奥希替尼半衰期有多长？深入解析药物代谢与用药间隔的科学依据

ในเดือนพฤศจิกายนปี 2558 ยาตามใบสั่งแพทย์ที่มุ่งเป้าไปที่การกลายพันธุ์ของยีนตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของผิวหนัง (EGFR) (โดยเฉพาะการกลายพันธุ์ T790M) ได้รับการอนุมัติแบบเร่งด่วนจากสำนักงานคณะกรรมการอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (FDA) เป็นครั้งแรก ควรใช้ยานี้ตามคำแนะนำของแพทย์เท่านั้น

ลอร์ลาตินิบเป็นยาในกลุ่มที่สามสำหรับการรักษาโรคมะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์เล็ก (NSCLC) มีฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ไทโรซีนไคเนส (RTK) สองชนิดอย่างรุนแรง ได้แก่ เอนไซม์อะนาพลาสติกไลม์โฟมาไคเนส (ALK) และยีน c-ros oncogene 1 (ROS1) ใช้ในการรักษาผู้ป่วยที่เคยได้รับการรักษาด้วยยาต้าน ALK อย่างน้อยหนึ่งชนิดมาก่อน เช่น คริโซตินิบ ซึ่งเป็นยาต้าน ALK รุ่นแรก

ยาคาโบซานตินิบได้รับการอนุมัติจากองค์การอาหารและยา (FDA) เมื่อวันที่ 29 พฤศจิกายน 2555 สำหรับการรักษาโรคมะเร็งต่อมไทรอยด์ชนิดเมดุลลารีที่ลุกลามและแพร่กระจาย การรักษาโรคมะเร็งไตระยะลุกลาม และการรักษาในลำดับที่สองของโรคมะเร็งตับระยะลุกลาม คาโบซานตินิบเป็นสารยับยั้งไทโรซีนไคเนสแบบหลายตัวรับ โดยยับยั้งการทำงานของ RET, ตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของเซลล์ตับ, ตัวรับปัจจัยการสร้างหลอดเลือด 1 (VEGFR-1, VEGFR-2, VEGFR-3), ตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของเซลล์ต้นกำเนิด (KIT), ตัวรับไทโรซีนไคเนส (TRKB), FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT-3), AXL และ epidermal growth factor-like domain tyrosine kinase 2 (TIE-2) ตัวรับไคเนสเหล่านี้...

ลอร์ลาตินิบเป็นยาในกลุ่มที่สามสำหรับการรักษาโรคมะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์เล็ก (NSCLC) มีฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์แอนาพลาสติกไลม์โฟมาไคเนส (ALK) และรีเซปเตอร์ไทโรซีนไคเนส (RTK) ของยีน c-ros oncogene 1 (ROS1) ได้อย่างมีประสิทธิภาพ ใช้ในการรักษาผู้ป่วยที่เคยได้รับการรักษาด้วยยาต้าน ALK อย่างน้อยหนึ่งชนิดมาก่อน เช่น ยาต้าน ALK รุ่นแรกอย่างคริโซตินิบ หรือยาต้าน ALK รุ่นที่สองอย่างคริโซตินิบ...

การทดลองทางคลินิกหลายครั้งแสดงให้เห็นว่า ดาโคมีตินิบมีศักยภาพในการยืดระยะเวลาการอยู่รอดโดยปราศจากความคืบหน้าของโรค (PFS) และระยะเวลาการอยู่รอดโดยรวม (OS) เมื่อเทียบกับยา EGFR-TKI อื่นๆ ตัวอย่างเช่น ในการศึกษาทางคลินิก ARCHER-1050 ค่ามัธยฐานของ PFS และ OS ในกลุ่มที่ได้รับดาโคมีตินิบดีกว่ากลุ่มที่ได้รับเกฟิตินิบอย่างมีนัยสำคัญ

เซริตินิบยับยั้งการทำงานของโปรตีน ALK จึงยับยั้งเซลล์ที่แสดงโปรตีนฟิวชั่น ALK (เช่น EML4-ALK และ NPM-ALK) เพื่อให้เกิดผลในการรักษาโรคมะเร็ง และในระดับหนึ่งสามารถเอาชนะภาวะดื้อยาของผู้ป่วยต่อสารยับยั้ง ALK รุ่นแรกได้