商品说明
适应症状
用于治疗成人及1岁以上儿童的费城染色体阳性慢性髓系白血病和急性淋巴细胞白血病。
作用机制
达沙替尼在纳摩尔浓度下可抑制以下激酶：BCR-ABL、SRC家族（SRC、LCK、YES、FYN）、c-KIT、EPHA2和PDGFRβ。基于模型研究，达沙替尼预计可与ABL激酶的多种构象结合。体外实验表明，达沙替尼对代表伊马替尼甲磺酸盐敏感和耐药疾病变异株的白血病细胞系具有活性。达沙替尼可抑制过表达BCR-ABL的慢性粒细胞白血病（CML）和急性淋巴细胞白血病（ALL）细胞系的生长。
药理作用
12.1 作用机制 达沙替尼在纳摩尔浓度下可抑制以下激酶：BCR-ABL、SRC家族（SRC、LCK、YES、FYN）、c-KIT、EPHA2和PDGFRβ。基于模型研究，达沙替尼预计可与ABL激酶的多种构象结合。体外实验表明，达沙替尼对代表伊马替尼甲磺酸盐敏感和耐药疾病变异株的白血病细胞系具有活性。达沙替尼可抑制过表达BCR-ABL的慢性粒细胞白血病（CML）和急性淋巴细胞白血病（ALL）细胞系的生长。
用法用量
2.1 达沙替尼片在成人患者中的剂量 成人慢性期CML患者的达沙替尼片推荐起始剂量为100 mg，每日一次口服。成人加速期CML、髓系或淋巴系原始细胞期CML或Ph+ ALL患者的达沙替尼片推荐起始剂量为140 mg，每日一次口服。药片不应压碎、切割或咀嚼，应整片吞服。达沙替尼片可随餐服用或空腹服用，早晨或晚上均可服用。2.2 达沙替尼片在儿童CML或Ph+ ALL患者中的剂量 儿童患者的推荐起始剂量根据体重计算，如表1所示。
注意事项
5.1 骨髓抑制 达沙替尼治疗与严重的（NCI CTCAE 3级或4级）血小板减少症、中性粒细胞减少症和贫血相关，这些不良反应在晚期慢性粒细胞白血病 (CML) 或 Ph+ ALL 患者中发生得更早且更频繁，而慢性期 CML 患者则较少见[参见不良反应 (6.1)]。对于慢性期 CML 患者，应在治疗开始后的前 12 周内每 2 周进行一次全血细胞计数 (CBC)，之后每 3 个月进行一次，或根据临床需要进行检查。对于晚期 CML 或 Ph+ ALL 患者，应在治疗开始后的前 2 个月每周进行一次 CBC，之后每月进行一次，或根据临床需要进行检查。对于接受达沙替尼联合化疗的 Ph+ ALL 儿童患者，应在每次化疗开始前以及根据临床需要进行 CBC 检查。在巩固化疗期间，应每 2 天进行一次 CBC 检查，直至恢复正常。
禁忌
4. 禁忌症 无。无。(4)
药物相互作用
7.1 其他药物对达沙替尼的影响 强效CYP3A4抑制剂 与强效CYP3A抑制剂合用可能会增加达沙替尼的血药浓度[参见临床药理学(12.3)]。达沙替尼血药浓度升高可能会增加毒性风险。应避免与强效CYP3A4抑制剂合用。如果必须与强效CYP3A4抑制剂合用，则应考虑降低达沙替尼的剂量[参见用法用量(2.5)]。
不良反应
以下具有临床意义的不良反应将在说明书的其他章节中进行更详细的讨论：• 骨髓抑制[参见【用法用量】(2.5)和【警告和注意事项】(5.1)]。• 出血相关事件[参见【警告和注意事项】(5.2)]。• 体液潴留[参见【警告和注意事项】(5.3)]。• 心血管毒性[参见【警告和注意事项】(5.4)]。
储藏信息
达沙替尼片剂的供应方式如表 21 所示。表 21：达沙替尼片剂的商品信息 NDC 编号 规格 说明 每瓶片数 70377-083-1 120 毫克 白色至类白色，双凸，圆形，薄膜衣片，一面压印“D8”，另一面无压印，无物理缺陷。60 70377-084-1 150 毫克 白色至类白色，双凸，椭圆形，薄膜衣片，一面压印“D6”。
