商品說明
適應症
VEMUDX是一种激酶抑制剂，适用于治疗经美国食品药品监督管理局批准的检测方法检测为BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。 VEMUDX适用于治疗BRAF V600突变的Erdheim-Chester病患者。 使用限制：VEMUDX不适用于治疗野生型BRAF黑色素瘤患者。
作用機制
12.1 作用机制 维莫非尼是一种低分子量、口服有效的BRAF丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，可抑制包括BRAF V600E在内的某些突变型BRAF。维莫非尼在体外还能以相似浓度抑制其他激酶，例如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。BRAF基因的某些突变，包括V600E突变，会导致BRAF蛋白组成型激活，从而在缺乏通常增殖所需的生长因子的情况下引起细胞增殖。维莫非尼在BRAF V600E突变型黑色素瘤的细胞和动物模型中均显示出抗肿瘤作用。
藥理作用
12 临床药理学 12.1 作用机制 维莫非尼是一种低分子量、口服有效的BRAF丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，可抑制某些突变形式的BRAF，包括BRAF V600E。维莫非尼在体外还能以相似浓度抑制其他激酶，例如CRAF、ARAF、野生型BRAF、SRMS、ACK1、MAP4K5和FGR。BRAF基因的某些突变，包括V600E突变，会导致BRAF蛋白组成型激活，从而在缺乏通常增殖所需的生长因子的情况下引起细胞增殖。维莫非尼在BRAF V600E突变型黑色素瘤的细胞和动物模型中均显示出抗肿瘤作用。 12.2 药效学和心脏电生理学 在一项多中心、开放标签、单臂研究中，132 例 BRAF V600E 突变阳性转移性黑色素瘤患者接受维莫非尼 960 mg 口服，每日两次，未出现不良反应。
用法用量
在开始使用VEMUDX治疗之前，确认肿瘤样本中存在BRAF V600E突变。 推荐剂量：每日口服两次，每次960mg，间隔约12小时，空腹或随餐均可。
注意事項
5 警告和注意事项 新发原发性皮肤恶性肿瘤：在开始治疗前、治疗期间每 2 个月以及停用 ZELBORAF 后最多 6 个月内，应进行皮肤科评估。可通过切除术进行治疗，并继续治疗，无需调整剂量。(5.1) 新发非皮肤鳞状细胞癌：在开始治疗前以及治疗期间定期评估是否存在新发非皮肤鳞状细胞癌的症状或临床体征。(5.1) 其他恶性肿瘤：密切监测接受 ZELBORAF 治疗的患者是否存在其他恶性肿瘤的体征或症状。(5.1) BRAF 野生型黑色素瘤的肿瘤促进作用：BRAF 抑制剂可导致细胞增殖增加。(5.2) 严重超敏反应，包括过敏性休克和嗜酸性粒细胞增多症伴全身症状的药物反应（DRESS 综合征）：如果出现严重超敏反应，应停止使用 ZELBORAF。反应。
禁忌
4. 禁忌症：无。
藥物相互作用
7 药物相互作用 避免将泽博拉夫与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂合用。(7.1) CYP1A2底物：泽博拉夫可增加CYP1A2底物的浓度。避免将泽博拉夫与治疗窗窄的CYP1A2底物合用。如果无法避免合用，应密切监测毒性反应，并考虑降低CYP1A2底物的剂量。(7.2)
不良反應
黑色素瘤：最常见的不良反应（≥30%）是关节痛、皮疹、脱发、疲劳、光敏反应、恶心、瘙痒和皮肤乳头状瘤。 Erdheim-Chester病：最常见的不良反应（>50%）是关节痛、皮疹、斑丘疹、脱发、疲劳、心电图QT间期延长和皮肤乳头状瘤。
儲藏資訊
• 在 68°F 至 86°F（20°C 至 30°C）的室温下储存 VEMUDX。 将 VEMUDX 和所有药物放在儿童接触不到的地方。
