商品說明
適應症
适用于治疗晚期激素受体阳性HER2阴性乳腺癌、胰腺及胃肠肺来源的神经内分泌肿瘤、晚期肾细胞癌，以及结节性硬化症相关的肾血管平滑肌脂肪瘤、室管膜下巨细胞星形细胞瘤和部分性癫痫发作。
作用機制
依维莫司抑制抗原和白细胞介素（IL-2 和 IL-15）刺激的 T 细胞和 B 细胞活化和增殖。在细胞内，依维莫司与胞质蛋白 FK506 结合蛋白-12 (FKBP-12) 结合，形成免疫抑制复合物（依维莫司:FKBP-12），该复合物结合并抑制关键的调节激酶——哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR)。在依维莫司存在的情况下，mTOR 的底物 p70 S6 核糖体蛋白激酶 (p70S6K) 的磷酸化受到抑制。因此，核糖体 S6 蛋白的磷酸化以及随后的蛋白质合成和细胞增殖均受到抑制。
藥理作用
12.1 作用机制 依维莫司抑制抗原和白细胞介素（IL-2 和 IL-15）刺激的 T 细胞和 B 细胞活化和增殖。在细胞内，依维莫司与胞质蛋白 FK506 结合蛋白-12 (FKBP-12) 结合，形成免疫抑制复合物（依维莫司:FKBP-12），该复合物结合并抑制关键的调节激酶——哺乳动物雷帕霉素靶蛋白 (mTOR)。在依维莫司存在的情况下，mTOR 的底物 p70 S6 核糖体蛋白激酶 (p70S6K) 的磷酸化受到抑制。因此，核糖体 S6 蛋白的磷酸化以及随后的蛋白质合成和细胞增殖均受到抑制。
用法用量
接受依维莫司治疗的患者可能需要根据依维莫司血药浓度、耐受性、个体反应、合并用药变化以及临床情况调整剂量。理想情况下，依维莫司的剂量调整应基于上次剂量调整后 4 或 5 天测得的谷浓度。如果谷浓度低于 3 ng/mL，则需要调整剂量。使用现有片剂规格（0.25 mg、0.5 mg、0.75 mg 或 1 mg），将依维莫司的每日总剂量加倍。如果连续两次测量谷浓度均高于 8 ng/mL，也需要调整剂量；依维莫司的剂量应减少 0.25 mg，每日两次[参见【用法用量】(2.3)、【临床药理学】(12.3)]。
注意事項
5.1 免疫抑制治疗的管理 只有具有移植后全身免疫抑制治疗管理经验的医生才能处方依维莫司。接受该药物治疗的患者应在配备充足实验室和辅助医疗资源的医疗机构接受治疗。负责维持治疗的医生应掌握患者随访所需的全部信息。有限的数据显示，完全停用钙调神经磷酸酶抑制剂（CNI）会增加急性排斥反应的风险。5.2 淋巴瘤和其他恶性肿瘤 接受包括依维莫司在内的免疫抑制剂治疗的患者，发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤（尤其是皮肤恶性肿瘤）的风险增加。
禁忌
4.1 超敏反应 已知对依维莫司、西罗莫司或该药物产品的成分过敏的患者禁用依维莫司。
藥物相互作用
7.1 与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂及P-糖蛋白的相互作用 依维莫司主要在肝脏经CYP3A4代谢，部分在肠壁代谢，并且是多药外排泵P-糖蛋白（P-gp）的底物。因此，全身吸收的依维莫司的吸收和后续清除可能受到影响CYP3A4和/或P-gp的药物的影响。不建议同时使用强效CYP3A4抑制剂（例如，酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、泰利霉素、利托那韦、博赛匹韦、特拉匹韦）和诱导剂（例如，利福平、利福布汀）。 P-gp抑制剂（例如地高辛、环孢素）可能降低依维莫司从肠道细胞的外排，并增加其浓度。
不良反應
6.1 严重及其他重要不良反应 以下不良反应将在说明书的其他章节中进行更详细的讨论。超敏反应[参见禁忌症(4.1)] 淋巴瘤及其他恶性肿瘤[参见黑框警告、警告和注意事项(5.2)] 严重感染[参见警告和注意事项(5.3)] 肾移植血栓形成[参见警告和注意事项(5.4)] 肝动脉血栓形成[参见警告和注意事项(5.5)] 依维莫司和钙调神经磷酸酶抑制剂引起的肾毒性[参见警告和注意事项(5.6)] 心脏移植[参见警告和注意事项(5.7)] 血管性水肿[参见警告和注意事项(5.8)] 伤口愈合和体液潴留[参见警告和注意事项(5.9)] 间质性
儲藏資訊
依维莫司片剂采用儿童安全泡罩包装和瓶装。表11. 依维莫司片剂说明 剂量规格 0.25毫克 0.5毫克 0.75毫克 1毫克 每种规格均有60片装（6板泡罩，每板10片）和60片装瓶。
