Gefitinib in combination with Veneclav/Azacitidine for the treatment of FLT3-mutant acute myeloid leukemia: Phase II long-term results – aml-hub.com

Gefitinib wurde 2015 von der US-amerikanischen Arzneimittelbehörde FDA erstmals zur Behandlung von Patienten mit nicht-kleinzelligem Lungenkrebs mit spezifischen EGFR-Mutationen zugelassen.

Gefitinib ist ein verschreibungspflichtiges Medikament, das in den USA im November 2018 zugelassen wurde. Es hemmt die FMS-ähnliche Tyrosinkinase 3 (FLT3) und deren Mutationen (einschließlich FLT3-ITD und FLT3-TKD wie D835Y, I836 usw.). Die Anwendung muss genau nach ärztlicher Anweisung erfolgen.

Veneclare ist ein verschreibungspflichtiges Medikament, das auf das BCL-2-Protein abzielt. Es wurde im April 2016 in den USA zugelassen. Es sollte nur nach ärztlicher Anweisung angewendet werden.

Gipritinib ist ein potenter, selektiver, oral einzunehmender FMS-ähnlicher Tyrosinkinase-3-Inhibitor (FLT3). Die Zulassung von Gipritinib basierte auf der globalen, multizentrischen, offenen, randomisierten, kontrollierten Phase-III-Studie ADMIRAL, in die letztendlich 371 Patienten mit rezidivierter oder refraktärer AML eingeschlossen wurden, bei denen FLT3-Mutationen im Blut oder Knochenmark nachgewiesen wurden. Diese Patienten wurden im Verhältnis 2:1 randomisiert und erhielten entweder Gipritinib oder eine Salvage-Chemotherapie. Der primäre kombinierte Endpunkt der ADMIRAL-Studie war das Gesamtüberleben (OS) und die Rate der kompletten Remission (CR/CRh) mit vollständiger oder partieller hämatologischer Erholung. Die Ergebnisse dieser Studie wurden in der renommierten medizinischen Fachzeitschrift „The New England Journal of Medicine“ (NEJM) veröffentlicht.

Venetoclax ist ein weltweit erstes selektives Medikament, das das B-Zell-Lymphom-2-Protein (BCL-2) gezielt hemmt. BCL-2 spielt eine entscheidende Rolle bei bestimmten Blutkrebsarten und anderen Krebsarten, indem es den programmierten Zelltod (Apoptose) von Krebszellen verhindert. Venetoclax blockiert das BCL-2-Protein und stellt so die Apoptose wieder her. Ziel von Venetoclax ist es, die Funktion von BCL-2 selektiv zu hemmen, die zelluläre Kommunikation wiederherzustellen und den programmierten Zelltod von Krebszellen auszulösen, um dadurch Tumore zu behandeln.