商品說明
適應症
PEMIDX 是一种处方药，用于治疗成人： • 已扩散或无法通过手术切除的胆管癌（胆管癌）; •之前已经接受过治疗的人; •其肿瘤具有某种类型的异常 FGFR2 基因; • 一种称为骨髓/淋巴肿瘤 (MLN) 的血癌; •当病情复发或对治疗没有反应时; •其肿瘤具有某种类型的异常 FGFR1 基因。 您的医保健提供者将测试您的癌症是否存在某些类型的异常 FGFR1 或 FGFR2 基因，并确保 PEMIDX 适合您。 目前尚不清楚 PEMIDX 对儿童是否安全有效。
作用機制
12.1 作用机制 培米替尼是一种小分子激酶抑制剂，靶向FGFR1、2和3，IC50值小于2 nM。体外实验表明，培米替尼抑制FGFR4的浓度约为抑制FGFR1、2和3浓度的100倍。培米替尼抑制FGFR1-3的磷酸化和信号传导，并降低具有激活型FGFR扩增和融合的癌细胞系的细胞活力，这些扩增和融合导致FGFR信号传导的组成型激活。组成型FGFR信号传导可促进恶性细胞的增殖和存活。在FGFR1、FGFR2或FGFR3改变导致FGFR组成型激活的人类肿瘤小鼠异种移植模型中，培米替尼表现出抗肿瘤活性，其中包括胆管癌患者来源的异种移植模型。
藥理作用
12 临床药理学 12.1 作用机制 培米替尼是一种小分子激酶抑制剂，靶向FGFR1、2和3，IC50值小于2 nM。体外实验表明，培米替尼抑制FGFR4的浓度约为抑制FGFR1、2和3浓度的100倍。培米替尼抑制FGFR1-3的磷酸化和信号传导，并降低具有激活性FGFR扩增和融合的癌细胞系的细胞活力，这些扩增和融合导致FGFR信号传导的组成型激活。组成型FGFR信号传导可促进恶性细胞的增殖和存活。 Pemigatinib 在小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，这些模型模拟了 FGFR1、FGFR2 或 FGFR3 改变导致的组成型 FGFR 激活的人类肿瘤，包括表达致癌性 FGFR2-Transformer-2 β 同源物的患者来源的胆管癌异种移植模型 (
用法用量
2 剂量和用法 胆管癌：在开始使用PEMAZYRE治疗前，应确认是否存在FGFR2融合或重排。(2.1) 推荐剂量为每日口服13.5 mg，连续服用14天，停药7天，以21天为一个疗程。持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。(2.2) 伴有FGFR1重排的髓系/淋巴系肿瘤：推荐剂量为每日口服13.5 mg。持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。(2.2) 所有接受PEMAZYRE治疗的患者：整片吞服，餐前或餐后均可。
注意事項
5 警告和注意事项 眼毒性：PEMAZYRE 可引起视网膜色素上皮脱离。在开始治疗前、治疗的前 6 个月每 2 个月进行一次眼科检查（包括光学相干断层扫描 (OCT)），之后每 3 个月进行一次，如有视觉症状，应随时紧急进行检查。(2.3, 5.1) 高磷血症和软组织矿化：PEMAZYRE 可引起高磷血症，进而导致软组织矿化、皮肤钙化、钙质沉着症和非尿毒症性钙化性血管病。应监测高磷血症，并根据高磷血症的持续时间和严重程度暂停用药、降低剂量或永久停药。(2.3, 5.2) 胚胎-胎儿毒性：可对胎儿造成伤害。应告知有生育能力的患者该药物对胎儿的潜在风险，并采取有效的避孕措施。
禁忌
4. 禁忌症 无。无。(4)
藥物相互作用
7 药物相互作用 强效和中效 CYP3A 诱导剂：避免与 PEMAZYRE 合用。(7.1) 强效和中效 CYP3A 抑制剂：避免合用。如果无法避免合用，则应降低 PEMAZYRE 的剂量。(2.4, 7.1) 7.1 其他药物对 PEMAZYRE 的影响 强效和中效 CYP3A 诱导剂 PEMAZYRE 与强效或中效 CYP3A 诱导剂合用会降低 pemigatinib 的血浆浓度[参见临床药理学 (12.3)]，这可能会降低 PEMAZYRE 的疗效。避免 PEMAZYRE 与强效和中效 CYP3A 诱导剂合用。
不良反應
PEMIDX 可能会导致严重的副作用，包括： • 眼睛问题。 某些眼部问题在 PEMIDX 中很常见，但也可能很严重。 眼睛问题包括干眼或眼睛发炎、角膜发炎（眼睛的前部）、眼泪增多、以及视网膜（眼睛的内部 部分）疾病。 在开始使用 PEMIDX 治疗之前，您需要去看眼科专家进行全面的眼科检查，前 6 个月每 2 个月检查一次，然后在 PEMIDX 治疗期间每 3 个月进行一次。 o 您应该根据需要使用人工泪液或替代品、保湿或润滑眼凝胶，以帮助预防或治疗干眼症。 o 如果您在 PEMIDX 治疗期间出现任何视力变化，包括视力模糊、闪光或看到黑点，请立即告诉您的医疗保健提供者。 你可能需要 立即去看眼科专家。 • 血液中磷酸盐含量高（高磷酸盐血症），矿物质在体内不同组织中积聚。 高磷血症在 PEMIDX 中很常见，但也可能是严重的。 血液中高浓度的磷酸盐可能会导致钙 等矿物质在体内不同组织中积聚。 您的医疗保健提供者将在检查期间检查您的血磷水平用 PEMIDX 治疗。 o 您的医疗保健提供者可能会建议您改变饮食或降磷疗法，或者根据需要改变、中断或停止 PEMIDX。 o 如果您出现任何肌肉痉挛、口腔周围麻木或刺痛的情况，请立即告诉您的医疗保健提供者。 PEMIDX 治疗胆管癌最常见的副作用包括： • 脱发 • 腹泻 • 指甲脱离床或指甲形状不良 • 感觉疲倦 • 味觉改变 • 血液中磷酸盐含量低 • 便秘 • 口腔溃疡 • 眼睛干涩 • 口干 • 食欲下降 • 呕吐 • 关节疼痛 • 皮肤干燥 • 恶心 • 背痛 • 胃部（腹部）疼痛 PEMIDX 对于骨髓/淋巴肿瘤 (MLN) 最常见的副作用包括： • 指甲脱离床或指甲形状不良 • 脱发 • 食欲下降 • 腹泻 • 眼睛干涩 • 疲倦 • 贫血 • 皮疹 • 便秘 • 口干 • 鼻出血 • 脚或手疼痛 • 口腔溃疡 • 皮肤干燥 • 消化不良 • 恶心 • 视力模糊 • 头晕 • 脚、腿、手或手臂肿胀 • 背痛 • 胃部（腹部）疼痛 • 视网膜疾病 这些并不是 PEMIDX 的所有可能的副作用。 欲了解更多信息，请咨询您的医疗保健提供者或药剂师。
儲藏資訊
•在 68°F 至 86°F（20°C 至 30°C）的室温下储存PEMIDX 。 将 PEMIDX 和所有药物放在儿童接触不到的地方。
