商品說明
適應症
TEPODX是一种激酶抑制剂，用于治疗患有间质上皮转化 (MET) 外显子 14 跳跃变异的转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成年患者。
作用機制
12.1 作用机制 Tepotinib 是一种靶向 MET 的激酶抑制剂，包括具有外显子 14 跳跃突变的 MET 变体。Tepotinib 可抑制肝细胞生长因子 (HGF) 依赖性和非依赖性的 MET 磷酸化以及 MET 依赖性的下游信号通路。Tepotinib 在临床可达到的浓度下还能抑制褪黑素受体 2 和咪唑啉受体 1。体外实验表明，tepotinib 可抑制 MET 依赖性肿瘤细胞的增殖、非锚定依赖性生长和迁移。在植入具有致癌性 MET 激活（包括 MET ex14 跳跃突变）的肿瘤细胞系的小鼠中，tepotinib 可抑制肿瘤生长，持续抑制 MET 磷酸化，并在一个模型中减少转移灶的形成。
藥理作用
12 临床药理学 12.1 作用机制 替泊替尼是一种靶向MET的激酶抑制剂，包括具有外显子14跳跃突变的MET变体。替泊替尼抑制肝细胞生长因子（HGF）依赖性和非依赖性的MET磷酸化以及MET依赖性的下游信号通路。在临床可达到的浓度下，替泊替尼还能抑制褪黑素2受体和咪唑啉1受体。体外实验表明，替泊替尼抑制MET依赖性肿瘤细胞的增殖、非锚定依赖性生长和迁移。在植入MET致癌激活（包括MET外显子14跳跃突变）的肿瘤细胞系的小鼠中，替泊替尼抑制肿瘤生长，导致MET磷酸化的持续抑制，并且在一个模型中减少了转移灶的形成。
用法用量
• 选择存在METex14跳跃的患者使用 TEPODX 进行治疗。 • 建议剂量：每日口服一次，每次450mg，随餐服用，直至病情进展或出现不可接受的毒性。
注意事項
5 警告和注意事项 间质性肺病 (ILD)/肺炎：疑似 ILD/肺炎患者应立即停用 TEPMETKO。确诊为任何严重程度的 ILD/肺炎患者应永久停用 TEPMETKO。(2.4, 5.1) 肝毒性：监测肝功能。根据严重程度暂停用药、减少剂量或永久停用 TEPMETKO。(5.2) 胰腺毒性：监测淀粉酶和脂肪酶水平。根据严重程度暂停用药、减少剂量或永久停用 TEPMETKO。
禁忌
4. 禁忌症 无。无。(4)
藥物相互作用
7 药物相互作用 某些 P-gp 底物：避免将 TEPMETKO 与 P-gp 底物合用，因为即使浓度发生微小变化也可能导致严重或危及生命的毒性反应。(7.1) 7.1 TEPMETKO 对其他药物的影响 某些 P-gp 底物 替泊替尼是一种 P-gp 抑制剂。与 TEPMETKO 合用会增加 P-gp 底物的浓度[参见临床药理学 (12.3)]，这可能会增加这些底物不良反应的发生率和严重程度。避免将 TEPMETKO 与某些 P-gp 底物合用，因为即使浓度发生微小变化也可能导致严重或危及生命的毒性反应。如果必须合用，则应根据其获批产品说明书的建议降低 P-gp 底物的剂量。
不良反應
最常见的不良反应（≥20%）是水肿、恶心、疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻、呼吸困难、食欲下降和皮疹。最常见的3至4级实验室异常（≥ 2%）是淋巴细胞减少、白蛋白减少、钠减少、γ-谷氨酰转移酶增加、淀粉酶增加、脂肪酶增加、ALT 增加、AST 增加和血红蛋白减少。
儲藏資訊
• 在 68°F 至 86°F（20°C 至 30°C）的室温下储存 TEPODX。 将 TEPODX 和所有药物放在儿童接触不到的地方。
