Laporan Buku | Kajian NeoTrio: Percubaan Fasa II Pembrolizumab dalam Gabungan dengan Darafenib dan Trametinib sebagai Terapi Neoadjuvan untuk Melanoma Mutan BRAF – MedSci

Trametinib ialah perencat boleh balik kinase 1 (MEK1) dan MEK2 yang dikawal isyarat ekstraselular yang diaktifkan mitogen. Ia menghalang percambahan dan metastasis sel kanser dengan menyekat aktiviti protein MEK dan menyekat laluan isyarat MAPK.

Trametinib ialah perencat MEK dengan aktiviti antikanser, yang menghalang MEK1 dan MEK2. Ia telah diluluskan untuk pemasaran oleh Pentadbiran Makanan dan Ubat-ubatan A.S. (FDA) pada tahun 2013. Keabnormalan dalam lata isyarat Ras/Raf/MEK/ERK berkait rapat dengan tumor. Contohnya, mutasi dalam BRAFV600 membawa kepada pengaktifan berterusan laluan ini. Trametinib terutamanya mempengaruhi laluan isyarat MAPK dengan bertindak pada protein MEK, sekali gus menghalang percambahan sel.