商品說明
適應症
适应症：转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)、非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)。 适应人群：成年男性患者，需同时接受GnRH类似物治疗或已接受双侧睾丸切除术。
作用機制
12.1 作用机制 阿帕鲁胺是一种雄激素受体 (AR) 抑制剂，可直接与 AR 的配体结合域结合。阿帕鲁胺抑制 AR 核转位、抑制 DNA 结合并阻断 AR 介导的转录。其主要代谢产物 N-去甲基阿帕鲁胺对 AR 的抑制作用较弱，在体外转录报告基因检测中，其活性仅为阿帕鲁胺的三分之一。在小鼠前列腺癌异种移植模型中，阿帕鲁胺给药可降低肿瘤细胞增殖并增加细胞凋亡，从而导致肿瘤体积缩小。
藥理作用
12 临床药理学 12.1 作用机制 阿帕鲁胺是一种雄激素受体 (AR) 抑制剂，可直接与 AR 的配体结合域结合。阿帕鲁胺抑制 AR 核转位、抑制 DNA 结合并阻碍 AR 介导的转录。其主要代谢产物 N-去甲基阿帕鲁胺是效力较低的 AR 抑制剂，在体外转录报告基因检测中，其活性仅为阿帕鲁胺的三分之一。在小鼠前列腺癌异种移植模型中，阿帕鲁胺给药可降低肿瘤细胞增殖并增加细胞凋亡，从而导致肿瘤体积缩小。12.2 药效学 在转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCSPC) 患者中，每日服用 240 mg ERLEADA 联合雄激素剥夺疗法 (ADT) (TITAN 研究) 可将 PSA 降低至无法检测的水平 (
用法用量
1.推荐剂量 每日一次口服240mg，可与食物同服或空腹服用。需同时接受GnRH类似物治疗或已接受双侧睾丸切除术。 2.剂量调整 出现≥3级不良反应或其他不可耐受反应时，暂停给药。 若发生≥3级脑血管或缺血性心血管事件，考虑永久停药。 确诊严重皮肤不良反应(SCARs)、间质性肺病(ILD)/肺炎或其他4级皮肤反应时，永久停药。 其他不良反应缓解至≤1级或原级别后，可恢复原剂量或减量(180mg或120mg)服用。 3.替代给药方法 分散于水中并与橙汁、苹果酱或额外水同服：将全部剂量片剂放入杯中，勿压碎或分割。240mg片剂加10mL非碳酸水；60mg片剂(240/180/120mg剂量)加20mL非碳酸水，确保完全浸没。等待2分钟至片剂分散，搅拌混合物。加入30mL橙汁、苹果酱或水，再次搅拌。立即吞服混合物，用清水冲洗杯子并饮尽。不可储存混合后的制剂。 通过饲管给药：将片剂放入注射器筒(240mg用≥20mL注射器，60mg用≥50mL注射器)，抽取10mL(240mg)或20mL(60mg)非碳酸水。等待10分钟，剧烈振摇至完全分散。立即通过饲管(8French或更粗)给药。用非碳酸水冲洗注射器及饲管，直至无残留。 具体您可以阅读阿帕他胺完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：阿帕他胺的用法用量。
注意事項
5 警告和注意事项 接受 ERLEADA 治疗的患者曾发生脑血管事件和缺血性心血管事件。应监测脑血管疾病和缺血性心脏病的体征和症状。优化心血管危险因素的管理。(5.1) 接受 ERLEADA 治疗的患者曾发生骨折。应评估患者的骨折风险，并根据既定指南使用骨靶向药物治疗患者。
禁忌
4. 禁忌症 无。（4）无。
藥物相互作用
7 药物相互作用 与CYP3A4、CYP2C19、CYP2C9、UGT、P-gp、BCRP或OATP1B1敏感底物药物合用可能导致这些药物活性降低。(7.2) 7.1 其他药物对ERLEADA的影响 强效CYP2C8或CYP3A4抑制剂 根据不良反应建议降低ERLEADA剂量[参见【用法用量】(2.2)]。预计与强效CYP2C8或CYP3A4抑制剂合用会增加活性成分的稳态暴露量（游离阿帕鲁胺与效价调整后的游离N-去甲基阿帕鲁胺之和）。 7.2 ERLEADA 对其他药物的影响 CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19、P-gp、BCRP 或 OATP1B1 的底物 请参阅这些底物的处方信息。尽可能考虑替代药物，如果无法避免合并用药，则评估底物活性是否会降低。
不良反應
常见不良反应(≥10%)：疲劳、关节痛、皮疹、食欲下降、跌倒、体重减轻、高血压、潮热、腹泻、骨折。 严重不良反应：脑血管与缺血性心血管事件、骨折与跌倒(老年患者风险更高)、癫痫(发生率0.4%)、严重皮肤反应(SCARs，包括SJS/TEN和DRESS)、间质性肺病(ILD)/肺炎。 实验室异常：白细胞减少、高甘油三酯血症、高胆固醇血症、高血糖、高钾血症。 具体您可以阅读阿帕他胺完整副作用信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：阿帕他胺的副作用。
儲藏資訊
• 在 68°F 至 86°F（20°C 至 30°C）的室温下储存 APADX。 将 APADX 和所有药物放在儿童接触不到的地方。
