商品説明
適応症
TRAMEDX 是一种处方药，用于： • 单独或与称为达拉非尼的药物联合治疗一种称为黑色素瘤的皮肤癌： • 已经扩散到身体的其他部位或无法通过手术去除，并且 • 具有某种类型的异常“BRAF”基因。 • 与dabrafenib 联合使用，有助于防止具有某种异常“BRAF”基因的黑色素瘤在手术切除后复发。 • 与达拉非尼联合治疗一种称为非小细胞肺癌 (NSCLC) 的肺癌 • 已经扩散到身体的其他部位，并且 • 具有某种类型的异常“BRAF”基因。 • 与达拉非尼联合治疗一种称为未分化甲状腺癌 (ATC) 的甲状腺癌 • 已经扩散到身体的其他部位并且您没有满意的治疗方案，并且 • 具有某种类型的异常“BRAF”基因。 • 与达拉非尼联合治疗成人和 6 岁及以上儿童的实体瘤 • 无法通过手术切除或已经扩散到身体的其他部位，并且病情恶化（进展）并且您没有满意的治疗方案，并且 • 具有某种类型的异常“BRAF”基因。
作用機序
12.1 作用機序 曲美替尼是一种可逆性丝裂原活化细胞外信号调节激酶1 (MEK1) 和MEK2激活以及MEK1和MEK2激酶活性的抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号调节激酶 (ERK) 通路的上游调节因子，该通路促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路（包括MEK1和MEK2）的组成型激活。曲美替尼在体外和体内均能抑制多种BRAF V600突变阳性肿瘤细胞的生长。曲美替尼和达拉非尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。
薬理作用
12 临床药理学 12.1 作用機序 曲美替尼是一种可逆性丝裂原活化细胞外信号调节激酶1 (MEK1) 和MEK2激活以及MEK1和MEK2激酶活性的抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号调节激酶 (ERK) 通路的上游调节因子，该通路促进细胞增殖。BRAF V600E突变导致BRAF通路（包括MEK1和MEK2）的组成型激活。曲美替尼在体外和体内均能抑制多种BRAF V600突变阳性肿瘤细胞的生长。曲美替尼和达拉非尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路中的两种不同激酶。
用法用量
• 完全按照您的医疗保健提供者告诉您的方式服用TRAMEDX。 不要改变你的剂量或停止 TRAMEDX，除非您的医疗保健提供者告诉您。 • 您的医疗保健提供者可能会改变您的 TRAMEDX 剂量、暂时停止或完全停止您的治疗。 • 每天服用TRAMEDX 1 次，大约每24 小时服用一次。 • 至少在饭前 1 小时或饭后 2 小时服用TRAMEDX。 如果您错过了剂量，请在记起时尽快服用。 如果距离您的下一次预定剂量不到 12 小时，请跳过错过的剂量。 只需在您的常规时间服用下一剂即可。
注意事項
5 警告和注意事項 新发原发性恶性肿瘤（皮肤和非皮肤）：当 MEKINIST 与达拉非尼联合使用时可能发生。在治疗前、治疗期间以及停药后，应监测患者是否出现新发恶性肿瘤。(5.1) 出血：可能发生严重出血事件。应监测出血的体征和症状。(5.2) 结肠炎和胃肠道穿孔：接受 MEKINIST 治疗的患者可能发生结肠炎和胃肠道穿孔。(5.3) 静脉血栓栓塞事件：接受 MEKINIST 治疗的患者可能发生深静脉血栓形成 (DVT) 和肺栓塞 (PE)。
副作用
• 患新皮肤癌的风险。 TRAMEDX，当与 dabrafenib 一起使用时，可能导致皮肤癌，称为皮肤鳞状细胞癌、角化棘皮瘤、基底细胞癌或黑色素瘤。与您的医疗保健提供者讨论您患这些癌症的风险。 检查您的皮肤并立即告诉您的医疗保健提供者任何皮肤变化，包括： • 新疣 • 流血或不愈合的皮肤疼痛或微红肿块 • 痣的大小或颜色发生变化 • 出血问题。 TRAMEDX 会导致严重的出血问题，尤其是在您的大脑或胃部，这可能导致死亡。 如果您有任何出血迹象，请立即致电您的医疗保健提供者并获得医疗帮助，包括： o 头痛、头晕或感觉虚弱 o 咳血或血块 o 吐血或呕吐物看起来像“咖啡渣” o 看起来像焦油的红色或黑色大便 • 肠道炎症，或胃或肠撕裂（穿孔）。 TRAMEDX 可导致肠道发炎，或胃或肠撕裂可导致死亡。 告诉你的医生如果您有以下任何症状，请立即提供服务： o 流血。 参见上面的“出血问题”。 o 腹泻（稀便）或排便次数比平时多 o 胃部（腹部）疼痛或压痛 o 发烧 o 恶心
保管方法
• 将TRAMEDX储存在36°F至46°F（2°C至8°C）的冰箱中。 • 保持TRAMEDX 干燥并远离潮湿和光线。 • 将TRAMEDX 保存在原瓶中。 不要将药片放在药盒中。 • 安全丢弃过期或不再需要的曲美替尼。 将 TRAMEDX 和所有药物放在儿童接触不到的地方。
