商品说明
适应症状
盐酸醋丁洛尔胶囊(USP)适用于成人高血压的治疗。可单独使用,也可与其他降压药联合使用,尤其是噻嗪类利尿剂。盐酸醋丁洛尔胶囊(USP)适用于室性早搏的治疗;它能减少早搏的总数,以及成对和多形性室性异位搏动和R-on-T搏动的数量。
作用机制
醋丁洛尔是一种心脏选择性β-肾上腺素能受体阻滞剂,在其治疗有效剂量范围内具有轻微的内在拟交感活性(ISA)。药效学方面,动物实验研究已证实其具有β1心脏选择性。在麻醉的犬猫中,醋丁洛尔拮抗异丙肾上腺素诱导的心动过速(β1)的作用强于拮抗异丙肾上腺素诱导的血管舒张(β2)。在豚鼠和猫中,其拮抗异丙肾上腺素诱导的心动过速的作用强于拮抗异丙肾上腺素诱导的支气管扩张(β2)。
药理作用
醋丁洛尔是一种心脏选择性β-肾上腺素能受体阻滞剂,在其治疗有效剂量范围内具有轻微的内在拟交感活性(ISA)。药效学方面,动物实验研究已证实其具有β1心脏选择性。在麻醉的犬猫中,醋丁洛尔拮抗异丙肾上腺素诱导的心动过速(β1)的作用强于拮抗异丙肾上腺素诱导的血管舒张(β2)。在豚鼠和猫中,其拮抗异丙肾上腺素诱导的心动过速的作用强于拮抗异丙肾上腺素诱导的支气管扩张(β2)。
用法用量
高血压:对于无并发症的轻度至中度高血压,醋丁洛尔的初始剂量为 400 mg。通常每日一次给药即可,但部分患者可能需要每日两次给药才能有效控制 24 小时血压。每日 400 至 800 mg 的剂量通常可获得最佳疗效,但也有部分患者每日仅需 200 mg 即可维持疗效。对于病情更严重的高血压患者或血压控制不佳的患者,每日总剂量 1200 mg(每日两次给药)或加用第二种降压药可能有效。随着剂量增加,β1 受体的选择性会降低。
注意事项
服用β受体阻滞剂期间,有发生严重过敏反应史的患者,若曾对多种过敏原发生过严重过敏反应,则可能更容易对反复接触过敏原(无论是意外接触、诊断性接触还是治疗性接触)产生反应。此类患者可能对常用剂量的肾上腺素治疗过敏反应无效。肾功能或肝功能受损:美国尚未开展关于醋丁洛尔对肾功能不全患者影响的研究。国外已发表的经验表明,醋丁洛尔已成功用于治疗慢性肾功能不全。醋丁洛尔经胃肠道排泄,但其活性代谢物二乙酰洛尔主要经肾脏排泄。
禁忌
盐酸醋丁洛尔(USP)禁用于:1)持续性严重心动过缓;2)二度和三度房室传导阻滞;3)明显的心力衰竭;以及4)心源性休克(参见警告)。
药物相互作用
合并使用其他处方药、非处方药、草本制剂、保健品或酒精前,应先核对说明书中的相互作用章节。尤其是影响肝药酶、肾排泄、血糖、血压、凝血功能或中枢神经系统的药物,可能需要额外监测或调整方案。
不良反应
在经过适当筛选的患者中,醋丁洛尔耐受性良好。大多数不良反应较轻,无需停止治疗,且随着治疗时间的延长,不良反应往往会减少。下表列出了高血压、心绞痛和心律失常患者在对照临床试验中出现的治疗相关副作用的发生频率。这些患者接受了醋丁洛尔、普萘洛尔或氢氯噻嗪单药治疗,或安慰剂治疗。
储藏信息
请按说明书标示的温度、避光和防潮要求储存,并放置在儿童不能接触的地方。

