商品說明
適應症
用于治疗多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合征、套细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤和边缘区淋巴瘤等多种血液系统疾病。
作用機制
来那度胺是沙利度胺的类似物，具有免疫调节、抗血管生成和抗肿瘤特性。来那度胺的细胞活性是通过其靶点cereblon介导的，cereblon是cullin环E3泛素连接酶复合物的组成部分。在体外，药物存在时，底物蛋白（包括Aiolos、Ikaros和CK1α）被靶向泛素化并随后降解，从而产生直接的细胞毒性和免疫调节作用。体外实验表明，来那度胺可抑制某些造血系统肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡，这些肿瘤细胞包括多发性骨髓瘤（MM）、套细胞淋巴瘤、del(5q)骨髓增生异常综合征、滤泡性淋巴瘤和边缘区淋巴瘤。
藥理作用
12.1 作用机制 来那度胺是沙利度胺的类似物，具有免疫调节、抗血管生成和抗肿瘤特性。来那度胺的细胞活性是通过其靶点cereblon介导的，cereblon是cullin环E3泛素连接酶复合物的组成部分。在体外，药物存在时，底物蛋白（包括Aiolos、Ikaros和CK1α）被靶向泛素化并随后降解，从而产生直接的细胞毒性和免疫调节作用。来那度胺抑制某些造血肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡，这些肿瘤细胞包括多发性骨髓瘤（MM）、套细胞淋巴瘤、del(5q)骨髓增生异常综合征、滤泡性淋巴瘤和边缘区淋巴瘤。
用法用量
2.1 多发性骨髓瘤来那度胺联合治疗的推荐剂量 来那度胺胶囊的推荐起始剂量为25 mg，每日口服一次，在28天为一个周期的第1至21天服用，并与地塞米松联合用药。有关地塞米松的具体剂量，请参阅14.1节。对于75岁以上的患者，地塞米松的起始剂量可以减少[参见临床研究(14.1)]。治疗应持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。对于不适合自体造血干细胞移植的患者，治疗应持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。
注意事項
5.1 胚胎-胎儿毒性 来那度胺是沙利度胺类似物，禁用于妊娠期。沙利度胺是一种已知的人类致畸剂，可导致危及生命的人类出生缺陷或胚胎-胎儿死亡[参见特殊人群用药(8.1)]。一项猴子胚胎-胎儿发育研究表明，妊娠期服用来那度胺的雌性猴子的后代会出现畸形，类似于人类妊娠期接触沙利度胺后观察到的出生缺陷。来那度胺仅可通过来那度胺风险评估和缓解策略(REMS)计划获得[参见警告和注意事项(5.2)]。育龄女性 育龄女性在开始来那度胺治疗前至少4周、治疗期间、停药期间以及治疗结束后至少4周内必须避免怀孕。
禁忌
4.1 妊娠 来那度胺用于妊娠期妇女时可能对胎儿造成伤害。在器官形成期接受来那度胺治疗的猴子后代中观察到肢体畸形。所有测试剂量均观察到此效应。鉴于这项发育猴研究的结果，以及来那度胺与已知的人类致畸剂沙利度胺的结构相似性，来那度胺禁用于妊娠期妇女[参见黑框警告]。
藥物相互作用
7.1 地高辛 当地高辛与多次服用来那度胺（10 mg/天）合用时，地高辛的血药浓度峰值（Cmax）和药时曲线下面积（AUCinf）增加14%。在服用来那度胺胶囊期间，应根据临床判断和标准临床实践，定期监测接受该药物治疗患者的地高辛血浆浓度。7.2 可能增加血栓风险的合并用药 在服用来那度胺胶囊的患者中，应谨慎使用促红细胞生成剂或其他可能增加血栓风险的药物，例如含雌激素的疗法，并进行获益-风险评估[参见【警告和注意事项】(5.4)]。7.3 华法林 与多次服用来那度胺（10 mg）合用
不良反應
以下具有临床意义的不良反应在处方信息的其他章节中有详细描述：胚胎-胎儿毒性[参见黑框警告、警告和注意事项（5.1、5.2）]；血液毒性[参见黑框警告、警告和注意事项（5.3）]；静脉和动脉血栓栓塞[参见黑框警告、警告和注意事项（5.4）]；慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者死亡率增加[参见警告和注意事项（5.5）]；第二原发性恶性肿瘤[参见警告和注意事项（5.6）]；当帕博利珠单抗与沙利度胺类似物和地塞米松联合使用时，多发性骨髓瘤（MM）患者死亡率增加[参见警告和注意事项（5.7）]；肝毒性[参见警告和注意事项（5.8）]；严重皮肤反应[参见警告和注意事项（5.9）]
儲藏資訊
16.1 规格：2.5毫克，冷灰色和不透明白色硬明胶胶囊，5号胶囊壳，胶囊帽上黑色印有“LENALIDOMIDE”，胶囊体上绿色印有“2.5 mg”。2.5毫克/瓶，每瓶28粒，配有儿童安全盖（NDC 16729-692-09）。5毫克，不透明白色硬明胶胶囊，5号胶囊壳，胶囊帽上黑色印有“LENALIDOMIDE”，胶囊体上绿色印有“5 mg”。5毫克/瓶，每瓶28粒。
