司美替尼膠囊 SEMEDX Selumetinib

司美替尼膠囊 SEMEDX Selumetinib

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商品亮點

司美替尼 (Selumetinib) 适用于2岁及以上患有1型神经纤维瘤病（NF1），治疗无法手术的丛状神经纤维瘤（PN）的儿童患者。

服務保障

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規格參數

商品規格
10mg*60粒
製造商
老挝大熊制药
寄送方式
老挝
SKU： 不提供 分類: 標籤: , , , 品牌：

商品資訊

英文名稱
Selumetinib
中文名稱
司美替尼胶囊 产品名称：SEMEDX
通用名稱
SEMEDX

規格參數

商品規格
10mg*60粒
製造商
老挝大熊制药
寄送方式
老挝

詳細說明

適應症

SEMEDX 是一种激酶抑制剂，用于治疗患有有症状的、无法手术的丛状神经纤维瘤 (PN) 的 2 岁及以上神经纤维瘤病 1 型 (NF1) 儿科患者。

作用機制

12.1 作用机制 塞鲁米替尼是一种丝裂原活化蛋白激酶激酶1和2 (MEK1/2) 抑制剂。MEK1/2蛋白是细胞外信号调节激酶 (ERK) 通路的上游调节因子。MEK和ERK均为RAS调节的RAF-MEK-ERK通路的重要组成部分，该通路在多种癌症中常被激活。在基因修饰的NF1小鼠模型中，这些小鼠产生的神经纤维瘤能够重现人类NF1的基因型和表型，口服塞鲁米替尼可抑制ERK磷酸化，并减少神经纤维瘤的数量、体积和增殖。

藥理作用

12 临床药理学 12.1 作用机制 塞鲁米替尼是一种丝裂原活化蛋白激酶激酶1和2 (MEK1/2) 抑制剂。MEK1/2蛋白是细胞外信号调节激酶 (ERK) 通路的上游调节因子。MEK和ERK均为RAS调节的RAF-MEK-ERK通路的重要组成部分，该通路在多种癌症中常被激活。在基因修饰的NF1小鼠模型中，这些小鼠产生的神经纤维瘤能够重现人类NF1的基因型和表型，口服塞鲁米替尼可抑制ERK磷酸化，并减少神经纤维瘤的数量、体积和增殖。12.2 药效学 KOSELUGO的暴露-反应关系和药效学反应的时间进程尚未完全阐明，因此其安全性和有效性尚不明确。

用法用量

• 推荐剂量为每天口服两次，每次按25 mg/m2计算，空腹服用。每次服药前 2 小时或每次服药后 1 小时请勿进食。 • 对于中度肝功能不全 (Child-Pugh B) 患者，将推荐剂量降低至每天口服两次，每次按20 mg/m2计算。对于重度肝功能不全 (Child-Pugh C) 患者，推荐剂量尚未确定。

注意事項

5 警告和注意事项 • 左心室功能障碍：开始治疗前评估射血分数，治疗第一年每3个月评估一次，之后每6个月评估一次，并根据临床需要进行评估。根据不良反应的严重程度，暂停用药、降低剂量或永久停用KOSELUGO。（2.3，5.1） • 眼部毒性：开始使用KOSELUGO前、治疗期间定期进行眼科检查，并在出现新的或加重的视力变化时进行检查。如果出现视网膜静脉阻塞（RVO），应永久停用KOSELUGO。如果出现视网膜色素上皮脱离（RPED），应暂停使用KOSELUGO，并使用光学相干断层扫描（OCT）进行监测直至症状消退，然后以降低的剂量恢复用药。 （2.3，5.2）• 胃肠道毒性：建议患者在第一次出现稀便后立即开始服用止泻药，并增加液体摄入量。

禁忌

4. 禁忌症 无。无。(4)

藥物相互作用

7 药物相互作用 • 强效或中效 CYP3A4 抑制剂或氟康唑：避免将强效或中效 CYP3A4 抑制剂或氟康唑与 KOSELUGO 合用。如果无法避免合用，则应降低 KOSELUGO 的剂量。(2.5, 7.1) • 强效或中效 CYP3A4 诱导剂：避免同时使用强效和中效 CYP3A4 诱导剂。(7.1) 7.1 其他药物对 KOSELUGO 的影响 强效或中效 CYP3A4 抑制剂或氟康唑的处理 • 避免将强效或中效 CYP3A4 抑制剂或氟康唑与 KOSELUGO 合用。如果无法避免与强效或中效 CYP3A4 抑制剂或氟康唑合用，则应降低 KOSELUGO 的剂量[参见药物相互作用的剂量调整 (2.5)]。

不良反應

•最常见的不良反应（≥ 40%）是：呕吐、皮疹（全部）、腹痛、腹泻、恶心、皮肤干燥、疲劳、肌肉骨骼疼痛、发热、痤疮样皮疹、口腔炎、头痛、甲沟炎和瘙痒。

儲藏資訊

• 在 68°F 至 86°F（20°C 至 30°C）的室温下储存 SEMEDX。 将 SEMEDX 和所有药物放在儿童接触不到的地方。

說明書資訊

成份

11 说明 KOSELUGO 含有硫酸塞鲁米替尼，一种激酶抑制剂。其化学名称为 5-[(4-溴-2-氯苯基)氨基]-4-氟-6-[(2-羟基乙氧基)氨基甲酰基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-3-鎓硫酸氢盐。硫酸塞鲁米替尼的分子式为 C17H17BrClFN4O7S，相对分子质量为 555.76 g/mol。硫酸塞鲁米替尼的结构式如下：硫酸塞鲁米替尼为白色至黄色单晶型结晶粉末，其溶解度与 pH 值相关。在 pH < 1.5 时，硫酸塞鲁米替尼易溶；在 pH 1.5 至 3 范围内，其溶解度较低；在 pH > 3 时，其溶解度略高。

性狀

3. 剂型和规格 胶囊： • 10 mg 塞鲁米替尼：白色至类白色不透明硬胶囊，以透明封条密封，并以黑色墨水标注“SEL 10”。 • 25 mg 塞鲁米替尼：蓝色不透明硬胶囊，以透明封条密封，并以黑色墨水标注“SEL 25”。 口服颗粒剂： • 5 mg 塞鲁米替尼：类白色至浅黄色自由流动口服颗粒，装于胶囊内。胶囊帽为黄色，胶囊体为白色。

適應症

SEMEDX 是一种激酶抑制剂，用于治疗患有有症状的、无法手术的丛状神经纤维瘤 (PN) 的 2 岁及以上神经纤维瘤病 1 型 (NF1) 儿科患者。

規格

10mg*60粒

用法用量

• 推荐剂量为每天口服两次，每次按25 mg/m2计算，空腹服用。每次服药前 2 小时或每次服药后 1 小时请勿进食。 • 对于中度肝功能不全 (Child-Pugh B) 患者，将推荐剂量降低至每天口服两次，每次按20 mg/m2计算。对于重度肝功能不全 (Child-Pugh C) 患者，推荐剂量尚未确定。

不良反應

•最常见的不良反应（≥ 40%）是：呕吐、皮疹（全部）、腹痛、腹泻、恶心、皮肤干燥、疲劳、肌肉骨骼疼痛、发热、痤疮样皮疹、口腔炎、头痛、甲沟炎和瘙痒。

禁忌

4. 禁忌症 无。无。(4)

注意事項

5 警告和注意事项 • 左心室功能障碍：开始治疗前评估射血分数，治疗第一年每3个月评估一次，之后每6个月评估一次，并根据临床需要进行评估。根据不良反应的严重程度，暂停用药、降低剂量或永久停用KOSELUGO。（2.3，5.1） • 眼部毒性：开始使用KOSELUGO前、治疗期间定期进行眼科检查，并在出现新的或加重的视力变化时进行检查。如果出现视网膜静脉阻塞（RVO），应永久停用KOSELUGO。如果出现视网膜色素上皮脱离（RPED），应暂停使用KOSELUGO，并使用光学相干断层扫描（OCT）进行监测直至症状消退，然后以降低的剂量恢复用药。 （2.3，5.2）• 胃肠道毒性：建议患者在第一次出现稀便后立即开始服用止泻药，并增加液体摄入量。

孕婦及哺乳期婦女用藥

8.1 妊娠风险概述 根据动物研究结果及其作用机制[参见临床药理学(12.1)]，KOSELUGO在孕妇使用时可能对胎儿造成伤害。目前尚无关于KOSELUGO在孕妇中使用情况的数据，因此无法评估药物相关风险。在动物生殖研究中，在器官形成期给小鼠服用selumetinib会导致胎儿体重减轻、不良结构缺陷，并影响胚胎存活率，其暴露量约为临床剂量25 mg/m²每日两次的人类暴露量的5倍以上（参见数据）。应告知孕妇该药物对胎儿的潜在风险。在美国，

藥物相互作用

7 药物相互作用 • 强效或中效 CYP3A4 抑制剂或氟康唑：避免将强效或中效 CYP3A4 抑制剂或氟康唑与 KOSELUGO 合用。如果无法避免合用，则应降低 KOSELUGO 的剂量。(2.5, 7.1) • 强效或中效 CYP3A4 诱导剂：避免同时使用强效和中效 CYP3A4 诱导剂。(7.1) 7.1 其他药物对 KOSELUGO 的影响 强效或中效 CYP3A4 抑制剂或氟康唑的处理 • 避免将强效或中效 CYP3A4 抑制剂或氟康唑与 KOSELUGO 合用。如果无法避免与强效或中效 CYP3A4 抑制剂或氟康唑合用，则应降低 KOSELUGO 的剂量[参见药物相互作用的剂量调整 (2.5)]。

藥物濫用和藥物依賴

是否存在药物滥用、耐受或依赖风险，应以说明书和监管资料为准。对于影响中枢神经系统或需长期连续使用的药品，建议重点核对该章节。

藥物過量

10 过量服用 透析无效，因为 KOSELUGO 与蛋白质高度结合且代谢广泛。

臨床藥理

12 临床药理学 12.1 作用机制 塞鲁米替尼是一种丝裂原活化蛋白激酶激酶1和2 (MEK1/2) 抑制剂。MEK1/2蛋白是细胞外信号调节激酶 (ERK) 通路的上游调节因子。MEK和ERK均为RAS调节的RAF-MEK-ERK通路的重要组成部分，该通路在多种癌症中常被激活。在基因修饰的NF1小鼠模型中，这些小鼠产生的神经纤维瘤能够重现人类NF1的基因型和表型，口服塞鲁米替尼可抑制ERK磷酸化，并减少神经纤维瘤的数量、体积和增殖。12.2 药效学 KOSELUGO的暴露-反应关系和药效学反应的时间进程尚未完全阐明，因此其安全性和有效性尚不明确。

藥理毒理

13 非临床毒理学 13.1 致癌性、致突变性和生殖损害 致癌性 在 rasH2 转基因小鼠中进行的 6 个月研究以及在暴露量 ≥ 临床剂量 25 mg/m² 下人体暴露量 (AUC) 15 倍的大鼠中进行的 2 年致癌性研究中，Selumetinib 均未显示出致癌性。 致突变性 在体外，Selumetinib 未显示出致突变性或致染色体断裂性。在小鼠微核研究中，Selumetinib 确实导致微核未成熟红细胞（染色体畸变）增加，主要通过非整倍体作用机制，但剂量 > 160 mg/kg（约为临床剂量 25 mg/m² 下人体 Cmax 的 38 倍）。生育力损害：在一项为期 6 个月的小鼠研究中，selumetinib 在每日两次、每次高达 20 mg/kg 的剂量下，均未影响雄性小鼠的交配能力（根据临床剂量 25 mg/m² 每日两次的 AUC 计算，该剂量约为人体暴露量的 33 倍）。

臨床試驗

14 项临床研究 14.1 1 型神经纤维瘤病 (NF1) 伴不可手术切除的丛状神经纤维瘤 (PN) 儿科 2 至 18 岁（SPRINT II 期第一层） KOSELUGO 的疗效在 SPRINT II 期第一层研究中进行了评估，这是一项开放标签、多中心、单臂试验 (NCT01362803)。符合条件的患者需患有 NF1 并伴有不可手术切除的 PN，PN 的定义为：由于 PN 包绕或邻近重要结构、具有侵入性或血管丰富，无法在不造成严重并发症风险的情况下完全切除。患者还需存在与目标 PN 相关的严重并发症。发生率超过 20% 的并发症包括：毁容、运动功能障碍、疼痛、气道功能障碍、视力障碍以及膀胱/肠道功能障碍。患者每日两次口服 KOSELUGO 25 mg/m²，直至病情进展。

儲藏資訊

• 在 68°F 至 86°F（20°C 至 30°C）的室温下储存 SEMEDX。 将 SEMEDX 和所有药物放在儿童接触不到的地方。

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商品說明

適應症

SEMEDX 是一种激酶抑制剂，用于治疗患有有症状的、无法手术的丛状神经纤维瘤 (PN) 的 2 岁及以上神经纤维瘤病 1 型 (NF1) 儿科患者。

作用機制

12.1 作用机制 塞鲁米替尼是一种丝裂原活化蛋白激酶激酶1和2 (MEK1/2) 抑制剂。MEK1/2蛋白是细胞外信号调节激酶 (ERK) 通路的上游调节因子。MEK和ERK均为RAS调节的RAF-MEK-ERK通路的重要组成部分，该通路在多种癌症中常被激活。在基因修饰的NF1小鼠模型中，这些小鼠产生的神经纤维瘤能够重现人类NF1的基因型和表型，口服塞鲁米替尼可抑制ERK磷酸化，并减少神经纤维瘤的数量、体积和增殖。

藥理作用

12 临床药理学 12.1 作用机制 塞鲁米替尼是一种丝裂原活化蛋白激酶激酶1和2 (MEK1/2) 抑制剂。MEK1/2蛋白是细胞外信号调节激酶 (ERK) 通路的上游调节因子。MEK和ERK均为RAS调节的RAF-MEK-ERK通路的重要组成部分，该通路在多种癌症中常被激活。在基因修饰的NF1小鼠模型中，这些小鼠产生的神经纤维瘤能够重现人类NF1的基因型和表型，口服塞鲁米替尼可抑制ERK磷酸化，并减少神经纤维瘤的数量、体积和增殖。12.2 药效学 KOSELUGO的暴露-反应关系和药效学反应的时间进程尚未完全阐明，因此其安全性和有效性尚不明确。

用法用量

• 推荐剂量为每天口服两次，每次按25 mg/m2计算，空腹服用。每次服药前 2 小时或每次服药后 1 小时请勿进食。 • 对于中度肝功能不全 (Child-Pugh B) 患者，将推荐剂量降低至每天口服两次，每次按20 mg/m2计算。对于重度肝功能不全 (Child-Pugh C) 患者，推荐剂量尚未确定。

注意事項

5 警告和注意事项 • 左心室功能障碍：开始治疗前评估射血分数，治疗第一年每3个月评估一次，之后每6个月评估一次，并根据临床需要进行评估。根据不良反应的严重程度，暂停用药、降低剂量或永久停用KOSELUGO。（2.3，5.1） • 眼部毒性：开始使用KOSELUGO前、治疗期间定期进行眼科检查，并在出现新的或加重的视力变化时进行检查。如果出现视网膜静脉阻塞（RVO），应永久停用KOSELUGO。如果出现视网膜色素上皮脱离（RPED），应暂停使用KOSELUGO，并使用光学相干断层扫描（OCT）进行监测直至症状消退，然后以降低的剂量恢复用药。 （2.3，5.2）• 胃肠道毒性：建议患者在第一次出现稀便后立即开始服用止泻药，并增加液体摄入量。

禁忌

4. 禁忌症 无。无。(4)

藥物相互作用

7 药物相互作用 • 强效或中效 CYP3A4 抑制剂或氟康唑：避免将强效或中效 CYP3A4 抑制剂或氟康唑与 KOSELUGO 合用。如果无法避免合用，则应降低 KOSELUGO 的剂量。(2.5, 7.1) • 强效或中效 CYP3A4 诱导剂：避免同时使用强效和中效 CYP3A4 诱导剂。(7.1) 7.1 其他药物对 KOSELUGO 的影响 强效或中效 CYP3A4 抑制剂或氟康唑的处理 • 避免将强效或中效 CYP3A4 抑制剂或氟康唑与 KOSELUGO 合用。如果无法避免与强效或中效 CYP3A4 抑制剂或氟康唑合用，则应降低 KOSELUGO 的剂量[参见药物相互作用的剂量调整 (2.5)]。

不良反應

•最常见的不良反应（≥ 40%）是：呕吐、皮疹（全部）、腹痛、腹泻、恶心、皮肤干燥、疲劳、肌肉骨骼疼痛、发热、痤疮样皮疹、口腔炎、头痛、甲沟炎和瘙痒。

儲藏資訊

• 在 68°F 至 86°F（20°C 至 30°C）的室温下储存 SEMEDX。 将 SEMEDX 和所有药物放在儿童接触不到的地方。

附加資訊

規格

10mg*60粒