恩西地平錠 ENASIDX Enasidenib 50mg

恩西地平錠 ENASIDX Enasidenib 50mg

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商品亮點

2017年8月1日，美国FDA批准了恩西地平上市，成为第一个针对肿瘤代谢的抗癌药物。主要用于治疗携带异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)基因突变的成人复发或难治性急性髓系白血病。

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規格參數

商品規格
50mg*30片
製造商
老挝大熊制药
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老挝
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商品資訊

英文名稱
Enasidenib 50mg
中文名稱
恩西地平片 产品名称：ENASIDX
通用名稱
ENASIDX

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詳細說明

適應症

ENASIDX 是一种异柠檬酸脱氢酶 2 抑制剂，用于治疗经 FDA 批准的检测方法检测出存在异柠檬酸脱氢酶 2 (IDH2) 突变的复发或难治性急性髓细胞白血病 (AML) 成年患者。

作用機制

12.1 作用机制 Enasidenib 是一种小分子异柠檬酸脱氢酶 2 (IDH2) 抑制剂。Enasidenib 可靶向 IDH2 突变体 R140Q、R172S 和 R172K，其体外抑制浓度约为野生型酶的 1/40。Enasidenib 对突变型 IDH2 酶的抑制作用可降低 2-羟基戊二酸 (2-HG) 水平，并在体外和体内（IDH2 突变型 AML 小鼠异种移植模型）诱导髓系分化。在 IDH2 突变型 AML 患者的血液样本中，Enasidenib 可降低 2-HG 水平，减少原始细胞计数，并增加成熟髓系细胞的比例。

藥理作用

12 临床药理学 12.1 作用机制 Enasidenib 是一种异柠檬酸脱氢酶 2 (IDH2) 小分子抑制剂。Enasidenib 可靶向 IDH2 突变体 R140Q、R172S 和 R172K，其体外抑制浓度约为野生型酶的 1/40。Enasidenib 对突变型 IDH2 酶的抑制作用可降低 2-羟基戊二酸 (2-HG) 水平，并在体外和体内（IDH2 突变型 AML 小鼠异种移植模型）诱导髓系分化。在 IDH2 突变型 AML 患者的血液样本中，Enasidenib 可降低 2-HG 水平，减少原始细胞计数，并增加成熟髓系细胞的百分比。 12.2 药效学 心脏电生理学 在一项开放标签研究中，对患有 IDH2 突变的晚期血液恶性肿瘤患者评估了 enasidenib 引起 QTc 间期延长的可能性。

用法用量

2 用法用量 每日口服一次，每次100 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应（2.2）。2.1 患者选择 根据血液或骨髓中是否存在IDH2突变来选择适合使用IDHIFA治疗AML的患者[参见适应症和用法（1.1）和临床研究（14.1）]。有关FDA批准的用于检测AML中IDH2突变的检测方法的信息，请访问 推荐剂量 IDHIFA的推荐剂量为每日口服一次，每次100 mg，可随餐服用或空腹服用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。对于未出现疾病进展或不可接受毒性反应的患者，至少治疗6个月，以观察临床反应。整片吞服。

注意事項

5 警告和注意事项 胚胎-胎儿毒性：IDHIFA 可能对胎儿造成伤害。告知患者对胎儿的潜在风险，并采取有效的避孕措施（5.2、8.1、8.3）。5.1 分化综合征 在临床试验中，14% 的 IDHIFA 治疗患者出现分化综合征，如不治疗，可能危及生命或导致死亡。分化综合征与髓系细胞的快速增殖和分化有关。虽然目前尚无分化综合征的诊断测试，但 IDHIFA 治疗患者的症状包括：急性呼吸窘迫，表现为呼吸困难和/或低氧血症（68%）以及需要吸氧（76%）；肺部浸润（73%）和胸腔积液（45%）；肾功能损害（70%）；发热（36%）；淋巴结肿大（33%）；骨痛（27%）；外周水肿伴体重快速增加（21%）。以及心包积液（18%）。还观察到肝脏、肾脏和多器官功能障碍。

禁忌

4 禁忌症 无。无（4）。

藥物相互作用

7 药物相互作用 • 某些 CYP1A2 和 CYP2C19 底物：除非处方信息 (7.1) 另有建议，否则避免同时使用。 • 某些 CYP3A 底物：除非处方信息 (7.1) 另有建议，否则避免同时使用。 • 某些 OATP1B1、OATP1B3 和 BCRP 底物：除非处方信息 (7.1) 另有建议，否则避免同时使用。 7.1 IDHIFA 对其他药物的影响 某些 CYP1A2 底物 对于 CYP1A2 底物，除非处方信息另有建议，否则避免与 IDHIFA 同时使用，因为即使是浓度的微小变化也可能导致严重不良反应。服用 IDHIFA 期间，应考虑减少 24 小时内从各种食物和饮料中摄入咖啡因的频率，因为 IDHIFA 可能会增强对咖啡因敏感的患者体内咖啡因的作用。

不良反應

最常见的不良反应（≥20%）是恶心、呕吐、腹泻、胆红素升高和食欲下降。

儲藏資訊

• 在 68°F 至 86°F（20°C 至 30°C）的室温下储存 ENASIDX。 将 ENASIDX 和所有药物放在儿童接触不到的地方。

說明書資訊

成份

11 说明 Enasidenib 是一种异柠檬酸脱氢酶-2 (IDH2) 抑制剂。Enasidenib 以甲磺酸盐的形式存在，化学名称为：2-甲基-1-[(4-[6-(三氟甲基)吡啶-2-基]-6-{[2-(三氟甲基)吡啶-4-基]氨基}-1,3,5-三嗪-2-基)氨基]丙-2-醇甲磺酸盐。或 2-丙醇，2-甲基-1-[[4-[6-(三氟甲基)-2-吡啶基]-6-[[2-(三氟甲基)-4-吡啶基]氨基-1,3,5-三嗪-2-基]氨基]-，甲磺酸盐 (1:1)。其化学结构为：经验式为 C 19 H 17 F 6 N 7 O ∙ CH 3 SO 3 H (C 20 H 21 F 6 N 7 O 4 S)，分子量为 569.48 g/mol。在生理 pH 范围（pH 1.2 至 7.4）内，Enasidenib 在水溶液中几乎不溶（溶解度 ≤74 mcg/mL）。

性狀

3 剂型和规格 IDHIFA 有以下几种片剂规格： • 50 mg enasidenib 片：淡黄色至黄色椭圆形薄膜衣片，一面刻有“ENA”，另一面刻有“50”。 • 100 mg enasidenib 片：淡黄色至黄色胶囊形薄膜衣片，一面刻有“ENA”，另一面刻有“100”。 片剂：50 mg 或 100 mg ( 3 )。

適應症

ENASIDX 是一种异柠檬酸脱氢酶 2 抑制剂，用于治疗经 FDA 批准的检测方法检测出存在异柠檬酸脱氢酶 2 (IDH2) 突变的复发或难治性急性髓细胞白血病 (AML) 成年患者。

規格

50mg*30片

用法用量

2 用法用量 每日口服一次，每次100 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应（2.2）。2.1 患者选择 根据血液或骨髓中是否存在IDH2突变来选择适合使用IDHIFA治疗AML的患者[参见适应症和用法（1.1）和临床研究（14.1）]。有关FDA批准的用于检测AML中IDH2突变的检测方法的信息，请访问 推荐剂量 IDHIFA的推荐剂量为每日口服一次，每次100 mg，可随餐服用或空腹服用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。对于未出现疾病进展或不可接受毒性反应的患者，至少治疗6个月，以观察临床反应。整片吞服。

不良反應

最常见的不良反应（≥20%）是恶心、呕吐、腹泻、胆红素升高和食欲下降。

禁忌

4 禁忌症 无。无（4）。

注意事項

5 警告和注意事项 胚胎-胎儿毒性：IDHIFA 可能对胎儿造成伤害。告知患者对胎儿的潜在风险，并采取有效的避孕措施（5.2、8.1、8.3）。5.1 分化综合征 在临床试验中，14% 的 IDHIFA 治疗患者出现分化综合征，如不治疗，可能危及生命或导致死亡。分化综合征与髓系细胞的快速增殖和分化有关。虽然目前尚无分化综合征的诊断测试，但 IDHIFA 治疗患者的症状包括：急性呼吸窘迫，表现为呼吸困难和/或低氧血症（68%）以及需要吸氧（76%）；肺部浸润（73%）和胸腔积液（45%）；肾功能损害（70%）；发热（36%）；淋巴结肿大（33%）；骨痛（27%）；外周水肿伴体重快速增加（21%）。以及心包积液（18%）。还观察到肝脏、肾脏和多器官功能障碍。

孕婦及哺乳期婦女用藥

8.1 妊娠风险概述 根据动物胚胎-胎儿毒性研究，IDHIFA 在孕妇服用时可能对胎儿造成伤害。目前尚无关于 IDHIFA 在孕妇中使用情况的数据，因此无法评估该药物与重大出生缺陷和流产相关的风险。在动物胚胎-胎儿毒性研究中，在器官形成期对妊娠大鼠和兔子口服 enasidenib 与胚胎-胎儿死亡和生长发育异常相关，其起始剂量为基于推荐人剂量下 AUC 的稳态临床暴露量的 0.1 倍（参见数据）。应告知孕妇该药物对胎儿的潜在风险。在美国，

藥物相互作用

7 药物相互作用 • 某些 CYP1A2 和 CYP2C19 底物：除非处方信息 (7.1) 另有建议，否则避免同时使用。 • 某些 CYP3A 底物：除非处方信息 (7.1) 另有建议，否则避免同时使用。 • 某些 OATP1B1、OATP1B3 和 BCRP 底物：除非处方信息 (7.1) 另有建议，否则避免同时使用。 7.1 IDHIFA 对其他药物的影响 某些 CYP1A2 底物 对于 CYP1A2 底物，除非处方信息另有建议，否则避免与 IDHIFA 同时使用，因为即使是浓度的微小变化也可能导致严重不良反应。服用 IDHIFA 期间，应考虑减少 24 小时内从各种食物和饮料中摄入咖啡因的频率，因为 IDHIFA 可能会增强对咖啡因敏感的患者体内咖啡因的作用。

藥物濫用和藥物依賴

是否存在药物滥用、耐受或依赖风险，应以说明书和监管资料为准。对于影响中枢神经系统或需长期连续使用的药品，建议重点核对该章节。

藥物過量

如误服、超量使用或怀疑过量，请立即停止继续自行加量，并尽快联系医生、药师或急救机构处理。

臨床藥理

12 临床药理学 12.1 作用机制 Enasidenib 是一种异柠檬酸脱氢酶 2 (IDH2) 小分子抑制剂。Enasidenib 可靶向 IDH2 突变体 R140Q、R172S 和 R172K，其体外抑制浓度约为野生型酶的 1/40。Enasidenib 对突变型 IDH2 酶的抑制作用可降低 2-羟基戊二酸 (2-HG) 水平，并在体外和体内（IDH2 突变型 AML 小鼠异种移植模型）诱导髓系分化。在 IDH2 突变型 AML 患者的血液样本中，Enasidenib 可降低 2-HG 水平，减少原始细胞计数，并增加成熟髓系细胞的百分比。 12.2 药效学 心脏电生理学 在一项开放标签研究中，对患有 IDH2 突变的晚期血液恶性肿瘤患者评估了 enasidenib 引起 QTc 间期延长的可能性。

藥理毒理

13 非临床毒理学 13.1 致癌性、致突变性和生殖损害 尚未对enasidenib进行致癌性研究。在体外细菌回复突变（Ames）试验中，enasidenib未显示致突变性。在体外人淋巴细胞染色体畸变试验和体内大鼠骨髓微核试验中，enasidenib未显示致染色体断裂性。尚未对enasidenib进行动物生殖研究。在大鼠每日两次口服enasidenib长达90天的重复剂量毒性研究中，报告了雄性和雌性生殖器官的变化，包括生精小管变性、精子数量减少、精囊和前列腺萎缩、卵巢黄体减少和闭锁卵泡增多以及子宫萎缩。

臨床試驗

临床研究 CYP1A2 底物：咖啡因（一种敏感的 CYP1A2 底物）在多次服用 100 mg IDHIFA 与单次口服 100 mg 咖啡因同时使用后，AUC0-INF 和 Cmax 分别增加 655% 和 18%。CYP2C19 底物：奥美拉唑（一种敏感的 CYP2C19 底物）在多次服用 100 mg IDHIFA 与单次口服 40 mg 奥美拉唑同时使用后，AUC0-INF 和 Cmax 分别增加 86% 和 47%。 CYP2D6 底物：右美沙芬（一种敏感的 CYP2D6 底物）在多次服用 100 mg IDHIFA 与单次口服 30 mg 右美沙芬同时使用后，其 AUC0-INF 和 Cmax 分别增加 37% 和 24%。CYP3A 底物：咪达唑仑（一种敏感的 CYP3A 底物）在多次服用 IDHIFA 后，其 AUC0-INF 和 Cmax 分别降低 43% 和 23%。

儲藏資訊

• 在 68°F 至 86°F（20°C 至 30°C）的室温下储存 ENASIDX。 将 ENASIDX 和所有药物放在儿童接触不到的地方。

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商品說明

適應症

ENASIDX 是一种异柠檬酸脱氢酶 2 抑制剂，用于治疗经 FDA 批准的检测方法检测出存在异柠檬酸脱氢酶 2 (IDH2) 突变的复发或难治性急性髓细胞白血病 (AML) 成年患者。

作用機制

12.1 作用机制 Enasidenib 是一种小分子异柠檬酸脱氢酶 2 (IDH2) 抑制剂。Enasidenib 可靶向 IDH2 突变体 R140Q、R172S 和 R172K，其体外抑制浓度约为野生型酶的 1/40。Enasidenib 对突变型 IDH2 酶的抑制作用可降低 2-羟基戊二酸 (2-HG) 水平，并在体外和体内（IDH2 突变型 AML 小鼠异种移植模型）诱导髓系分化。在 IDH2 突变型 AML 患者的血液样本中，Enasidenib 可降低 2-HG 水平，减少原始细胞计数，并增加成熟髓系细胞的比例。

藥理作用

12 临床药理学 12.1 作用机制 Enasidenib 是一种异柠檬酸脱氢酶 2 (IDH2) 小分子抑制剂。Enasidenib 可靶向 IDH2 突变体 R140Q、R172S 和 R172K，其体外抑制浓度约为野生型酶的 1/40。Enasidenib 对突变型 IDH2 酶的抑制作用可降低 2-羟基戊二酸 (2-HG) 水平，并在体外和体内（IDH2 突变型 AML 小鼠异种移植模型）诱导髓系分化。在 IDH2 突变型 AML 患者的血液样本中，Enasidenib 可降低 2-HG 水平，减少原始细胞计数，并增加成熟髓系细胞的百分比。 12.2 药效学 心脏电生理学 在一项开放标签研究中，对患有 IDH2 突变的晚期血液恶性肿瘤患者评估了 enasidenib 引起 QTc 间期延长的可能性。

用法用量

2 用法用量 每日口服一次，每次100 mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应（2.2）。2.1 患者选择 根据血液或骨髓中是否存在IDH2突变来选择适合使用IDHIFA治疗AML的患者[参见适应症和用法（1.1）和临床研究（14.1）]。有关FDA批准的用于检测AML中IDH2突变的检测方法的信息，请访问 推荐剂量 IDHIFA的推荐剂量为每日口服一次，每次100 mg，可随餐服用或空腹服用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。对于未出现疾病进展或不可接受毒性反应的患者，至少治疗6个月，以观察临床反应。整片吞服。

注意事項

5 警告和注意事项 胚胎-胎儿毒性：IDHIFA 可能对胎儿造成伤害。告知患者对胎儿的潜在风险，并采取有效的避孕措施（5.2、8.1、8.3）。5.1 分化综合征 在临床试验中，14% 的 IDHIFA 治疗患者出现分化综合征，如不治疗，可能危及生命或导致死亡。分化综合征与髓系细胞的快速增殖和分化有关。虽然目前尚无分化综合征的诊断测试，但 IDHIFA 治疗患者的症状包括：急性呼吸窘迫，表现为呼吸困难和/或低氧血症（68%）以及需要吸氧（76%）；肺部浸润（73%）和胸腔积液（45%）；肾功能损害（70%）；发热（36%）；淋巴结肿大（33%）；骨痛（27%）；外周水肿伴体重快速增加（21%）。以及心包积液（18%）。还观察到肝脏、肾脏和多器官功能障碍。

禁忌

4 禁忌症 无。无（4）。

藥物相互作用

7 药物相互作用 • 某些 CYP1A2 和 CYP2C19 底物：除非处方信息 (7.1) 另有建议，否则避免同时使用。 • 某些 CYP3A 底物：除非处方信息 (7.1) 另有建议，否则避免同时使用。 • 某些 OATP1B1、OATP1B3 和 BCRP 底物：除非处方信息 (7.1) 另有建议，否则避免同时使用。 7.1 IDHIFA 对其他药物的影响 某些 CYP1A2 底物 对于 CYP1A2 底物，除非处方信息另有建议，否则避免与 IDHIFA 同时使用，因为即使是浓度的微小变化也可能导致严重不良反应。服用 IDHIFA 期间，应考虑减少 24 小时内从各种食物和饮料中摄入咖啡因的频率，因为 IDHIFA 可能会增强对咖啡因敏感的患者体内咖啡因的作用。

不良反應

最常见的不良反应（≥20%）是恶心、呕吐、腹泻、胆红素升高和食欲下降。

儲藏資訊

• 在 68°F 至 86°F（20°C 至 30°C）的室温下储存 ENASIDX。 将 ENASIDX 和所有药物放在儿童接触不到的地方。

附加資訊

規格

50mg*30片