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商品亮點

克唑替尼(Crizotinib)是一种于2011年8月26日获美国FDA批准上市的处方药,靶向ALK、ROS1及c-Met,使用时应谨遵医嘱。

服務保障

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規格參數

商品規格
250mg*60粒
製造商
卢修斯制药
寄送方式
香港

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分類: 標籤: 品牌:

商品資訊

日文名稱
克唑替尼
英文名稱
Crizotinib
中文名稱
克唑替尼
通用名稱
Crizotinib

規格參數

商品規格
250mg*60粒
製造商
卢修斯制药
寄送方式
香港

詳細說明

適應症

用于治疗已扩散至身体其他部位的非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

作用機制

Crizotinib的具体作用机制应以该品种正式说明书中的药理与作用机制章节为准。对于需要长期管理或联合治疗的品种,建议结合医生给出的诊疗目标、监测指标和复诊安排综合判断。

藥理作用

会随有效成分、剂型、给药频次及是否联合其他药物而变化。使用前建议核对说明书中的药效学、药代动力学、起效时间、半衰期及特殊人群用药信息,并结合肝肾功能、年龄和基础疾病情况进行评估。

用法用量

2 剂量和给药方法 • 转移性非小细胞肺癌:推荐剂量为每次口服 250 mg,每日两次。(2.3) • 系统性间变性大细胞淋巴瘤:推荐剂量为每次口服 280 mg/m²,每日两次,剂量根据体表面积计算。(2.3) • 不可切除的炎性肌纤维母细胞瘤:o 成人:推荐剂量为每次口服 250 mg,每日两次。(2.3) o 儿童:推荐剂量为每次口服 280 mg/m²,每日两次,剂量根据体表面积计算。(2.3) • 对于中度或重度肝功能损害或重度肾功能损害的患者,请参阅完整的处方信息,了解根据适应症调整剂量的方法。 (2.7,2.8)2.1 患者选择 根据肿瘤标本中是否存在 ALK 或 ROS1 阳性来选择使用 XALKORI 治疗转移性 NSCLC 的患者[参见临床研究(14.1,14.2,14.3)]。

注意事項

5 警告和注意事项 • 肝毒性:曾发生致命性肝毒性。应定期进行肝功能检查。暂时停用、减少剂量或永久停用 XALKORI。(2.2、2.6、5.1) • 间质性肺病 (ILD)/肺炎:患有 ILD/肺炎的患者应永久停用。(2.6、5.2) • QT 间期延长:对于有 QTc 间期延长病史或易感因素的患者,或正在服用可延长 QT 间期药物的患者,应监测心电图和电解质。暂时停用、减少剂量或永久停用 XALKORI。

禁忌

如已知对本品或其任一成分过敏,通常不建议使用。孕妇、哺乳期人群、儿童、老年人以及存在严重肝肾功能异常、活动性感染或重大基础疾病者,是否适用需以正式说明书和专业医疗意见为准。

藥物相互作用

合并使用其他处方药、非处方药、草本制剂、保健品或酒精前,应先核对说明书中的相互作用章节。尤其是影响肝药酶、肾排泄、血糖、血压、凝血功能或中枢神经系统的药物,可能需要额外监测或调整方案。

不良反應

用药后可能出现与剂量、疗程、个体耐受性或联合治疗相关的不良反应。若出现持续恶心、呕吐、腹泻、皮疹、头晕、心悸、异常出血、明显乏力或其他无法耐受的症状,应尽快咨询医生并根据指导处理。

儲藏資訊

请按说明书标示的温度、避光和防潮要求储存,并放置在儿童不能接触的地方。

說明書資訊

成份

11 描述 克唑替尼是一种激酶抑制剂。克唑替尼的分子式为C₂₁H₂₂Cl₂FN₅O,分子量为450.34道尔顿。克唑替尼的化学名称为(R)-3-[1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基]-5-[1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-胺。克唑替尼的化学结构如下所示:克唑替尼为白色至淡黄色粉末,pKa值分别为9.4(哌啶阳离子)和5.6(吡啶阳离子)。克唑替尼在水溶液中的溶解度在pH 1.6至pH 8.2范围内由大于10 mg/mL降至小于0.1 mg/mL。

性狀

3. 剂型和规格 胶囊: • 200 毫克:1 号硬明胶胶囊,白色不透明胶囊体,粉色不透明胶囊帽,胶囊帽上印有“Pfizer”,胶囊体上印有“CRZ 200”。 • 250 毫克:0 号硬明胶胶囊,粉色不透明胶囊帽和胶囊体,胶囊帽上印有“Pfizer”,胶囊体上印有“CRZ 250”。 口服颗粒: • 20 毫克:4 号硬明胶胶囊,白色不透明胶囊体,浅蓝色不透明胶囊帽,胶囊帽上印有黑色“Pfizer”,胶囊体上印有“CRZ 20”。 • 50 毫克:3 号硬明胶胶囊,浅灰色不透明胶囊体,灰色不透明胶囊帽上印有黑色字样。

適應症

用于治疗已扩散至身体其他部位的非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

規格

250mg*60粒

用法用量

2 剂量和给药方法 • 转移性非小细胞肺癌:推荐剂量为每次口服 250 mg,每日两次。(2.3) • 系统性间变性大细胞淋巴瘤:推荐剂量为每次口服 280 mg/m²,每日两次,剂量根据体表面积计算。(2.3) • 不可切除的炎性肌纤维母细胞瘤:o 成人:推荐剂量为每次口服 250 mg,每日两次。(2.3) o 儿童:推荐剂量为每次口服 280 mg/m²,每日两次,剂量根据体表面积计算。(2.3) • 对于中度或重度肝功能损害或重度肾功能损害的患者,请参阅完整的处方信息,了解根据适应症调整剂量的方法。 (2.7,2.8)2.1 患者选择 根据肿瘤标本中是否存在 ALK 或 ROS1 阳性来选择使用 XALKORI 治疗转移性 NSCLC 的患者[参见临床研究(14.1,14.2,14.3)]。

不良反應

用药后可能出现与剂量、疗程、个体耐受性或联合治疗相关的不良反应。若出现持续恶心、呕吐、腹泻、皮疹、头晕、心悸、异常出血、明显乏力或其他无法耐受的症状,应尽快咨询医生并根据指导处理。

禁忌

如已知对本品或其任一成分过敏,通常不建议使用。孕妇、哺乳期人群、儿童、老年人以及存在严重肝肾功能异常、活动性感染或重大基础疾病者,是否适用需以正式说明书和专业医疗意见为准。

注意事項

5 警告和注意事项 • 肝毒性:曾发生致命性肝毒性。应定期进行肝功能检查。暂时停用、减少剂量或永久停用 XALKORI。(2.2、2.6、5.1) • 间质性肺病 (ILD)/肺炎:患有 ILD/肺炎的患者应永久停用。(2.6、5.2) • QT 间期延长:对于有 QTc 间期延长病史或易感因素的患者,或正在服用可延长 QT 间期药物的患者,应监测心电图和电解质。暂时停用、减少剂量或永久停用 XALKORI。

孕婦及哺乳期婦女用藥

8.1 妊娠风险概述 根据动物研究结果及其作用机制,XALKORI 在孕妇中使用时可能对胎儿造成伤害[参见临床药理学 (12.1)]。目前尚无 XALKORI 用于孕妇的数据。在动物生殖研究中,在器官形成期,以与最大推荐人剂量相似的暴露量对妊娠大鼠口服克唑替尼,导致胚胎毒性和胎儿毒性(参见数据)。应告知孕妇该药物对胎儿的潜在风险。在美国,

藥物相互作用

合并使用其他处方药、非处方药、草本制剂、保健品或酒精前,应先核对说明书中的相互作用章节。尤其是影响肝药酶、肾排泄、血糖、血压、凝血功能或中枢神经系统的药物,可能需要额外监测或调整方案。

藥物濫用和藥物依賴

是否存在药物滥用、耐受或依赖风险,应以说明书和监管资料为准。对于影响中枢神经系统或需长期连续使用的药品,建议重点核对该章节。

藥物過量

如误服、超量使用或怀疑过量,请立即停止继续自行加量,并尽快联系医生、药师或急救机构处理。

臨床藥理

12 临床药理学 12.1 作用机制 克唑替尼是一种受体酪氨酸激酶抑制剂,其作用靶点包括ALK、肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)、ROS1(c-ros)和南特起源受体(RON)。染色体易位可影响ALK基因,导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成会导致该基因表达和信号传导的激活和失调,从而促进表达这些蛋白的肿瘤细胞增殖和存活。克唑替尼在基于肿瘤细胞系的细胞实验中表现出浓度依赖性的ALK、ROS1和c-Met磷酸化抑制作用,并在携带表达棘皮动物微管相关蛋白样4 (EML4) 或核仁磷蛋白 (NPM)-ALK融合蛋白或c-Met的肿瘤异种移植小鼠中表现出抗肿瘤活性。

藥理毒理

13 非临床毒理学 13.1 致癌性、致突变性和生殖损害 尚未进行克唑替尼的致癌性研究。克唑替尼在体外中国仓鼠卵巢培养微核试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验和体内大鼠骨髓微核试验中均显示出遗传毒性。克唑替尼在体外细菌回复突变(Ames)试验中未显示出致突变性。尚未进行克唑替尼对动物生育力影响的专项研究;然而,根据大鼠重复给药毒性研究的结果,克唑替尼被认为可能损害人类的生殖功能和生育力。在雄性生殖道中观察到的结果包括:给予剂量≥50 mg/kg/天的克唑替尼的大鼠出现睾丸粗线期精母细胞退化。

臨床試驗

14 临床研究 14.1 ALK 或 ROS1 阳性转移性非小细胞肺癌 既往未接受治疗的 ALK 阳性转移性 NSCLC - 研究 1 (PROFILE 1014; NCT01154140) 在一项随机、多中心、开放标签、阳性对照研究(研究 1)中,证实了 XALKORI 治疗既往未接受过晚期疾病全身治疗的 ALK 阳性转移性 NSCLC 患者的疗效。患者在随机分组前需经 FDA 批准的 Vysis ALK Break-Apart 荧光原位杂交 (FISH) 探针试剂盒检测确诊为 ALK 阳性 NSCLC。主要疗效终点为根据实体瘤疗效评价标准 (RECIST) 1.1 版评估的无进展生存期 (PFS),由独立放射学审查 (IRR) 委员会进行评估。其他疗效结果指标包括对象

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商品評價 (17)

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4.8★★★★★
共 17 則真實回饋14 則為已驗證購買
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整体体验稳定,页面信息比较全。

+t***3· 1個月前
已驗證購買
★★★★★

包装状态正常,到手后检查没有问题。

商品說明

適應症

用于治疗已扩散至身体其他部位的非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

作用機制

Crizotinib的具体作用机制应以该品种正式说明书中的药理与作用机制章节为准。对于需要长期管理或联合治疗的品种,建议结合医生给出的诊疗目标、监测指标和复诊安排综合判断。

藥理作用

会随有效成分、剂型、给药频次及是否联合其他药物而变化。使用前建议核对说明书中的药效学、药代动力学、起效时间、半衰期及特殊人群用药信息,并结合肝肾功能、年龄和基础疾病情况进行评估。

用法用量

2 剂量和给药方法 • 转移性非小细胞肺癌:推荐剂量为每次口服 250 mg,每日两次。(2.3) • 系统性间变性大细胞淋巴瘤:推荐剂量为每次口服 280 mg/m²,每日两次,剂量根据体表面积计算。(2.3) • 不可切除的炎性肌纤维母细胞瘤:o 成人:推荐剂量为每次口服 250 mg,每日两次。(2.3) o 儿童:推荐剂量为每次口服 280 mg/m²,每日两次,剂量根据体表面积计算。(2.3) • 对于中度或重度肝功能损害或重度肾功能损害的患者,请参阅完整的处方信息,了解根据适应症调整剂量的方法。 (2.7,2.8)2.1 患者选择 根据肿瘤标本中是否存在 ALK 或 ROS1 阳性来选择使用 XALKORI 治疗转移性 NSCLC 的患者[参见临床研究(14.1,14.2,14.3)]。

注意事項

5 警告和注意事项 • 肝毒性:曾发生致命性肝毒性。应定期进行肝功能检查。暂时停用、减少剂量或永久停用 XALKORI。(2.2、2.6、5.1) • 间质性肺病 (ILD)/肺炎:患有 ILD/肺炎的患者应永久停用。(2.6、5.2) • QT 间期延长:对于有 QTc 间期延长病史或易感因素的患者,或正在服用可延长 QT 间期药物的患者,应监测心电图和电解质。暂时停用、减少剂量或永久停用 XALKORI。

禁忌

如已知对本品或其任一成分过敏,通常不建议使用。孕妇、哺乳期人群、儿童、老年人以及存在严重肝肾功能异常、活动性感染或重大基础疾病者,是否适用需以正式说明书和专业医疗意见为准。

藥物相互作用

合并使用其他处方药、非处方药、草本制剂、保健品或酒精前,应先核对说明书中的相互作用章节。尤其是影响肝药酶、肾排泄、血糖、血压、凝血功能或中枢神经系统的药物,可能需要额外监测或调整方案。

不良反應

用药后可能出现与剂量、疗程、个体耐受性或联合治疗相关的不良反应。若出现持续恶心、呕吐、腹泻、皮疹、头晕、心悸、异常出血、明显乏力或其他无法耐受的症状,应尽快咨询医生并根据指导处理。

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请按说明书标示的温度、避光和防潮要求储存,并放置在儿童不能接触的地方。