卢修斯 阿昔替尼 Axitinib 在线购买
卢修斯 阿昔替尼 Axitinib 在线购买

卢修斯 阿昔替尼 Axitinib 在线购买

CNY 1,000

已售 1,700+
优惠价

线下实体香港药房，100%正品保障

商品亮点

阿昔替尼是一种口服的VEGFR抑制剂，对肾细胞癌等肿瘤有显著疗效，不良反应整体较轻。

服务保障

跨境直邮正规药房药师审核假一赔四

规格参数

商品规格
5mg*60片
制造商
卢修斯制药
邮寄方式
香港

库存 10000 件

分类： 标签： , , 品牌：

商品信息

日文名称
阿昔替尼
英文名称
Axitinib
中文名称
阿昔替尼
通用名称
Axitinib

规格参数

商品规格
5mg*60片
制造商
卢修斯制药
邮寄方式
香港

详细说明

适应症状

1.1 一线治疗晚期肾细胞癌 INLYTA联合avelumab适用于晚期肾细胞癌（RCC）患者的一线治疗。INLYTA联合pembrolizumab适用于晚期RCC患者的一线治疗。1.2 二线治疗晚期肾细胞癌 INLYTA单药适用于既往接受过一种全身治疗失败的晚期RCC患者的治疗。

作用机制

阿昔替尼已被证实能在治疗血浆浓度下抑制包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3 在内的受体酪氨酸激酶。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展密切相关。体外实验和鼠模型实验均表明，阿昔替尼能够抑制 VEGF 介导的内皮细胞增殖和存活。此外，在肿瘤异种移植小鼠模型中，阿昔替尼还能抑制肿瘤生长和 VEGFR-2 的磷酸化。

药理作用

12.1 作用机制 研究表明，阿昔替尼在治疗血浆浓度下可抑制多种受体酪氨酸激酶，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展密切相关。体外实验和鼠模型实验均显示，阿昔替尼可抑制 VEGF 介导的内皮细胞增殖和存活。此外，在肿瘤异种移植小鼠模型中，阿昔替尼还被证实可抑制肿瘤生长和 VEGFR-2 的磷酸化。

用法用量

2.1 一线晚期肾细胞癌 (RCC) 治疗推荐剂量 INLYTA 联合 Avelumab INLYTA 的推荐起始剂量为每次口服 5 mg，每日两次（间隔 12 小时），餐前或餐后服用均可。同时，联合 Avelumab 800 mg，每 2 周静脉输注 60 分钟，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。当 INLYTA 与 Avelumab 联合使用时，可考虑在初始剂量 5 mg 的基础上，每隔两周或更长时间增加 INLYTA 的剂量。有关 Avelumab 的推荐剂量信息，请参阅完整的处方信息。INLYTA 联合 Pembrolizumab INLYTA 的推荐起始剂量为每次口服 5 mg，每日两次（间隔 12 小时），餐前或餐后服用均可。同时，联合 Pembrolizumab 200 mg，每 3 周一次，或 400 mg，每 6 周一次。

注意事项

5.1 高血压 在一项使用INLYTA治疗肾细胞癌（RCC）患者的对照临床研究中，接受INLYTA治疗的359例患者中有145例（40%）报告出现高血压，而接受索拉非尼治疗的355例患者中有103例（29%）报告出现高血压。接受INLYTA治疗的359例患者中有56例（16%）观察到3/4级高血压，而接受索拉非尼治疗的355例患者中有39例（11%）观察到3/4级高血压。2/359例患者在开始INLYTA治疗后的第一个月内报告出现高血压危象（舒张压≥150 mmHg或>100 mmHg），并且最早在开始INLYTA治疗4天后就观察到血压升高。高血压采用标准降压治疗进行控制。1/359例患者因高血压而停止INLYTA治疗（

禁忌

4. 禁忌症 无。无。(4)

药物相互作用

7.1 CYP3A4/5抑制剂 在健康志愿者中，与强效CYP3A4/5抑制剂酮康唑合用会增加阿昔替尼的血浆暴露量。应避免INLYTA与强效CYP3A4/5抑制剂合用。葡萄柚或葡萄柚汁也可能增加阿昔替尼的血浆浓度，因此应避免食用。建议选择对CYP3A4/5抑制作用无或极小的伴随用药。

不良反应

以下具有临床意义的不良反应在说明书其他部分有讨论[参见警告和注意事项(5)]：• 高血压[参见警告和注意事项(5.1)] • 动脉血栓栓塞事件[参见警告和注意事项(5.2)] • 静脉血栓栓塞事件[参见警告和注意事项(5.3)] • 出血[参见警告和注意事项(5.4)] • 心力衰竭[参见警告和注意事项(5.5)] • 胃肠道穿孔和瘘管形成[参见警告和注意事项(5.6)] • 甲状腺功能障碍[参见警告和注意事项(5.7)] • 可逆性后部白质脑病综合征[参见警告和注意事项(5.9)] • 蛋白尿[参见警告和注意事项(5.10)]肝毒性[参见警告和注意事项]

储藏信息

INLYTA片剂的规格如下：• 1毫克片剂为红色薄膜包衣椭圆形片剂，一面印有“Pfizer”，另一面印有“1 XNB”；每瓶180片：NDC 0069-0145-01。• 5毫克片剂为红色薄膜包衣三角形片剂，一面印有“Pfizer”，另一面印有“5 XNB”；每瓶60片：NDC 0069-0151-11。• 储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许温度波动。

说明书信息

成份

11 说明 INLYTA（阿昔替尼）是一种激酶抑制剂。阿昔替尼的化学名称为N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基乙烯基)-1H-吲唑-6-基硫基]-苯甲酰胺。分子式为C22H18N4OS，分子量为386.47道尔顿。化学结构式如下：阿昔替尼为白色至浅黄色粉末，pKa值为4.8。阿昔替尼在pH 1.1至pH 7.8范围内的水溶液中的溶解度超过0.2 µg/mL。

性状

3 剂型和规格 • INLYTA 1毫克片：红色薄膜衣椭圆形片，一面印有“Pfizer”，另一面印有“1 XNB”。 • INLYTA 5毫克片：红色薄膜衣三角形片，一面印有“Pfizer”，另一面印有“5 XNB”。 1毫克和5毫克片（3）

适应症

1.1 一线治疗晚期肾细胞癌 INLYTA联合avelumab适用于晚期肾细胞癌（RCC）患者的一线治疗。INLYTA联合pembrolizumab适用于晚期RCC患者的一线治疗。1.2 二线治疗晚期肾细胞癌 INLYTA单药适用于既往接受过一种全身治疗失败的晚期RCC患者的治疗。

规格

5mg*60片

用法用量

2.1 一线晚期肾细胞癌 (RCC) 治疗推荐剂量 INLYTA 联合 Avelumab INLYTA 的推荐起始剂量为每次口服 5 mg，每日两次（间隔 12 小时），餐前或餐后服用均可。同时，联合 Avelumab 800 mg，每 2 周静脉输注 60 分钟，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。当 INLYTA 与 Avelumab 联合使用时，可考虑在初始剂量 5 mg 的基础上，每隔两周或更长时间增加 INLYTA 的剂量。有关 Avelumab 的推荐剂量信息，请参阅完整的处方信息。INLYTA 联合 Pembrolizumab INLYTA 的推荐起始剂量为每次口服 5 mg，每日两次（间隔 12 小时），餐前或餐后服用均可。同时，联合 Pembrolizumab 200 mg，每 3 周一次，或 400 mg，每 6 周一次。

不良反应

以下具有临床意义的不良反应在说明书其他部分有讨论[参见警告和注意事项(5)]：• 高血压[参见警告和注意事项(5.1)] • 动脉血栓栓塞事件[参见警告和注意事项(5.2)] • 静脉血栓栓塞事件[参见警告和注意事项(5.3)] • 出血[参见警告和注意事项(5.4)] • 心力衰竭[参见警告和注意事项(5.5)] • 胃肠道穿孔和瘘管形成[参见警告和注意事项(5.6)] • 甲状腺功能障碍[参见警告和注意事项(5.7)] • 可逆性后部白质脑病综合征[参见警告和注意事项(5.9)] • 蛋白尿[参见警告和注意事项(5.10)]肝毒性[参见警告和注意事项]

禁忌

4. 禁忌症 无。无。(4)

注意事项

5.1 高血压 在一项使用INLYTA治疗肾细胞癌（RCC）患者的对照临床研究中，接受INLYTA治疗的359例患者中有145例（40%）报告出现高血压，而接受索拉非尼治疗的355例患者中有103例（29%）报告出现高血压。接受INLYTA治疗的359例患者中有56例（16%）观察到3/4级高血压，而接受索拉非尼治疗的355例患者中有39例（11%）观察到3/4级高血压。2/359例患者在开始INLYTA治疗后的第一个月内报告出现高血压危象（舒张压≥150 mmHg或>100 mmHg），并且最早在开始INLYTA治疗4天后就观察到血压升高。高血压采用标准降压治疗进行控制。1/359例患者因高血压而停止INLYTA治疗（

孕妇及哺乳期妇女用药

8.1 妊娠风险概述 根据动物研究结果及其作用机制，INLYTA 在用于孕妇时可能对胎儿造成伤害。目前尚无关于该药物相关风险的人体数据。在发育毒性研究中，阿昔替尼在小鼠体内具有致畸性、胚胎毒性和胎儿毒性，且暴露量低于推荐起始剂量下的人体暴露量（参见数据）。应告知有生育能力的女性该药物对胎儿的潜在风险。对于目标人群，主要出生缺陷和流产的背景风险尚不明确。

药物相互作用

7.1 CYP3A4/5抑制剂 在健康志愿者中，与强效CYP3A4/5抑制剂酮康唑合用会增加阿昔替尼的血浆暴露量。应避免INLYTA与强效CYP3A4/5抑制剂合用。葡萄柚或葡萄柚汁也可能增加阿昔替尼的血浆浓度，因此应避免食用。建议选择对CYP3A4/5抑制作用无或极小的伴随用药。

药物滥用和药物依赖

是否存在药物滥用、耐受或依赖风险，应以说明书和监管资料为准。对于影响中枢神经系统或需长期连续使用的药品，建议重点核对该章节。

药物过量

10. 过量用药 目前尚无针对INLYTA过量的特效治疗方法。在一项INLYTA治疗肾细胞癌患者的对照临床研究中，1例患者误服了20 mg，每日两次，连续4天，并出现头晕（1级）。在一项INLYTA临床剂量探索研究中，起始剂量为10 mg，每日两次或20 mg，每日两次的受试者出现了不良反应，包括高血压、高血压相关性癫痫发作和致命性咯血。如怀疑过量用药，应立即停用INLYTA，并给予支持治疗。

临床药理

12 临床药理学 12.1 作用机制 研究表明，阿昔替尼在治疗血浆浓度下可抑制包括血管内皮生长因子受体 (VEGFR)-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3 在内的受体酪氨酸激酶。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展有关。体外和鼠模型研究均表明，阿昔替尼可抑制 VEGF 介导的内皮细胞增殖和存活。在肿瘤异种移植小鼠模型中，阿昔替尼可抑制肿瘤生长和 VEGFR-2 的磷酸化。12.2 药效学 在一项随机、单盲、双向交叉研究中，对 35 名健康受试者单次口服 INLYTA (5 mg) 在有或无 400 mg 酮康唑存在下对 QTc 间期的影响进行了评估。

药理毒理

13 非临床毒理学 13.1 致癌性、致突变性和生殖毒性 尚未对阿昔替尼进行致癌性研究。阿昔替尼在体外细菌回复突变（Ames）试验中未显示致突变性，在体外人淋巴细胞染色体畸变试验中未显示致断裂性。阿昔替尼在体内小鼠骨髓微核试验中显示具有遗传毒性。INLYTA 可能损害人类的生殖功能和生育能力。在重复给药毒理学研究中，小鼠每日两次口服≥15 mg/kg/剂量时，观察到雄性生殖道睾丸/附睾出现异常（器官重量减轻、萎缩或退化、生殖细胞数量减少、精子数量减少或精子形态异常、精子密度和数量降低），该剂量约为患者推荐剂量下全身暴露量（AUC）的7倍。

临床试验

14 临床研究 14.1 一线治疗晚期肾细胞癌 INLYTA 联合 Avelumab JAVELIN Renal 101 试验 (NCT02684006) 证实了 INLYTA 联合 Avelumab 的疗效和安全性。该试验是一项随机、多中心、开放标签研究，纳入了 886 例未经治疗的晚期肾细胞癌患者，无论其肿瘤 PD-L1 表达如何 [意向治疗 (ITT) 人群]。患有自身免疫性疾病或需要全身免疫抑制治疗的患者被排除在外。随机分组根据美国东部肿瘤协作组 (ECOG) 体能状态评分 (PS)（0 分 vs. 1 分）和地区（美国 vs. 加拿大/西欧 vs. 西班牙/荷兰）进行分层。

储藏信息

INLYTA片剂的规格如下：• 1毫克片剂为红色薄膜包衣椭圆形片剂，一面印有“Pfizer”，另一面印有“1 XNB”；每瓶180片：NDC 0069-0145-01。• 5毫克片剂为红色薄膜包衣三角形片剂，一面印有“Pfizer”，另一面印有“5 XNB”；每瓶60片：NDC 0069-0151-11。• 储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许温度波动。

商品评价 (13)

筛选器： 所有评价
4.8★★★★★
共 13 条真实反馈10 条为已验证购买
+o***e· 3周前
★★★★

整体体验稳定，页面信息比较全。

+t***3· 1个月前
已验证购买
★★★★★

包装状态正常，到手后检查没有问题。

商品说明

适应症状

1.1 一线治疗晚期肾细胞癌 INLYTA联合avelumab适用于晚期肾细胞癌（RCC）患者的一线治疗。INLYTA联合pembrolizumab适用于晚期RCC患者的一线治疗。1.2 二线治疗晚期肾细胞癌 INLYTA单药适用于既往接受过一种全身治疗失败的晚期RCC患者的治疗。

作用机制

阿昔替尼已被证实能在治疗血浆浓度下抑制包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3 在内的受体酪氨酸激酶。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展密切相关。体外实验和鼠模型实验均表明，阿昔替尼能够抑制 VEGF 介导的内皮细胞增殖和存活。此外，在肿瘤异种移植小鼠模型中，阿昔替尼还能抑制肿瘤生长和 VEGFR-2 的磷酸化。

药理作用

12.1 作用机制 研究表明，阿昔替尼在治疗血浆浓度下可抑制多种受体酪氨酸激酶，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展密切相关。体外实验和鼠模型实验均显示，阿昔替尼可抑制 VEGF 介导的内皮细胞增殖和存活。此外，在肿瘤异种移植小鼠模型中，阿昔替尼还被证实可抑制肿瘤生长和 VEGFR-2 的磷酸化。

用法用量

2.1 一线晚期肾细胞癌 (RCC) 治疗推荐剂量 INLYTA 联合 Avelumab INLYTA 的推荐起始剂量为每次口服 5 mg，每日两次（间隔 12 小时），餐前或餐后服用均可。同时，联合 Avelumab 800 mg，每 2 周静脉输注 60 分钟，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。当 INLYTA 与 Avelumab 联合使用时，可考虑在初始剂量 5 mg 的基础上，每隔两周或更长时间增加 INLYTA 的剂量。有关 Avelumab 的推荐剂量信息，请参阅完整的处方信息。INLYTA 联合 Pembrolizumab INLYTA 的推荐起始剂量为每次口服 5 mg，每日两次（间隔 12 小时），餐前或餐后服用均可。同时，联合 Pembrolizumab 200 mg，每 3 周一次，或 400 mg，每 6 周一次。

注意事项

5.1 高血压 在一项使用INLYTA治疗肾细胞癌（RCC）患者的对照临床研究中，接受INLYTA治疗的359例患者中有145例（40%）报告出现高血压，而接受索拉非尼治疗的355例患者中有103例（29%）报告出现高血压。接受INLYTA治疗的359例患者中有56例（16%）观察到3/4级高血压，而接受索拉非尼治疗的355例患者中有39例（11%）观察到3/4级高血压。2/359例患者在开始INLYTA治疗后的第一个月内报告出现高血压危象（舒张压≥150 mmHg或>100 mmHg），并且最早在开始INLYTA治疗4天后就观察到血压升高。高血压采用标准降压治疗进行控制。1/359例患者因高血压而停止INLYTA治疗（

禁忌

4. 禁忌症 无。无。(4)

药物相互作用

7.1 CYP3A4/5抑制剂 在健康志愿者中，与强效CYP3A4/5抑制剂酮康唑合用会增加阿昔替尼的血浆暴露量。应避免INLYTA与强效CYP3A4/5抑制剂合用。葡萄柚或葡萄柚汁也可能增加阿昔替尼的血浆浓度，因此应避免食用。建议选择对CYP3A4/5抑制作用无或极小的伴随用药。

不良反应

以下具有临床意义的不良反应在说明书其他部分有讨论[参见警告和注意事项(5)]：• 高血压[参见警告和注意事项(5.1)] • 动脉血栓栓塞事件[参见警告和注意事项(5.2)] • 静脉血栓栓塞事件[参见警告和注意事项(5.3)] • 出血[参见警告和注意事项(5.4)] • 心力衰竭[参见警告和注意事项(5.5)] • 胃肠道穿孔和瘘管形成[参见警告和注意事项(5.6)] • 甲状腺功能障碍[参见警告和注意事项(5.7)] • 可逆性后部白质脑病综合征[参见警告和注意事项(5.9)] • 蛋白尿[参见警告和注意事项(5.10)]肝毒性[参见警告和注意事项]

储藏信息

INLYTA片剂的规格如下：• 1毫克片剂为红色薄膜包衣椭圆形片剂，一面印有“Pfizer”，另一面印有“1 XNB”；每瓶180片：NDC 0069-0145-01。• 5毫克片剂为红色薄膜包衣三角形片剂，一面印有“Pfizer”，另一面印有“5 XNB”；每瓶60片：NDC 0069-0151-11。• 储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许温度波动。