商品說明
適應症
主要用于治疗特定基因突变（EGFR 19号外显子缺失或21号外显子L858R置换突变）的转移性非小细胞肺癌，以及与吉西他滨联用治疗局部晚期、不可切除或转移性胰腺癌。
作用機制
表皮生长因子受体 (EGFR) 在正常细胞和癌细胞表面均有表达。在某些肿瘤细胞中，无论 EGFR 突变状态如何，通过该受体的信号传导均在肿瘤细胞的存活和增殖中发挥作用。厄洛替尼可逆性抑制 EGFR 的激酶活性，阻止与受体相关的酪氨酸残基的自身磷酸化，从而抑制下游信号传导。厄洛替尼对 EGFR 19 号外显子缺失或 21 号外显子 (L858R) 突变体的结合亲和力高于其对野生型受体的亲和力。
藥理作用
12.1 作用机制 表皮生长因子受体 (EGFR) 在正常细胞和癌细胞的细胞表面均有表达。在某些肿瘤细胞中，无论 EGFR 突变状态如何，通过该受体的信号传导均在肿瘤细胞的存活和增殖中发挥作用。厄洛替尼可逆性地抑制 EGFR 的激酶活性，阻止与受体相关的酪氨酸残基的自身磷酸化，从而抑制下游信号传导。厄洛替尼对 EGFR 19 号外显子缺失或 21 号外显子 (L858R) 突变的结合亲和力高于其对野生型受体的结合亲和力。
用法用量
2.1 转移性非小细胞肺癌患者的选择 根据肿瘤或血浆样本中是否存在EGFR 19号外显子缺失或21号外显子（L858R）突变，选择适合使用厄洛替尼片治疗转移性非小细胞肺癌的患者[参见临床研究（14.1，14.2）]。如果在血浆样本中未检测到这些突变，则应检测肿瘤组织（如有）。有关FDA批准的用于检测非小细胞肺癌EGFR突变的检测方法的信息，请访问： 推荐剂量 – 非小细胞肺癌 推荐的非小细胞肺癌厄洛替尼片每日剂量为150 mg，空腹服用，即至少在进食前1小时或进食后2小时服用。治疗应持续至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。
注意事項
5.1 间质性肺病 (ILD) 厄洛替尼片治疗期间可能发生严重的间质性肺病，包括致命病例。在非对照研究和联合化疗的研究中，约 32,000 例接受厄洛替尼片治疗的患者中，ILD 的总体发生率约为 1.1%。ILD 患者的症状出现时间为开始厄洛替尼片治疗后 5 天至 9 个月以上（中位数为 39 天）。如果出现急性新发或进行性加重的不明原因肺部症状，例如呼吸困难、咳嗽和发热，应暂停使用厄洛替尼片，等待诊断评估。如果确诊为 ILD，则应永久停用厄洛替尼片[参见【用法用量】(2.4)]。
禁忌
4. 禁忌症 无 无 (4)
藥物相互作用
CYP3A4抑制剂：厄洛替尼片剂与强效CYP3A4抑制剂或CYP3A4和CYP1A2联合抑制剂合用会增加厄洛替尼的暴露量。厄洛替尼主要通过CYP3A4代谢，少量通过CYP1A2代谢。厄洛替尼暴露量增加可能会增加暴露相关毒性的风险[参见临床药理学（12.3）]。避免将厄洛替尼片与强效 CYP3A4 抑制剂（例如，博赛匹韦、克拉霉素、康尼伐坦、茚地那韦、伊曲康唑、酮康唑、洛匹那韦/利托那韦、奈法唑酮、奈非那韦、泊沙康唑、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑、葡萄柚或葡萄柚汁）或 CYP3A4 和 CYP1A2 联合抑制剂（例如，环丙沙星）同时服用。
不良反應
以下严重不良反应（包括死亡）在说明书的其他章节中有更详细的讨论：间质性肺病 (ILD) [参见警告和注意事项 (5.1)] 肾衰竭 [参见警告和注意事项 (5.2)] 伴或不伴肝功能损害的肝毒性 [参见警告和注意事项 (5.3)] 胃肠道穿孔 [参见警告和注意事项 (5.4)] 大疱性和剥脱性皮肤病 [参见警告和注意事项 (5.5)] 脑血管意外 [参见警告和注意事项 (5.6)] 伴血小板减少症的微血管病性溶血性贫血 [参见警告和注意事项 (5.7)] 眼部疾病 [参见警告和注意事项 (5.8)] 服用华法林患者的出血 [参见警告和注意事项 (5.9)]
儲藏資訊
25毫克片：白色至类白色圆形双凸薄膜衣片，一面刻有“S13”字样，另一面无刻痕。包装：30片/瓶；NDC 72485-217-30。100毫克片：白色至类白色圆形双凸薄膜衣片，一面刻有“S12”字样，另一面无刻痕。包装：30片/瓶；NDC 72485-218-30。150毫克片：白色至类白色圆形双凸薄膜衣片，一面刻有“S12”字样，另一面无刻痕。
