卢修斯 阿普昔腾坦 Aprocitentan 在线购买

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商品亮点

阿普昔腾坦是一种口服的双内皮素A/B受体(ETA/ETB)拮抗剂,拮抗作用可阻断ET-1介导的血管收缩、心肌肥大、血管平滑肌细胞增生、纤维化等不良反应,降低血压,改善心血管功能。

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规格参数

商品规格
12.5mg*30片
制造商
卢修斯制药
邮寄方式
香港

库存 10000 件

商品信息

日文名称
阿普昔腾坦
英文名称
Aprocitentan
中文名称
阿普昔腾坦
通用名称
Aprocitentan

规格参数

商品规格
12.5mg*30片
制造商
卢修斯制药
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香港

详细说明

适应症状

1 适应症和用法 TRYVIO 与其他降压药联合使用,适用于治疗高血压,降低其他药物无法有效控制血压的成年患者的血压。降低血压可降低致命性和非致命性心血管事件的风险,主要是卒中和心肌梗死。这些益处已在多种不同药理类别的降压药的对照试验中得到证实。目前尚无对照试验证明 TRYVIO 可降低这些事件的风险。高血压的控制应是综合心血管风险管理的一部分,该管理应包括(如适用)血脂控制、糖尿病管理、抗血栓治疗、戒烟、运动和限制钠摄入。

作用机制

Aprocitentan的具体作用机制应以该品种正式说明书中的药理与作用机制章节为准。对于需要长期管理或联合治疗的品种,建议结合医生给出的诊疗目标、监测指标和复诊安排综合判断。

药理作用

会随有效成分、剂型、给药频次及是否联合其他药物而变化。使用前建议核对说明书中的药效学、药代动力学、起效时间、半衰期及特殊人群用药信息,并结合肝肾功能、年龄和基础疾病情况进行评估。

用法用量

2 剂量和用法 TRYVIO 的推荐剂量为每日一次口服 12.5 mg,餐前或餐后服用均可。(2.1) 2.1 推荐剂量 TRYVIO 的推荐剂量为每日一次口服 12.5 mg。整片吞服。TRYVIO 可与食物同服或空腹服用。如果漏服一次,请跳过漏服的剂量,并在正常时间服用下一次剂量。请勿在同一天服用两剂。

注意事项

5 警告和注意事项 内皮素受体拮抗剂 (ERA) 可引起肝毒性和肝功能衰竭。开始治疗前应检测血清转氨酶水平和总胆红素,并在治疗期间定期复查,并根据临床需要进行复查。(5.2) 体液潴留可能需要干预 (5.3) 血红蛋白下降 (5.4) 精子数量减少 (5.5) 5.1 胚胎-胎儿毒性 根据内皮素受体拮抗剂 (ERA) 的动物生殖研究数据,妊娠期间使用 TRYVIO 可能对胎儿造成伤害,因此禁用于妊娠患者。目前尚无内皮素受体拮抗剂的人体数据证实 TRYVIO 的使用是否会对胎儿造成伤害。应告知可能怀孕的患者该药物对胎儿的潜在风险。开始使用 TRYVIO 治疗前应进行妊娠试验。

禁忌

如已知对本品或其任一成分过敏,通常不建议使用。孕妇、哺乳期人群、儿童、老年人以及存在严重肝肾功能异常、活动性感染或重大基础疾病者,是否适用需以正式说明书和专业医疗意见为准。

药物相互作用

合并使用其他处方药、非处方药、草本制剂、保健品或酒精前,应先核对说明书中的相互作用章节。尤其是影响肝药酶、肾排泄、血糖、血压、凝血功能或中枢神经系统的药物,可能需要额外监测或调整方案。

不良反应

用药后可能出现与剂量、疗程、个体耐受性或联合治疗相关的不良反应。若出现持续恶心、呕吐、腹泻、皮疹、头晕、心悸、异常出血、明显乏力或其他无法耐受的症状,应尽快咨询医生并根据指导处理。

储藏信息

请按说明书标示的温度、避光和防潮要求储存,并放置在儿童不能接触的地方。

说明书信息

成份

11 说明 TRYVIO(阿普西坦)是一种内皮素受体拮抗剂。阿普西坦的化学名称为N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧基]乙氧基]-4-嘧啶基]-磺酰胺。其分子式为C16H14Br2N6O4S,分子量为546.2 g/mol。结构式如下:阿普西坦为白色至类白色粉末,不溶于水。TRYVIO以12.5 mg规格的薄膜衣片剂形式提供,用于口服给药。

性状

3. 剂型和规格 TRYVIO(阿普西坦)片剂有以下规格:12.5 毫克:黄色至橙色圆形薄膜衣片,一面印有“AN”,另一面无图案。片剂:12.5 毫克(3 片)

适应症

1 适应症和用法 TRYVIO 与其他降压药联合使用,适用于治疗高血压,降低其他药物无法有效控制血压的成年患者的血压。降低血压可降低致命性和非致命性心血管事件的风险,主要是卒中和心肌梗死。这些益处已在多种不同药理类别的降压药的对照试验中得到证实。目前尚无对照试验证明 TRYVIO 可降低这些事件的风险。高血压的控制应是综合心血管风险管理的一部分,该管理应包括(如适用)血脂控制、糖尿病管理、抗血栓治疗、戒烟、运动和限制钠摄入。

规格

12.5mg*30片

用法用量

2 剂量和用法 TRYVIO 的推荐剂量为每日一次口服 12.5 mg,餐前或餐后服用均可。(2.1) 2.1 推荐剂量 TRYVIO 的推荐剂量为每日一次口服 12.5 mg。整片吞服。TRYVIO 可与食物同服或空腹服用。如果漏服一次,请跳过漏服的剂量,并在正常时间服用下一次剂量。请勿在同一天服用两剂。

不良反应

用药后可能出现与剂量、疗程、个体耐受性或联合治疗相关的不良反应。若出现持续恶心、呕吐、腹泻、皮疹、头晕、心悸、异常出血、明显乏力或其他无法耐受的症状,应尽快咨询医生并根据指导处理。

禁忌

如已知对本品或其任一成分过敏,通常不建议使用。孕妇、哺乳期人群、儿童、老年人以及存在严重肝肾功能异常、活动性感染或重大基础疾病者,是否适用需以正式说明书和专业医疗意见为准。

注意事项

5 警告和注意事项 内皮素受体拮抗剂 (ERA) 可引起肝毒性和肝功能衰竭。开始治疗前应检测血清转氨酶水平和总胆红素,并在治疗期间定期复查,并根据临床需要进行复查。(5.2) 体液潴留可能需要干预 (5.3) 血红蛋白下降 (5.4) 精子数量减少 (5.5) 5.1 胚胎-胎儿毒性 根据内皮素受体拮抗剂 (ERA) 的动物生殖研究数据,妊娠期间使用 TRYVIO 可能对胎儿造成伤害,因此禁用于妊娠患者。目前尚无内皮素受体拮抗剂的人体数据证实 TRYVIO 的使用是否会对胎儿造成伤害。应告知可能怀孕的患者该药物对胎儿的潜在风险。开始使用 TRYVIO 治疗前应进行妊娠试验。

孕妇及哺乳期妇女用药

8.1 妊娠风险概述 根据与其他内皮素受体拮抗剂(ERA)的动物生殖研究,TRYVIO 在用于妊娠患者时可能导致胚胎-胎儿毒性,包括出生缺陷和胎儿死亡,因此妊娠期间禁用[参见禁忌症(4.1)]。上市后报告和已发表的文献中,与 TRYVIO 同类别的内皮素受体拮抗剂数十年的使用数据尚未发现胎儿损害风险增加;然而,这些数据有限。这些上市后报告和已发表文献的方法学局限性包括缺乏对照组;关于剂量、持续时间和药物暴露时间的信息有限;以及数据缺失。这些局限性使得无法对孕妇使用内皮素受体拮抗剂导致胎儿和新生儿不良结局的风险进行可靠的评估。

药物相互作用

合并使用其他处方药、非处方药、草本制剂、保健品或酒精前,应先核对说明书中的相互作用章节。尤其是影响肝药酶、肾排泄、血糖、血压、凝血功能或中枢神经系统的药物,可能需要额外监测或调整方案。

药物滥用和药物依赖

是否存在药物滥用、耐受或依赖风险,应以说明书和监管资料为准。对于影响中枢神经系统或需长期连续使用的药品,建议重点核对该章节。

药物过量

10. 过量服用 TRYVIO 曾以单次高达 600 毫克的剂量,以及每日多次高达 100 毫克的剂量(分别为推荐剂量的 48 倍和 8 倍)给予健康受试者。观察到的不良反应包括头痛、鼻塞、恶心和上呼吸道感染。如果发生过量服用,应根据需要采取标准支持措施。由于阿普西坦与蛋白质高度结合,透析可能无效。请咨询经认证的中毒控制中心,以获取有关过量服用处理的最新信息(1-800-222-1222 或 www.poison.org)。

临床药理

12 临床药理学 12.1 作用机制 阿普西坦是一种内皮素受体拮抗剂(ERA),可抑制内皮素-1 (ET-1) 与 ET A 和 ET B 受体的结合。ET-1 通过其受体(ET A 和 ET B)介导多种有害作用,例如血管收缩、纤维化、细胞增殖和炎症。在高血压中,ET-1 可导致内皮功能障碍、血管肥大和重塑、交感神经激活以及醛固酮合成增加。12.2 药效学 阿普西坦的暴露-反应关系和药效学反应的时间进程尚未完全阐明。心脏电生理学 在推荐剂量的八倍剂量下,未观察到具有临床意义的 QTc 间期延长。

药理毒理

13 非临床毒理学 13.1 致癌性、致突变性和生殖毒性 致癌性 对马西替坦(其主要代谢产物为阿普西替坦)进行的为期两年的致癌性研究表明,在小鼠和大鼠中,剂量分别高达 100 mg/kg/天和 250 mg/kg/天时,未发现任何致癌性。这些剂量对应的阿普西替坦暴露量分别约为基于 AUC 计算的 MRHD 临床阿普西替坦暴露量的 30 倍和 11 倍。 致突变性 在一系列标准的体外和体内试验中,包括细菌回复突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和大鼠体内骨髓微核试验,阿普西替坦均未诱发致突变性或遗传毒性。生育力损害:一项针对雄性大鼠的生育力研究表明,连续15周给予剂量高达250 mg/kg/天的阿普西坦,对生育力或精子均无影响。

临床试验

14 项临床研究 TRYVIO(阿普西坦)的疗效在一项多部分、多中心的 3 期研究(PRECISION,NCT03541174)中进行了评估,受试者为收缩压 ≥140 mmHg 且正在服用至少三种降压药物的成年患者。该试验包括一个安慰剂导入期,随后分为以下三个部分。在安慰剂导入期之前,所有患者均接受了标准背景降压治疗,包括血管紧张素受体阻滞剂、钙通道阻滞剂和利尿剂,并在整个研究期间继续使用该治疗方案。同时服用β受体阻滞剂的患者在整个研究期间继续使用该药物。在为期 4 周的安慰剂导入期结束后,730 名患者被随机均等分配至阿普西坦组(12.5 mg、25 mg)或安慰剂组,在最初的 4 周双盲治疗期(第一部分)内每日一次服用安慰剂。

储藏信息

请按说明书标示的温度、避光和防潮要求储存,并放置在儿童不能接触的地方。

商品评价 (10)

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商品说明

适应症状

1 适应症和用法 TRYVIO 与其他降压药联合使用,适用于治疗高血压,降低其他药物无法有效控制血压的成年患者的血压。降低血压可降低致命性和非致命性心血管事件的风险,主要是卒中和心肌梗死。这些益处已在多种不同药理类别的降压药的对照试验中得到证实。目前尚无对照试验证明 TRYVIO 可降低这些事件的风险。高血压的控制应是综合心血管风险管理的一部分,该管理应包括(如适用)血脂控制、糖尿病管理、抗血栓治疗、戒烟、运动和限制钠摄入。

作用机制

Aprocitentan的具体作用机制应以该品种正式说明书中的药理与作用机制章节为准。对于需要长期管理或联合治疗的品种,建议结合医生给出的诊疗目标、监测指标和复诊安排综合判断。

药理作用

会随有效成分、剂型、给药频次及是否联合其他药物而变化。使用前建议核对说明书中的药效学、药代动力学、起效时间、半衰期及特殊人群用药信息,并结合肝肾功能、年龄和基础疾病情况进行评估。

用法用量

2 剂量和用法 TRYVIO 的推荐剂量为每日一次口服 12.5 mg,餐前或餐后服用均可。(2.1) 2.1 推荐剂量 TRYVIO 的推荐剂量为每日一次口服 12.5 mg。整片吞服。TRYVIO 可与食物同服或空腹服用。如果漏服一次,请跳过漏服的剂量,并在正常时间服用下一次剂量。请勿在同一天服用两剂。

注意事项

5 警告和注意事项 内皮素受体拮抗剂 (ERA) 可引起肝毒性和肝功能衰竭。开始治疗前应检测血清转氨酶水平和总胆红素,并在治疗期间定期复查,并根据临床需要进行复查。(5.2) 体液潴留可能需要干预 (5.3) 血红蛋白下降 (5.4) 精子数量减少 (5.5) 5.1 胚胎-胎儿毒性 根据内皮素受体拮抗剂 (ERA) 的动物生殖研究数据,妊娠期间使用 TRYVIO 可能对胎儿造成伤害,因此禁用于妊娠患者。目前尚无内皮素受体拮抗剂的人体数据证实 TRYVIO 的使用是否会对胎儿造成伤害。应告知可能怀孕的患者该药物对胎儿的潜在风险。开始使用 TRYVIO 治疗前应进行妊娠试验。

禁忌

如已知对本品或其任一成分过敏,通常不建议使用。孕妇、哺乳期人群、儿童、老年人以及存在严重肝肾功能异常、活动性感染或重大基础疾病者,是否适用需以正式说明书和专业医疗意见为准。

药物相互作用

合并使用其他处方药、非处方药、草本制剂、保健品或酒精前,应先核对说明书中的相互作用章节。尤其是影响肝药酶、肾排泄、血糖、血压、凝血功能或中枢神经系统的药物,可能需要额外监测或调整方案。

不良反应

用药后可能出现与剂量、疗程、个体耐受性或联合治疗相关的不良反应。若出现持续恶心、呕吐、腹泻、皮疹、头晕、心悸、异常出血、明显乏力或其他无法耐受的症状,应尽快咨询医生并根据指导处理。

储藏信息

请按说明书标示的温度、避光和防潮要求储存,并放置在儿童不能接触的地方。