Buchbericht | NeoTrio-Studie: Phase-II-Studie zu Pembrolizumab in Kombination mit Darafenib und Trametinib als neoadjuvante Therapie bei BRAF-mutiertem Melanom – MedSci

Trametinib ist ein reversibler Inhibitor der mitogenaktivierten extrazellulären signalregulierten Kinase 1 (MEK1) und MEK2. Es hemmt die Proliferation und Metastasierung von Krebszellen durch Unterdrückung der MEK-Proteinaktivität und Blockierung des MAPK-Signalwegs.

Trametinib ist ein MEK-Inhibitor mit Antitumorwirkung, der MEK1 und MEK2 hemmt. Es wurde 2013 von der US-amerikanischen Arzneimittelbehörde FDA zugelassen. Störungen der Ras/Raf/MEK/ERK-Signalkaskade stehen in engem Zusammenhang mit Tumoren. Beispielsweise führen Mutationen im BRAFV600-Gen zu einer dauerhaften Aktivierung dieses Signalwegs. Trametinib beeinflusst hauptsächlich den MAPK-Signalweg durch die Hemmung von MEK-Proteinen und hemmt dadurch die Zellproliferation.