商品説明
適応症
1.1 一线治疗晚期肾细胞癌 INLYTA联合avelumab适用于晚期肾细胞癌（RCC）患者的一线治疗。INLYTA联合pembrolizumab适用于晚期RCC患者的一线治疗。1.2 二线治疗晚期肾细胞癌 INLYTA单药适用于既往接受过一种全身治疗失败的晚期RCC患者的治疗。
作用機序
阿昔替尼已被证实能在治疗血浆浓度下抑制包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3 在内的受体酪氨酸激酶。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展密切相关。体外实验和鼠模型实验均表明，阿昔替尼能够抑制 VEGF 介导的内皮细胞增殖和存活。此外，在肿瘤异种移植小鼠模型中，阿昔替尼还能抑制肿瘤生长和 VEGFR-2 的磷酸化。
薬理作用
12.1 作用機序 研究表明，阿昔替尼在治疗血浆浓度下可抑制多种受体酪氨酸激酶，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展密切相关。体外实验和鼠模型实验均显示，阿昔替尼可抑制 VEGF 介导的内皮细胞增殖和存活。此外，在肿瘤异种移植小鼠模型中，阿昔替尼还被证实可抑制肿瘤生长和 VEGFR-2 的磷酸化。
用法用量
2.1 一线晚期肾细胞癌 (RCC) 治疗推荐剂量 INLYTA 联合 Avelumab INLYTA 的推荐起始剂量为每次口服 5 mg，每日两次（间隔 12 小时），餐前或餐后服用均可。同时，联合 Avelumab 800 mg，每 2 周静脉输注 60 分钟，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。当 INLYTA 与 Avelumab 联合使用时，可考虑在初始剂量 5 mg 的基础上，每隔两周或更长时间增加 INLYTA 的剂量。有关 Avelumab 的推荐剂量信息，请参阅完整的处方信息。INLYTA 联合 Pembrolizumab INLYTA 的推荐起始剂量为每次口服 5 mg，每日两次（间隔 12 小时），餐前或餐后服用均可。同时，联合 Pembrolizumab 200 mg，每 3 周一次，或 400 mg，每 6 周一次。
注意事項
5.1 高血压 在一项使用INLYTA治疗肾细胞癌（RCC）患者的对照临床研究中，接受INLYTA治疗的359例患者中有145例（40%）报告出现高血压，而接受索拉非尼治疗的355例患者中有103例（29%）报告出现高血压。接受INLYTA治疗的359例患者中有56例（16%）观察到3/4级高血压，而接受索拉非尼治疗的355例患者中有39例（11%）观察到3/4级高血压。2/359例患者在开始INLYTA治疗后的第一个月内报告出现高血压危象（舒张压≥150 mmHg或>100 mmHg），并且最早在开始INLYTA治疗4天后就观察到血压升高。高血压采用标准降压治疗进行控制。1/359例患者因高血压而停止INLYTA治疗（
薬物相互作用
7.1 CYP3A4/5抑制剂 在健康志愿者中，与强效CYP3A4/5抑制剂酮康唑合用会增加阿昔替尼的血浆暴露量。应避免INLYTA与强效CYP3A4/5抑制剂合用。葡萄柚或葡萄柚汁也可能增加阿昔替尼的血浆浓度，因此应避免食用。建议选择对CYP3A4/5抑制作用无或极小的伴随用药。
保管方法
INLYTA片剂的规格如下：• 1毫克片剂为红色薄膜包衣椭圆形片剂，一面印有“Pfizer”，另一面印有“1 XNB”；每瓶180片：NDC 0069-0145-01。• 5毫克片剂为红色薄膜包衣三角形片剂，一面印有“Pfizer”，另一面印有“5 XNB”；每瓶60片：NDC 0069-0151-11。• 储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许温度波动。
