商品説明
作用機序
依维莫司抑制抗原和白细胞介素（IL-2 和 IL-15）刺激的 T 细胞和 B 细胞活化和增殖。在细胞内，依维莫司与胞质蛋白 FK506 结合蛋白-12 (FKBP-12) 结合，形成免疫抑制复合物（依维莫司:FKBP-12），该复合物结合并抑制关键的调节激酶——哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR)。在依维莫司存在的情况下，mTOR 的底物 p70 S6 核糖体蛋白激酶 (p70S6K) 的磷酸化受到抑制。因此，核糖体 S6 蛋白的磷酸化以及随后的蛋白质合成和细胞增殖均受到抑制。
薬理作用
12.1 作用機序 依维莫司抑制抗原和白细胞介素（IL-2 和 IL-15）刺激的 T 细胞和 B 细胞活化和增殖。在细胞内，依维莫司与胞质蛋白 FK506 结合蛋白-12 (FKBP-12) 结合，形成免疫抑制复合物（依维莫司:FKBP-12），该复合物结合并抑制关键的调节激酶——哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR)。在依维莫司存在的情况下，mTOR 的底物 p70 S6 核糖体蛋白激酶 (p70S6K) 的磷酸化受到抑制。因此，核糖体 S6 蛋白的磷酸化以及随后的蛋白质合成和细胞增殖均受到抑制。
薬物相互作用
7.1 与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂及P-糖蛋白的相互作用 依维莫司主要在肝脏经CYP3A4代谢，部分在肠壁代谢，并且是多药外排泵P-糖蛋白（P-gp）的底物。因此，全身吸收的依维莫司的吸收和后续清除可能受到影响CYP3A4和/或P-gp的药物的影响。不建议同时使用强效CYP3A4抑制剂（例如，酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、泰利霉素、利托那韦、博赛匹韦、特拉匹韦）和诱导剂（例如，利福平、利福布汀）。 P-gp抑制剂（例如地高辛、环孢素）可能降低依维莫司从肠道细胞的外排，并增加其浓度。
