan Tabrecta di Eropah, bersama-sama dengan kemajuan dalam teknologi pengesanan biomarker, boleh membantu doktor membimbing rawatan dengan lebih tepat, menyediakan pilihan terapi sasaran baharu untuk pesakit yang membawa tandatangan genomik khusus ini. ” (Sumber: https: //www. novartis. com/news/media-releases/novartis-receives-european-commission-approval-tabrecta-treatment-metex14-skipping-advanced-non-small-cell-lung-cancer)